苯妥英钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第306页(1106字)
【制剂规格】:
片剂:50mg,100mg;注射剂:100mg,250mg。
【药理作用】:
系一乙内酰腺类抗癫癎药。对大脑皮质运动区有高度选择性的抑制,防止异常放电的传播,并能增加脑中γ氨基丁酸的含量。
【药动学】:
口服吸收速度慢且个体差异大。主要在小肠吸收。Tmax为4~8h。静注Tmax为15min,血浆蛋白结合率为90%。T1/2为20~30h。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。有效血药浓度为10~20mg/L,中毒浓度为30mg/L。T1/2新生儿为15~150h,婴儿为2~7h,儿童为12~22h。
【适应症】:
用于癫癎大发作、精神运动性发作、局限性发作。亦用于三叉神经痛和心律失常。
【用法、用量】:
口服:每日3~8mg/kg,分2~3次,餐后服用。静注或静滴:负荷量10~15mg/kg,维持量每日3~8mg/kg,分2~3次。癫癎持续状态:每次15~20mg/kg,12h后予维持量,每日4~6mg/kg。
【不良反应】:
神经系统:可见眩晕、头痛、震颤、构音障碍、复视、共济失调等。造血系统:可引起叶酸缺乏等,少数有巨幼红细胞贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少和粒细胞缺乏等。胃肠道反应:恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、便秘等。骨骼系统:维生素D缺乏症、佝偻病、骨软化等。变态反应:皮疹、红斑狼疮、紫癜等。另有齿龈增生、毛发增生、肝损害、致畸反应等。
【药物相互作用】:
氯霉素、双香豆素、异烟肼、硫噻嗪、保泰松、磺胺噻嗪、苯丁酰脲、西咪替丁等可升高本品血药浓度。地西泮、氯硝西泮、卡马西平、苯巴比妥、乙醇等可降低本品血药浓度。本品能诱导药物代谢,使华法林、双香豆素等抗凝药,可的松、地塞米松等皮质激素,性激素、安替比林、洋地黄、强力霉素、奎尼丁、氟哌啶醇、去甲阿米替林等药物消除加快。酰胺咪嗪与本品合用可相互加速代谢。含钙、镁、铝的抗酸药能与本品形成难溶复合物,减少本品的吸收。
【注意事项】:
对乙内酰腺素类药物过敏者、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞患者忌用。贫血,严重感染,心、肝、肾疾患,糖尿病及甲状腺功能异常者慎用。剂量需个体化,宜监测血药浓度。定期检查血象、肝功能、血钙、心电图。骤然停药可诱发癫癎发作。