头孢呋辛酯

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第209页（1017字）

【制剂规格】 片剂：125mg，250mg，500mg。

【药理作用】 本品为头孢呋辛的口服制剂。其体外抗菌活性甚低，但口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解，释放出头孢呋辛而发挥其抗菌作用，因此本品的抗菌谱和抗菌活性与头孢呋辛相同。口服本品500mg，血药峰浓度于2～3h到达，空腹给药者为7～10mg/L，餐后给药血药峰浓度较低，但在血中持续时间长，药时曲线下面积(AUC)增加。进餐后的生物利用度比空腹服药时增加，AUC随饮用牛奶的量而增大。本品的血清半衰期为1.2～1.6h。本品主要自肾排泄，24h内排出给药量的32%，餐后服药者为48%。人血浆蛋白结合率为50%。

【适应证】 以本品治疗各系统感染包括上呼吸道感染、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染均获满意疗效。本品治疗上呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效与阿莫西林—克拉维酸相仿。以本品125mg每天2次剂量治疗儿童中耳炎临床有效率和细菌清除率明显高于头孢克洛。本品治疗单纯性尿路感染的疗效与头孢克洛、头孢氨苄相仿。本品主要选用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(除耐甲氧西林株外)、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋菌性尿道炎和子宫颈炎。

【用法、用量】 口服。成人剂量为250mg，每天2次，治疗下呼吸道感染可增加至每天1g，分2次给予。单纯性尿路感染：每天剂量可为250mg；单纯性淋球菌尿道炎或子宫颈炎：采用单剂1g治疗。儿童每天剂量为250mg，分2次给予，中耳炎患儿剂量加倍。

【药物相互作用】 同“头孢呋辛”。

【不良反应】 较轻微，主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，个别患者出现皮疹及其他变态反应。偶见假膜性肠炎，嗜酸性粒细胞增多及一过性肝酶升高亦有报道。

【注意事项】 ①对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用本品。②药片应吞服，不可嚼碎，因此5岁以下儿童不宜服用。③本品宜餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，减少胃肠道反应。