放线菌素D

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第430页（796字）

【别名】：

放线菌素，放线菌素C₁，更生霉素，更新霉素，可美净

【释文】：

粉注射剂：0．1mg，0．2mg，0．5mg。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性抗肿瘤药，但对G₁前半期最敏感。能选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，插入DNA分子的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结构中，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成，使蛋白质合成受阻。口服吸收差，静注后迅速分布各组织，但不易透过血脑屏障。在体内代谢量很少，半衰期为36小时，排泄缓慢。原形药的10%经尿液、50%由胆道经粪便排出。

【主要用途和用法】：

治疗多种实体瘤，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎疗效较好。也用于恶性淋巴瘤的联合化疗，尚用于治疗横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、Ewing’s瘤、睾丸癌。还可用于提高肿瘤对放射治疗的敏感性，与放疗合用治疗儿童肾母细胞瘤。用法：成人，静注每次0．2～0．4mg，溶于NS20～40ml中，qd或qod，每个疗程总量为4～6mg。两疗程之间应间隔2周。静滴剂量同静脉注射，溶于5%GS500ml中滴注。儿童：静注每次0．45mg／m²，组成联合化疗方案。

【不良反应及注意事项】：

胃肠道反应为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻，少数可出现口腔溃疡。可致白细胞及血小板减少、脱发、皮炎。长期应用可抑制睾丸或卵巢功能。可引起肝脂肪浸润。静注可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破。水痘及带状疱疹病人、小于6个月的婴儿禁用。骨髓功能低下、有痛风或尿酸盐性肾结石病史、肝功能不全、近期有感染、近期接受过放射或抗癌药治疗者、1岁以下婴儿及孕妇及哺乳期妇女慎用。