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甲硝唑

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第182页(1322字)

【别名】:灭滴灵;甲硝哒唑;耐瑞

【制剂规格】 片剂:0.2g,0.5g;注射剂:0.5g/100ml;粉针剂:0.2g;乳膏剂:1% ,10g。

【药理特点】 甲硝唑属抗原虫剂和抗菌剂,可明显减轻酒渣鼻的丘疹及脓胞引起的炎性皮肤损害。其作用机制尚不清楚,可能与甲硝唑的杀菌、抗炎作用有关。作用原理为硝基被厌氧菌还原,产生的细胞毒物质,抑制其DNA 合成,使细菌死亡。很少发生耐药。本类抗菌药对厌氧菌、阿米巴、滴虫、贾第鞭毛虫等原虫作用甚强。本品口服吸收迅速而完全,1~2h达血药浓度峰值,T1/2β为5~10h,蛋白结合率低,但能透入脑脊液。体内分布广泛,在唾液、脓液、胸水、前列腺、精液、牙槽骨中均达有效药物浓度,可透过胎盘,进入脑脊液。蛋白结合率为10%。经肝脏代谢,约20% 的药物以原形,余以代谢物形式自尿排出。

【适应证】 乳膏剂皮肤科用于酒渣鼻炎性病变和红斑的外部治疗。口服用于治疗厌氧菌引起的腹腔与盆腔感染、牙周脓肿、鼻旁窦炎、骨髓炎、脓毒性关节炎、脓胸、肺脓肿、脑膜炎和脑脓肿,也可用于预防外科术后厌氧菌感染,口服可治疗伪膜性肠炎,还可用于治疗滴虫病、阿米巴及贾第鞭毛虫病等原虫感染。

【用法、用量】 ①治疗红斑、寻常痤疮、酒渣鼻的炎症性病变:口服,每次0.2g,每日3次;外用,清洗后,乳膏剂薄涂于患处,每日1次。②治疗厌氧菌感染:口服:成人,0.6~1.2g/d,儿童,每日20~50mg/kg,分3次,疗程7~10d;静滴:成人、儿童,首剂15mg/kg,维持量7.5mg/kg,每日2~3次。③治疗阿米巴病:口服,成人:0.4~0.8g,每日3次,肠道阿米巴病疗程7d,肠道外阿米巴病疗程20d;儿童:每日35~50mg/kg,分3次,疗程10d。④治疗滴虫病:口服,成人:0.2 g,一疗程7 d。阴道栓剂:1粒塞阴道,需连用7~10d。⑤治疗贾第鞭毛虫病:口服,成人:0.4g,每日3次,疗程5~10d;儿童:每日15~25mg/kg,分3次,疗程10d。

【药物相互作用】 本品可抑制香豆素等抗凝药的代谢而提高其抗凝效果;苯巴比妥和皮质类固醇可降低本品浓度,而西咪替丁可升高本品浓度。

【不良反应】 外用时,有暂时性的皮肤干燥、瘙痒,偶尔有接触性皮炎。口服通常与剂量有关,常见胃肠道反应,恶心、便秘和金属味,有此情况出现时,可减少用药次数或暂时停药。超量或延长治疗时可能出现癫"发作等。偶见白细胞减少、皮疹等。静脉给药可出现血栓性静脉炎。治疗期间及停药24h内禁止饮酒,因可引起双硫仑样反应。

【注意事项】 ①禁用于对本品过敏或慢性乙醇依赖者、妊娠期间;②慎用于哺乳期妇女、儿童、恶病质患者和使用抗凝剂治疗的患者;③用药期间应戒酒;④本品为外用制剂,应避免接触眼睛。

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