异丙肾上腺素

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第165页（972字）

【别名】：

喘息定，治喘灵，异丙肾

【释文】：

片剂：10mg；纸片剂：5mg；气雾剂：0．25%(200喷)；注射剂：1mg／2ml。

【药理作用】：

本品为β受体激动剂，对β₁和β₂受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。作用于心脏β₁受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。作用于血管平滑肌β₂受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。作用于支气管平滑肌β₂受体，使支气管平滑肌松弛。促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。本品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度为80%～100%。有效血浓度为0．5～2．5ng／ml，V_d为0．7L／kg。在肝脏与硫酸结合，在其他组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。

【主要用途和用法】：

适用于控制哮喘急性发作。舌下含服，成人常用量，10～15mg，tid；极量，每次20mg，60mg／d。5岁以上小儿，2．5～10mg，bid或tid。气雾剂吸入，常用量，每次0．1～0．4mg；极量，每次0．4mg，2．4mg／d。重复使用间隔不应少于2小时。气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。其他用途和用法参见128页。

【不良反应及注意事项】：

已有明显缺氧的哮喘病人，用量过大，易致心律失常，甚至发生室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次／分，小儿心率超过140～160次／分时，应慎用。冠心病、心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进症病人禁用。舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。三环类抗抑郁药可能增强其作用。参见128页。