甘昔洛韦
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第492页(762字)
【别名】:
Ganciclovir
【释文】:
注射剂:0.1g。
【药理作用】:
本品为无环鸟苷的衍生物,但比无环鸟苷有更强、更广谱的抗病毒作用。本品在巨细胞病毒感染细胞内线粒体中先被脱氧鸟苷激酶转化成单磷酸盐,然后经鸟苷酸激酶及磷酸甘油激酶代谢成三磷酸盐(GTP),GTP竞争性抑制脱氧鸟苷与DNA聚合酶结合,从而抑制DNA合成,阻止DNA链的延长。GTP对细胞DNA聚合酶的作用极弱,因而对巨细胞病毒有高度特异性抑制作用。此外,本品对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、水痘病毒、带状疱疹病毒及EB病毒等也有广泛的活性。本品作用于静止期病毒,具有可逆性。
【主要用途和用法】:
用于严重的免疫功能低下并发的巨细胞病毒感染症,如致盲性巨细胞病毒性视网膜炎、艾滋病、器官移植、恶性肿瘤等,以及肺炎、胃肠炎、肝脏和中枢神经系统的巨细胞病毒感染。静滴:2.5mg/kg,q8h,或5mg/kg,q12h,滴注1小时,连续用药14~21日。预防复发或维持治疗时,5~6mg/(kg·d),每周给药5日。对有肾功能损害者,相应减少剂量或延长给药间隔。玻璃体内注射:每次0.2mg或0.4mg,每周1~2次,连续给药3周。维持治疗每周1次。
【不良反应及注意事项】:
对本品过敏者及孕妇禁用。小儿、有药物性白细胞减少或无环鸟苷过敏者、精神病或呈神经毒性者应慎用。哺乳期妇女在用药期间应中止授乳。当中性粒细胞数下降到5×109/L、血小板下降到25×109/L以下时,应停用。未婚者慎用,因可引起性腺萎缩。