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肝素钠

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第270页(1425字)

【制剂规格】:

注射剂:100U,5000U,12500U。

【药理作用】:

为氨基葡聚糖硫酸钠,属糖胺聚糖类物质,系一直接抗凝剂。在体内外均能延缓或阻止血液凝固。对凝血的各个环节均有作用,包括抑制凝血酶原转变为凝血酶;抑制凝血酶活性,妨碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白;防止血小板聚集和破坏。

【药动学】:

口服不吸收,皮下、肌内或静注吸收良好。起效时间与给药方式有关。静注即刻发挥最大作用,3~4h后血凝可恢复正常。皮下注射20~60min起效。本品蛋白结合率高,不能通过胸膜、腹膜。分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。主要在肝内代谢,肾脏排泄。静注T1/2为1~6h(随量增加而延长)。

【适应症】:

用于弥散性血管内凝血,也用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等)和血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理,亦可雾化吸入治疗慢性支气管炎及支气管哮喘。

【用法、用量】:

静注:每次65~125U/kg,每4~6h1次,每次以生理盐水或葡萄糖溶液40~60ml稀释。新生儿,每次100U/kg,每4~6h1次,稀释后用。静滴:首剂50U/kg,以后每1h,<1岁28U/kg,>1岁20U/kg,加生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后缓滴。新生儿首剂50U/kg,维持每小时10~25U/kg;维持动、静脉导管通畅,本品液体最终浓度为0.5~1U/ml。皮下注射:深部,每次25~50U/kg,每12h1次或每次10~15U/kg,每4~8h1次。新生儿每次20~40U/kg,每12h1次。

【不良反应】:

过量可致自发性出血。偶可引起变态反应及血小板减少。长期使用可发生暂时脱发、骨质疏松和自发性骨折。

【药物相互作用】:

与香豆素及其衍生物、阿司匹林等非类固醇消炎镇痛药、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、依他尼酸(利尿酸)、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、链激酶等药物合用可加重出血危险。并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作用。与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌注痛,又可促进肝素吸收,但两者应临时配制,混合后不宜久置。本品可与胰岛素受体作用,从而改变胰岛素的结合和作用。下列药物与本品有配伍禁忌:卡那霉素、硫酸阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠、多黏菌素B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。

【注意事项】:

每次注射前应测定凝血时间,以防用药导致的自发性出血,如注射后引起严重出血,可静注硫酸精蛋白进行急救(1mg硫酸鱼精蛋白可中和150U肝素)。禁用于对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者(如血友病、紫癜、血小板减少)、溃疡病、创伤、肝或肾功能减退、黄疸、重症高血压、心内膜炎患者。有过敏性疾患、哮喘史者慎用。宜单独注射。本品125U≈1mg。

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