卡马西平
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第310页(1036字)
【制剂规格】:
片剂:100mg,200mg。
【药理作用】:
系广谱抗癫癎药。作用类似苯妥英钠。可稳定过渡兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递,可封闭电压依赖性钠离子通道。通过谷氨酸释放减少和稳定神经膜,达到抗癫癎作用。尚有镇痛、抗心律失常、抗精神病和抗利尿作用。
【药动学】:
口服胃肠吸收缓慢,不规则,Tmax为4~10h,血浆蛋白结合率为60%~75%。在肝脏代谢,大部分以代谢物的形式经肾脏排泄。T1/2为10~20h。
【适应症】:
用于复杂部分性发作,全身性强直阵挛性发作或其他部分性发作、难治性癫癎;亦用于三叉神经痛、舌咽神经痛、室性期前收缩、原发性尿崩症、躁狂症及强直性肌病等。
【用法、用量】:
口服:抗癫癎,<6岁,开始每日5mg/kg,分2次;以后每3~5d,每日增加5mg/kg至每日10~20mg/kg,均分3~4次。>6岁,开始每次100mg,每日2次;以后每3~5d,每日增加100mg至每日400~800mg,均分3~4次,极量每日1g。
【不良反应】:
有头昏、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、皮疹、头痛等。尚可引起共济失调、视物模糊、复视、抽搐、昏迷等。罕见白细胞减少、再生障碍性贫血和肝或肾损害、房室传导阻滞、尿潴留等。
【药物相互作用】:
为肝酶诱导剂,可加速自身及其他如强力霉素、抗凝剂、性激素等药的代谢。与苯妥英钠或苯巴比妥合用会降低本品血药浓度,而本品能增加苯巴比妥的血药浓度。红霉素、西咪替丁、抗抑郁药及异烟肼等能抑制本品代谢,使血药浓度升高导致中毒。水杨酸等能与本品竞争血清蛋白结合点,使游离卡马西平浓度增高。苯巴比妥及扑米酮可使本品血药浓度降低。忌与胆胺氧化酶抑制剂合用。可使洋地黄类、奎尼丁、对乙酰氨基酚等的药效降低。
【注意事项】:
对本品过敏,有骨髓抑制病史,心、肝、肾功能不全者禁用。青光眼、糖尿病患者慎用。开始应用小剂量,以后逐渐增加至达到良好疗效,饭后即服。定期查血象、肝功能、尿常规以及进行眼科检查与血药浓度监测。