阿法美沙醇

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第50页（989字）

【别名】：

Levomethadyl，Orlaam，LAAM

【释文】：

口服液：474ml(10mg／1ml)。

【药理作用】：

本品为合成的阿片受体激动剂，结构与美沙酮相似。药物显效缓慢，用药数日内难以奏效。虽作用和其他阿片受体激动剂类似，但特殊的作用是治疗阿片的依赖性。本品治疗阿片成瘾者的作用机制为：①封闭或代替吗啡型阿片受体，并抑制成瘾者的戒断症状。②长期口服，能产生足以阻断一般剂量的非肠道阿片类药物的耐受能力。

【主要用途和用法】：

用于阿片类毒瘾者的戒毒。口服：成人每周3次，每周一、三、五或二、四、六用药，两种剂量表均有一个72小时的剂量间隔。在72小时之前的一次给药(当周二与上周六间)，可增加剂量或加用小剂量的美沙酮。有些病人隔日给药疗法可能更好。多数病人每次60～90mg，每周3次。临床剂量10～140mg，每周3次。不能每日给药，以免用药过量。

【不良反应及注意事项】：

①不良反应发生率超过11%，有胃肠道反应，如腹痛、便秘、腹泻、口干、恶心和呕吐；呼吸道反应，如咳嗽、鼻炎、哈欠；皮肤反应，如皮疹、出汗；泌尿生殖系统反应，如射精困难、阳痿；以及心动过缓、关节痛、视力模糊、衰弱无力、背痛、寒战、水肿、流感综合征和不适。②与其他阿片激动剂一样，本品影响中枢神经系统，并损害有潜在危险作业的能力，如驾驶汽车或操作机器。应警告病人在治疗期间暂不从事上述工作。③与乙醇有相互协同作用，会导致严重的，甚至是致命的并发症。应禁酒。④重复用药会发生耐药性和依赖性。戒断综合征一般出现在长期用药停药时，但发生缓慢，病程长，症状较轻。⑤肝、肾功能不全者及妊娠期妇女慎用。哺乳期妇女及18岁以下有毒瘾者禁用。⑥过量时可用纳洛酮解除。⑦酶促进药物，如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠及卡马西平等可减低血浆美沙酮的浓度；酶抑制剂，如西咪替丁、红霉素、酮康唑和本品拮抗剂纳洛酮或激动剂与拮抗剂混合制剂如镇痛新，均可诱致戒断症状。⑧治疗期间，忌与哌替啶或Propo xyphene合用，因它们的代谢产物毒性更大。⑨室温条件下配制品，应即刻服用。