盐酸洁霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第45页(1542字)
【别名】:林可霉素,盐酸林可霉素
【作用与用途】 抑制细菌的蛋白质合成,对大多数G+菌和某些厌氧性G-菌有抗菌作用。对G+菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭菌属、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌以及某些放线菌等。对类链球菌、某些梭菌、奴卡氏菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性,对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。对肺炎支原体作用不如红霉素。所有G-菌、大多数肠球菌、结核杆菌、真菌对本品不敏感。与红霉素同时应用有拮抗作用。
【体内过程】 口服500mg后2~8小时血药浓度达峰值(1~5μg/ml),胃内有食物可影响吸收,使血清浓度减半。肌注或静注后血药浓度较高,1次注射0.6g后,1小时内血药浓度达6~20μg/ml。口服后对多数G+菌可维持MIC达6~8小时;肌注后24小时尚可检出。本品600mg溶于5%葡萄糖液500ml中滴注2小时,有效血浓度可维持14小时。口服后少部分自尿排泄,大部分经胆汁排泄。注射后从尿排出30%~60%。
本品广泛分布到体液和组织内,其最大特点是进入骨髓,浓度为血清的1/3~1/2,不易进入脑脊液,但能进入乳汁和胎盘。血清蛋白结合率为25%。半衰期4~5.4小时(亦有报道为8小时)。
【适应证】 用于敏感菌所致的感染,如呼吸系统感染、软组织感染、骨髓炎、关节感染、胆道感染及败血症,对一些厌氧菌感染也适用。外用治疗G+菌化脓性感染。对慢性骨髓炎、凝固酶阳性葡萄球菌所致的慢性骨髓炎有独特疗效。
【禁忌证】 新生儿、孕妇、肝功能不全、深部霉菌感染者禁用。
【用法与用量】 口服:成人每次0.5~1g,每日3~4次,饭后2小时或饭前1.5小时服用;儿童每日30mg/kg,分3~4次用。肌注、静注:成人每日0.6~1.8g,分2~3次给药;儿童每日15~30mg/kg。静滴:成人每次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
【不良反应】 最常见的反应为胃肠道刺激,以口服多见,5%~20%病人出现腹泻、直肠炎,偶尔可发展为发热、腹绞痛、里急后重、大便带脓血及粘液、血细胞增多等。长期和大剂量使用后,易出现二重感染。偶见过敏反应、黄疸、肝功能不正常、伪膜性结肠炎等。
【注意事项】 ①对糖尿病、免疫功能低下、恶性肿瘤转移者容易发生二重感染者和霉菌感染(阴道炎、鹅口疮)应慎用。②严重肾功能不全者剂量可减至规定量的1/4~1/3。③长期使用应定期查血象和肝功能,必要时应停药。④不与红霉素同时服用。⑤发生伪膜性结肠炎是由于难辨梭状芽孢杆菌所致,可用万古霉素或去甲万古霉素治疗。
【规格与包装】 片剂(胶囊):0.25g(0.5g);注射液:0.6g(2ml);粉针剂:0.6g;滴眼液:3%(8ml)。
【贮藏与效期】 密闭、冷暗处保存。有效期2年。
【批准文号】 冀卫药准字(1992)5505号。