萘替芬

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第17页（1074字）

【制剂规格】 乳膏剂、凝胶剂、溶液：1% ，盐酸盐；乳膏剂：每克含本品10mg，每管15g或30g装；凝胶剂：每克含本品10mg，200g装；溶液剂：每克含本品10mg，25ml或50m1装。

【药理作用】 本品属丙烯胺类，为新的局部抗真菌药。它在很低浓度时对皮肤真菌具有杀菌活性，而对念珠菌属及酵母菌具有抑菌作用。本品对革兰阳性及革兰阴性细菌具有局部杀菌作用。本品损伤真菌的脂质代谢，通过抑制角鲨烯转化成羊毛甾醇，从而干扰真菌的麦角甾醇生物合成。与咪唑类抗真菌药比较，本品干扰真菌麦角甾醇生物合成的较早阶段。药代动力学体外研究14C标记的本品乳膏剂的透皮吸收，在皮肤完整的角质层屏障附近它达到的浓度超过对皮肤真菌及酵母菌最低抑制浓度的数倍。它在表皮未受损伤的角质层中测得的活性物质浓度，也在酵母菌的最低抑菌浓度之上。本品也能渗入甲层，特别浓集在甲层表层，且渗透程度依赖于作用的持续时间。对被试者前臂健康皮肤以2H 标记的1% 本品乳膏剂或凝胶剂进行体外试验，涂敷后5d或10d后表皮中仍能测得活性物质，且比对须发癣菌的最低抑菌浓度高3～5倍。涂敷1% 本品制剂的活性物质量，约4% 被透皮吸收。受试者血浆及尿中仅能检出痕量的本品，它几乎完全被代谢，产生大量的无抗真菌活性的代谢物，并随尿及胆汁排泄。

【适应证】 主要用于皮肤及其附件如毛发、指(趾)甲由发癣菌属、小孢子菌属及表皮癣菌属所致皮真菌感染、浅表念珠菌病、甲癣、花斑糠疹及乳房下、指(趾)间、臀间、腹股沟的擦烂性真菌病。

【用法、用量】 外用：每日1次，轻轻搽于明显受感染的表面及其周围(擦烂性真菌病一般应于皮肤皱褶处置一条纱布，尤宜于晚间)。感染的所有体征消失后，应持续用药，通常皮肤真菌感染为2～4周，严重病例4～8周，浅表念珠菌病4周，甲癣可能需6个月，花斑糠疹需2周。

【不良反应】 本品耐受性良好。局部涂敷后未见全身作用。罕见完全可逆的轻度局部刺激如灼伤及干燥。只有极少数患者须停止治疗。

【注意事项】 ①禁用于对本品或制剂中的任何辅料(乳膏剂中的鲸蜡醇或硬脂醇，溶液剂中的丙二醇)过敏者；②本品乳膏剂、凝胶剂仅供局部使用；③急性炎性或开放性损伤不应涂敷本品；④不可用于眼部。