地高辛

出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第297页(2206字)

【别名】:狄戈辛、异羟基洋地黄毒甙

[作用·用途] 属中速中效强心甙。对心肌具有高度选择作用。通过加强心肌缩力,增加心输出量,使心室排空完全,静脉回心血量增加,心房和静脉淤血减轻,循环获得改善;并使扩大心脏缩小,加快的心率减慢,尿量增加。上述作用可减轻或消除充血性心力衰竭患者症状,是其治疗的主要药物。减慢房室传导作用用于治疗心房颤动、心房扑动或室上性心动过速。

口服吸收良好(60%~85%),但生物利用度有较大的个体差异,尤以片剂为甚,变动在20%~80%。口服1h~2h起效,3h~6h达最大效应,维持4日~7日;注射给药10min~30min起效,2h~3h达高峰,维持3日~6日。80%~85%以原形从肾脏排泄,余经肝脏代谢,约7%进入肝肠循环。血浆半衰期为33h~36h。

[不良反应] ①早期有恶心、呕吐、头痛、头晕、失眠、色视障碍(黄视或绿视)等,严重者有室性早搏、二联律、三联律、阵发性心动过速,甚至室颤。亦可见房室阻滞、心动过缓;②室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤、小儿风湿热引起的心功能不全忌用或慎用;活动性心肌炎、急性心肌梗塞、心绞痛频繁发作、梗阻性肥厚型心肌病、肺心病等患者禁用或慎用;对老年、低血钾、高血钙、低血镁等电解质紊乱及肝肾功能不全者应慎用,并酌情减量。

[制剂规格·用法·用量] 地高辛片剂:每片0.25mg。注射剂:0.5mg/2ml。口服:首剂0.25mg~0.5mg,以后每6h~8h 0.25mg,直至出现全效(一般总量达2.0mg~2.5mg),改用维持量0.25mg/日~0.5mg/日。如病情较缓和,可采用每日维持量疗法,即每日口服0.25mg,经6日~7日可达全效。小儿全效量2岁以下0.06mg/kg~0.08mg/kg,2岁以上0.04mg/kg~0.06mg/kg,于24小时内分3次~4次服;维持量为全效量的,分2次服。静注:成人0.25mg/次~0.5mg/次,用生理盐水10ml~20ml稀释后,缓慢推注。

[用药时注意]

1.本药安全范围小,易致中毒,用药应个体化。近2周~3周内用慢效洋地黄制剂者慎用;

2.口服给药,上午8时服用可获得最大效应;不宜口服者静脉注射,肌注吸收较差,且有局部刺激作用;

3.不宜与酸碱类配伍;避光贮存;

4.新生儿对强心甙的敏感性不定,应注意调整剂量;

5.地高辛可随乳汁排出,哺乳妇女慎用;

6.静脉注射必要时心电监护;

7.用药期间禁止静脉注射钙剂,因可导致致命的心律失常;奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米、哌唑嗪、甲氰咪胍、红霉素、消炎痛可使血浆地高辛浓度升高;新霉素、对氨水杨酸可减少地高辛的吸收;利福平可降低地高辛的生物利用度。

[给药后观察]

1.监测心电图、血压、心律及心率;心率低于50次/min禁用地高辛;

2.服药期间应监测血钙浓度;

3.注意监测血中地高辛浓度,当浓度>1.6μg/ml或2μg/ml以上则85%病人可有洋地黄中毒;

4.对充血性心力衰竭病人应观察下列情况是否改善:①体重、外周水肿是否减轻;②尿量增加;③心率减慢;④呼吸减慢;⑤罗音消失;

5.老年病人服用此药者应观察有无幻觉、焦虑等中毒症状,加强安全护理,必要时用床挡、约束带并安慰病人;

6.如出现中毒,根据具体情况做如下处理:

(1)停用本品及排钾类利尿剂;

(2)轻者口服氯化钾,每次1g,一日3次;病情紧急,出现精神失常及严重心律失常则用1.5g~3g氯化钾溶于5%葡萄糖500ml中缓慢静滴,但肾功能不全,高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐;

(3)强心甙引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等,可静注阿托品1mg~5mg,2h~3h重复一次;

(4)室性心律失常用苯妥英钠50mg~100mg溶于注射用水20ml缓慢静脉注射,必要时可重复给药,但总量不宜超过250mg~300mg或利多卡因50mg~100mg溶于20ml葡萄糖缓慢静脉注射,10分钟后可重复给药,总量不超过250mg~300mg。

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