氨茶碱

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第183页（1334字）

【制剂规格】：

片剂：0．05g，0．1g，0．2g；缓释片：0．1g；肠溶片：0．05g，0．1g；注射剂：0．125g(2ml)，0．25g(2ml)，0．25g(10ml)；栓剂：0．25g。

【药理作用】：

为苯碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%～83%。具有直接舒张支气管和肺气管作用，并兴奋呼吸中枢，增强心肌收缩力，增加肾血流及抑制肾小管Na⁺、C1^－回吸收，达到利尿作用。且有轻度兴奋中枢神经、舒张胆道、消化道平滑肌作用。

【药动学】：

口服吸收完全，T_max为1～3h，维持作用4～6h，有效血浓度为5～20mg／L，当血药浓度大于20mg／L时，常发生明显毒性反应。血浆蛋白结合率约为60%，约90%的药物在肝脏代谢，代谢产物自尿排出。儿童T_1／2为3～6h，新生儿T_1／2为20～30h，肝硬化、充血性心功能不全、肺炎、肺心病等T_1／2延长。

【适应症】：

用于支气管哮喘和喘息性支气管炎。对哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗。也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。还用于早产儿呼吸暂停和心动过缓、慢性心力衰竭等。

【用法、用量】：

剂量宜个体化。应参照临床效应和血药浓度监测结果调整剂量。口服：每次3～5mg／kg，每日3次；新生儿，每次4～6mg／kg，维持量1．5～3mg／kg，每12h1次，最大量3mg／kg，每8h1次。静注或静滴：每次2～4mg／kg，静注＞10min，滴速每小时0．5～1mg／kg；新生儿静滴首剂6mg／kg，维持量每次1～3mg／kg，每8～12h1次，滴注时间均应超过30min。保留灌肠或栓剂：每次10～15mg／kg。极量：每次15mg／kg。

【不良反应】：

局部刺激性较大，口服可引起恶心、呕吐等。肌注可引起局部红肿、疼痛。静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥、休克等。栓剂可引起局部刺激。

【药物相互作用】：

苯妥英钠可增加本品代谢；与儿茶酚胺类及其他拟交感神经药合用，易致心律失常；严重哮喘者可同时静滴异丙嗪，但直接混合可产生沉淀；静注时不可与维生素C、去甲肾上腺素、四环素类、促皮质激素及氢化可的松配伍；西咪替丁、四环素、林可霉素、克林霉素、红霉素类可使本品T_1／2延长，增高血药浓度；与普萘洛尔合用可使本品的支气管扩张作用受到抑制。

【注意事项】：

心律失常、严重心脏病、急性心肌损害、肝肾疾病、充血性心力衰竭、高血压、严重低氧血症、甲状腺功能亢进症、活动性消化道溃疡等患者慎用。本品有效血浓度范围窄，个体间差异大，应作血药浓度监测。露置空气中易变色发黄失效。

缓释片：每片0．1g，6～12岁，每次1片，每日1次。