可乐定

出处：按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第344页（1214字）

【别名】：可乐宁、血压得平

[作用·用途] 为中枢性抗高血压药。兴奋延脑孤束核次级神经元突触后膜α₂受体，使血管运动中枢紧张性降低，外周交感神经功能减弱；还能降低血浆肾素活性，激活外周交感神经突触前膜α₂受体，使去甲肾上腺素释放减少，产生中度偏强的降压作用。伴有心率减慢，心输出量减少。对肾血流量无明显影响。用于中度或重度及伴有溃疡病的高血压。

口服吸收75%，0．5h～1h起效，2h～4h达高峰，维持4h～6h；50%在肝脏代谢，50%以原形经肾排泄，血浆半衰期12小时。

[不良反应] ①常见口干、嗜睡、乏力、便秘、心动过缓等；还可见体位性低血压、头痛、腮腺痛；长期使用突然停药，可出现心悸、出汗、血压骤升等交感神经亢进现象；男性可有阳痿；②精神抑郁、活动性肝炎、肝硬变及嗜铬细胞瘤患者禁用；心、脑供血不足者慎用。

[制剂规格·用法·用量] 盐酸可乐定片剂：0．075mg／片。注射液：0．15mg／1ml。粉针剂：0．15mg／支。高血压：口服：0．075mg／次～0．15mg／次，3次／日，可逐渐增量，通常维持量0．2mg／日～0．8mg／日。危重者静注，0．15mg／次～0．3mg／次，加于50%葡萄糖注射液20ml～40ml中推注。预防偏头痛：口服，0．05mg／次，2次／日，4周后可增至0．15mg／日，8周为1疗程。治疗青光眼：0．25%溶液滴眼。

[用药时注意]

1．在开始治疗及中途改变剂量时，应加强血压监测使血压缓慢下降，并摸索适宜的个体化剂量；

2．嘱病人按时服药不能随意漏服或停药，以免引起交感神经亢进、血压反跳等严重撤药反应，如果出现可用α受体阻断药酚妥拉明处理；

3．每日末次用药宜在睡前服，以保证控制夜间血压；

4．用药期间不宜从事注意力高度集中、高空作业和快速活动工作；

5．可乐定与硝苯地平合用，降压作用增强；酒精、镇静剂及其他中枢神经抑制剂增强可乐定的中枢抑制作用；与β受体阻断药、三环抗抑郁药合用，可拮抗可乐定的降压作用或产生升压作用。

[给药后观察]

1．注意用药后血压变化，静注给药可有一过性血压升高；

2．长期用药注意检查眼底，及早发现其退缩性病变。