诺氟沙星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第279页（1646字）

【制剂规格】 片剂：0.1g，0.2g，0.4g；胶囊：0.1g，0.2g。

【药理作用】 为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、嗜血流感杆菌属、淋球菌和铜绿假单胞菌等有强大的抗菌活性；对革兰阳性球菌作用较差，除对葡萄球菌属具有一定作用外，肺炎球菌、溶血性链球菌大多对本品耐药。本品对厌氧菌的作用比较差。本品及其他喹诺酮类药物的作用机制主要是拮抗细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶，从而阻断DNA复制而产生快速杀菌作用。本品口服吸收不完全，可吸收给药量的35%～45%，成人单剂口服200mg和400mg后，高峰血药浓度分别为0.75mg/L和1.58mg/L。药物吸收后在体内广泛分布，在水泡液、生殖道、精液、脐带、羊水和前列腺等组织和体液中均可达有效药物浓度。本品的消除半衰期为3～4h，主要经肾排泄，自尿中以药物原形排出给药量的30%左右，部分药物经肝脏代谢，自粪中可排出给药量的8.3%～53.3%，胆汁药物浓度明显高于血药浓度。本品等氟喹诺酮类药物血浆蛋白结合率均低，为20%～40%。

【适应证】 本品已广泛用于临床，可治疗下列感染：①泌尿生殖系感染，包括单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道及生殖系感染(包括产酶株所致者)。②胃肠道感染，如细菌性痢疾等。③耐氯霉素菌株所致伤寒和其他沙门菌感染。④呼吸道感染，由革兰阴性杆菌所致的支气管感染等。⑤皮肤软组织感染，由革兰阴性杆菌所致者。⑥革兰阴性杆菌所致的骨关节感染。由于诺氟沙星口服吸收不完全，对肺炎球菌等呼吸道常见病原菌作用差，目前该药主要用于泌尿生殖系感染及肠道感染。

【用法、用量】 口服：成人每天600～800mg，分2～3次服用。治疗较重感染(如伤寒)，可增大至每天800～1200mg，疗程视病种病情而定。治疗急性淋病可予单剂0.8g或1.2g，分2次服用。

【药物相互作用】 ①喹诺酮类药物可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血浓度升高，使不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血浓度或凝血酶原时间，并据以调整剂量。②制酸剂可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。

【不良反应】 主要有：①恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、纳减等消化道反应。②头晕、头痛、情绪不安、失眠等神经系统反应，此类反应的发生率低于消化道反应。③皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿、光感皮炎等变态反应，偶可发生过敏性休克。④少数患者可发生肌肉疼痛、无力、关节肿痛、心悸等。⑤实验室检查可发生一过性白细胞减少，血清转氨酶、血尿素氮和肌酐等的轻度增高，亦为可逆性。上述不良反应多轻微，大多患者可耐受。然而诺氟沙星等氟喹诺酮类偶可致严重不良反应，包括：①神志改变、抽搐、癫!样发作。②短暂性幻觉、幻视、复视等。③结晶尿，发生于大剂量用药时。

【注意事项】 ①诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，哺乳期妇女应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。②原有癫癎等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。③严重肾功能减退者亦避免应用，因可发生抽搐等不良反应。④避免大剂量应用，以免发生结晶尿。⑤避免与制酸剂同用，以免影响其口服吸收。⑥与茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂同用时的注意事项见“药物相互作用”项下。