阿昔洛韦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第309页（1510字）

【制剂规格】 片剂：200mg；粉针剂：250mg；滴眼液：0.1%，8ml；眼膏：3%，3g；霜：3%～5%，每支10g。

【药理作用】 本品可选择性地抑制疱疹病毒特异的胸腺嘧啶脱氧核苷激酶，在细胞内经细胞酶的作用转变为具有抗病毒活性的阿昔洛韦三磷酸盐(ACV-GTP)，后者具有强烈抑制病毒多聚酶和中止DNA链延伸的作用。本品为广谱抗病毒药物，对单纯疱疹病毒尤具有强大抑制作用，对其他如水痘—带状疱疹病毒、巨细胞病毒(CMV)、EB病毒、乙型肝炎病毒(HBV)等病毒也有作用，且对宿主细胞无害。口服给药吸收较差，生物利用度为 15%～30%，成人1次口服200mg，1.5～1.75h后血药峰浓度为0.35～1.0mg/L；口服200mg，每天5次，1d即达稳态浓度，为1.4mg/L(0.9～1.8mg/L)。每小时静脉滴注5、10和15mg/kg，滴完后血药浓度分别为8.8、14.6和22.7mg/L，血药浓度与剂量成正比。半衰期在肾功能正常者为2.9h(1.5～6.3h)，无尿者为18h，蛋白质结合率为15.4%(9%～22%)。本品体内分布广，脑膜通透性好，其他如肺、心、肝、肾、唾液中也分布有相当量。本品主要经肾排泄，给药后24h内尿排出90%，无活性的代谢产物占给药量的14%，肠道排出仅占静脉用药的2%以下。本品易被血液透析清除，6h血液透析后血药浓度可下降60%。

【适应证】 本品适用于：①单纯疱疹病毒(HSV)感染，本品为治疗病毒性脑炎的首选药，在降低病死率、后遗症及提高痊愈率等方面均优于阿糖腺苷。口服本品可以成功地预防免疫缺陷者(脏器移植、骨髓移植)发生皮肤、黏膜HSV 感染；治疗初发或复发性生殖器疱疹时可缩短病程、减轻疼痛；软膏可治疗疱疹性角膜炎。②免疫缺陷者水痘—带状疱疹病毒及 CMV 感染，以本品治疗亦有一定效果。③亦有报道长疗程静脉注射本品治疗慢性乙型肝炎，如与α-干扰素联合应用，可望提高疗效。

【用法、用量】 静脉滴注：疱疹性脑炎用 10mg/kg，每8h1次，疗程10d；皮肤、黏膜感染5mg/kg，每8h1次，疗程5～7d。口服：预防免疫缺陷者疱疹病毒感染，每次200～400mg，每天5次；治疗初发生殖器病毒感染，每次200mg，每天5次，疗程10d。外用：3%眼膏，或3%～5%霜。

【药物相互作用】 丙磺舒、β-内酰胺类可提高本品的血浓度。本品与氨基糖苷类合用，可增加肾毒性。

【不良反应】 ACV 的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过25mg/L时，此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适。大剂量快速静脉注射后可能有尿素氮、肌酐升高，肾小管内结晶沉淀及血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。

【注意事项】 ①孕妇禁用。②静脉滴注时间应不少于1h，服药期间宜多饮水。③肾功能不全者，若肌酐清除率 >0.48ml/(m²·s)，5mg/kg，每8h1次；若肌酐清除率为0.097～0.48ml/(m²·s)，5mg/kg，每12～24h1次；若肌酐清除率<0.97ml/(m²·s)，剂量减为2.5mg/kg，每24 h给药1次；血液透析后应补充1次剂量。