甘露醇
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第585页(1874字)
【制剂规格】:
注射液:10g(50ml)、20g(100ml)、50g(250ml)。
【药理作用】:
甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤后在肾小管内甚少被重吸收过,起到渗透利尿作用。甘露醇可提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mmol/L,注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄50g。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及钠离子、氯离子、钾离子、钙离子、镁离子和其他溶质的重吸收。过去认为本药主要作用于近端小管,但经穿刺动物实验发现,应用大剂量甘露醇后,通过近端小管的水和钠离子仅分别增多10%~20%和4%~5%;而到达远端小管的水和钠离子则分别增加40%和25%。提示亨氏襻重吸收水和钠离子减少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加,髓质内尿素和钠离子流失增多,从而破坏了髓质渗透压梯度差。由于输注甘露醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。口服仅少量吸收。静脉注射后迅速进入细胞外液。静脉注射后15min出现眼内压和颅内压降低,30~60min达峰,维持3~8h;利尿作用于静脉注射后0.5~1h出现,维持3h。T1/2为100min,能透过胎盘屏障。
【适应症】:
脑水肿及眼内高压,并用于预防急性肾小管坏死和鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。作为辅助性利尿药,治疗肾病综合征、肝硬化腹水,可促进某些超量或中毒药物的排泄并防止肾毒性。作为冲洗剂,用于经尿道内作前列腺切除术。亦用于术前肠道准备。
【用法、用量】:
利尿:成人按体重1~2g/kg,一般以20%葡萄糖注射液250ml静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在30~50ml/h;小儿按体重2g/kg,以15%~20%葡萄糖注射液2~6h内静脉滴注。脑水肿、颅内高压和青光眼:成人按体重1.5~2g/kg(小儿1~2g/kg),配制为15%~25%(小儿15%~20%)浓度于30~60min内静脉滴注,每日可给3次;患者衰弱时剂量减至0.5g/kg。鉴别肾前性少尿和肾性少尿:按体重0.2g/kg,成人以20%浓度(小儿以15%~25%浓度)于3~5min静脉滴注,如用药2~3h后成人尿量仍低于30~50ml/h(儿童尿量无明显增多),可再用1次,仍无反应者则停用。药物、毒物中毒:成人50g以20%葡萄糖注射液静脉滴注,调整剂量使尿量维持在100~500ml/h;小儿按体重2g/kg以5%~10%注射液静脉滴注。肠道准备:术前4~8h于30min内口服10%注射液100ml。预防急性肾小管坏死:先给予12.5~25g,10min内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g于1h内静脉滴注,若尿量维持在50ml/h以上可继续应用5%注射液静脉滴注,否则停药。
【不良反应】:
常见水和电解质紊乱,快速大量注射可导致心力衰竭等。另外尚可出现变态反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难、变态反应性休克。还可能出现口渴、头晕、寒战、发热、视物模糊、排尿困难、血栓性静脉炎等,大剂量快速静脉滴注可引起渗透性肾病。
【药物相互作用】:
不宜与抗胆碱药合用,尤其青光眼患者。不能与血液配伍,否则会引起血液凝集及红细胞不可逆性皱缩。应避免与无机盐类药物配伍,以免甘露醇结晶析出。
【注意事项】:
妊娠C类。肺充血或肺水肿、脑出血、充血性心力衰竭及进行性肾功能衰竭患者禁用。一旦发生急性肾功能衰竭征象,应立即停药,并静脉滴注多巴胺、酚妥拉明等扩张肾血管的药物。气温较低时,常析出结晶,可用热水温热溶解后再用。注射时不可漏出血管,否则可发生局部组织肿胀,严重时可引起组织坏死。