盐酸哌替啶

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第345页（1075字）

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg；注射剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

为人工合成阿片受体激动剂。作用与吗啡相似，镇痛作用约为吗啡的1／10～1／8，但作用较快。具有镇静、镇痛作用，并有欣快感，常用可成瘾。对胆道、支气管等平滑肌的张力较吗啡作用弱，可使总胆管括约肌痉挛，对肠道下部影响较小，不会引起便秘。对呼吸中枢有抑制作用，但作用较弱。

【药动学】：

口服吸收快，15min起效，T_max为1h，持续作用2～4h。注射给药吸收迅速，起效快。无蓄积，大部分暂时与血浆蛋白结合，血浆蛋白结合率为60%。血浆浓度可出现两个峰值，主要从肝脏代谢，代谢物随尿排出，当尿呈酸性时更快。T_1／2为3．2～4h，肝功能有损害者可延长至6h。

【适应症】：

创伤、术后、晚期癌症疼痛及平滑肌痉挛引起的绞痛，还可用于麻醉前辅助用药、静脉复合麻醉或心源性哮喘发作。

【用法、用量】：

口服：每次1～1．5mg／kg，必要时每3～4h1次。肌注：每次0．8～1．3mg／kg，必要时每3～4h1次。静滴：每次0．3mg／kg，维持1．2～2mg／kg，配成稀释液，缓慢滴入。

【不良反应】：

常见眩晕、出汗、恶心、呕吐、口干、心动过速及直立性低血压等，重复用药可致成瘾。短时间反复给予大剂量，可引起震颤、肌肉抽搐、瞳孔散大、反射亢进、惊厥和呼吸困难。与吗啡中毒不同。

【药物相互作用】：

注射液不易接触氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、甲氧西林等，否则可致混浊。能使双香豆素等抗凝药增效。纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡可降低本品的镇痛作用，而吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类、巴比妥类等可增强本品作用。与抗高血压药合用可致低血压。

【注意事项】：

不可把药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。务必在单胺氧化酶抑制剂停用14d以上才能给予本品，否则可引起严重反应，包括多汗、肌肉僵直、高热、惊厥、呼吸抑制，最终昏迷甚至死亡。有成瘾性，不宜连续久用。不宜作皮下注射。有颅内损伤、颅内疑有占位性病变、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、严重肝功能不全者禁用。