吩噻嗪类

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神疾病现代药物治疗手册》第92页（18249字）

【适应证】本类药适用于治疗急、慢性精神分裂症、躁狂症、反应性精神病及其他重症精神病的对症治疗，可控制兴奋、攻击、幻想、思维联想障碍及情绪冲动、木僵等症状。不适用于伴随意识障碍而产生的精神异常。小剂量的氯丙嗪、奋乃静或三氟拉嗪也能制止呕吐。

【药理作用】抗精神病的效应系由于在脑内阻断多巴胺受体而致。此类药物还可产生α－肾上腺素受体阻断作用，并可影响下丘脑与脑垂体的内分泌。其镇静作用系由于抑制脑干网状结构的上行激活系统。抑制呕吐系由于影响了延髓的呕吐中枢的活动而致。

【药代动力学】口服后，各种吩噻嗪类药物吸收状况不一致。肌内注射比口服的生物利用度高4～10倍。这类药及其各种代谢降解产物主要分布于脑，其次为肺与其他组织，并可通过胎盘屏障进入胎血循环。具有高度的亲脂性与高度的蛋白结合率。单次给药作用可维持24h。与蛋白结合的吩噻嗪类药及其代谢降解产物排泄缓慢，即使停药已数月，仍可在血或尿内测得。本类药物主要自肾随尿排出。胎儿、婴儿与老龄病人对这类药物的代谢与排出均明显降低。

【不良反应】4种吩噻嗪类药物的不良反应如表12－1所示。

表12－1 4种吩噻嗪类药物不良反应的比较

注：++为较常见；+少见；－为罕见

【注意事项】

(1)交叉变态反应。对一种吩噻嗪化合物过敏的病人，往往有可能对另一种吩噻嗪化合物也过敏。

(2)由于药物可通过胎盘进入胎儿，孕妇接受治疗时应慎重。

(3)吩噻嗪类药可从母乳中排出，哺乳期妇女用药应慎重。

(4)老年人普遍对本类药物的耐受性降低，且易产生低血压、过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等并发症，用量不能与青壮年等同，也不应仅从年龄作推算。

(5)对诊断的干扰：治疗中可出现心电图异常，Q波或T波改变等；有时会影响免疫妊娠试验，出现假阳性反应；尿胆红素测定时，也可产生假阳性。

(6)下列情况应慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能损伤；③严重心血管疾患；④青光眼；⑤前列腺增生；⑥尿潴留；⑦严重呼吸系统病症(儿童尤应慎重)及震颤麻痹症等。

(7)用药期间应注意随访检查：①白细胞计数，长期治疗或用量大时，应定时检查白细胞计数与分类；②肝功能测定；③尿胆红素测定；④眼科检查，某些吩噻嗪类药长期大量使用容易在角膜与晶状体产生沉积物。

【药物相互作用】

(1)与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药并用时，可彼此增效，吩噻嗪类药的用量应减少。

(2)与苯丙胺类药物并用时，由于吩噻嗪类药具有α－肾上腺素受体阻断作用，前者的效应可减弱。

(3)与制酸药或止泻药并用，可抑制口服吩噻嗪类药的吸收。

(4)与抗惊厥药并用，吩噻嗪类药并不能使抗惊厥药增效。临床研究表明，高剂量型药物可降低惊厥发作的阈限。

(5)与抗胆碱药并用时，效应彼此加强。

(6)与肾上腺素并用时，肾上腺素的α－受体效应受阻，仅显示有β－受体效应，可能导致明显的低血压和心动过速。

(7)胍乙啶类药物与吩噻嗪类药物并用时，后者可抵消前者的降压效应。

(8)左旋多巴与吩噻嗪类药物并用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。

(9)吩噻嗪类药物与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药并用时，两者的抗胆碱作用可相互增强。

(10)能产生耳部毒性(听觉)的抗生素与吩噻嗪类药并用时，后者可掩盖前者的早期症状。

【给药说明】

(1)用量须从小剂量开始，按照个体化给药的原则增加用量。经数日或数周精神状态明显好转后，须巩固治疗至少两周，然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床治疗需要而定。

(2)经长期治疗需停药时，应在几周之内逐渐减少用量。骤停用药时，可促发迟发性运动障碍，后者在老年病人中发生最多，而且不容易消退，主要表现为舌在口中摆动，下颌不自主地呈咀嚼运动。骤停用药有时可产生一时性的头昏、胃部不适或恶心、呕吐等反应。

(3)吩噻嗪类药的溶液与皮肤接触，可产生接触性皮炎，应注意防止。

(4)少数病人口服药物时，可产生胃部刺激症状，可与食物共服，亦可多饮水或牛奶。

(5)肌内注射时，应缓慢深部注射，注射后至少应卧床半小时。

(6)老年人或小儿注射给药时，更应密切观察可能发生的血压降低与锥体外系症状。

(7)注射给药只限于急性兴奋躁动病人，需密切观察与监视，防止发生低血压。

盐酸氯丙嗪

【药品通用名】氯丙嗪。

【别名或商品名】冬眠灵，氯普马嗪，可乐静，Wintermine，Aminazine。

【药品英文名】Chlorpromazine Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₇H₁₉ClN₂S。

【性状】常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液呈酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚或苯中不溶。熔点为194～198℃。

【药理作用】本品系吩噻嗪类之代表药物，为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有多种药理活性。

(1)抗精神病作用：正常人服用治疗量后，产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣。安静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神病人服用后，在不过分抑制情况下，迅速控制精神分裂症病人的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为，氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的α－肾上腺素受体，则与镇静安定有关。

(2)镇吐作用：小剂量可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。

(3)降温作用：抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时，置病人于冷环境中(如冰袋或用冰水浴)，可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下(如34℃或更低)、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态。

(4)增强催眠、麻醉、镇静药的作用。

(5)可阻断外周α－肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起体位性低血压，应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛，改善微循环，而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。

(6)对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。

【药代动力学】本药口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时，可影响其吸收。亦有报道，苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大，但能降低其疗效。口服有首过效应，可使血药浓度降低。口服2～4h血药浓度达高峰，持续6h左右。肌内注射后，达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障，进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合，代谢产物中7－羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，排泄较慢。t_1／2约为6～9h。停药6个月后，仍可从尿中检出氯丙嗪代谢物。

【适应证】临床用于：①治疗精神病，用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。②镇吐，几乎对各种原因引起的呕吐均有效，也可治疗顽固性呃逆，但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠，用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高热及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。

【用法与用量】

(1)治疗精神分裂症：①口服，成人治疗剂量通常为每日200～600mg，分次服用。依治疗所需和耐受情况逐渐递增给药。对年老或体弱者更应从较小剂量开始，以后根据耐受情况徐缓增加药量。②肌内注射或静脉注射，成人肌内注射每次可使用25～50mg。控制严重兴奋躁动时，可根据需要和耐受情况，隔数小时重复用药一次。静脉注射也可使用25～50mg，用氯化钠注射液稀释至1g／L，然后以每分钟不超过1mg的速度缓慢注入。目前多数采用静脉滴注而避免静脉注射，以免意外。对年老或体弱者，均应注意从小剂量开始。注射时，尤应注意耐受情况，缓慢给药。

(2)用于呕吐：成人口服，一次12．5～25mg，2～3次／日；如不能控制，可肌内注射一次25mg。

(3)治疗心力衰竭：肌内注射小剂量，每次5～10mg，1～2次／日；也可静滴，速度每分钟0．5mg。

【不良反应】

(1)主要不良反应有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸，偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。

(2)注射或口服大剂量时，可引起体位性低血压，用药后应静卧1～2h。血压过低时，可静滴去甲肾上腺素或麻黄碱升压，但不可用肾上腺素，以防血压降得更低。

(3)对肝功能有一定影响，偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大，停药后可恢复。长期用药时，应定期检查肝功能。

(4)长期大量应用时，可引起锥体外系反应：震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等，可用苯海索对抗之，但能降低疗效。近年来发现，氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍，称为迟发性运动障碍，表现为不自主的刻板运动，停药后不消失，抗胆碱药可加重此反应。

(5)可发生变态反应，常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见，一旦发生应即停药)、哮喘、紫癜等。

(6)可引起眼部并发症，主要表现为角膜和晶体混浊，或使眼内压升高。对长期使用者应作眼部检查，常规半年复查1次。如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍，则氯丙嗪可在观察下使用；如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时，则应减少剂量至40mg／d以下，或用其他抗精神病药代替。高剂量应用氯丙嗪时，夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。

【注意事项】

(1)有过敏史、肝功能不全、尿毒症及高血压病人慎用，冠心病病人尤应注意；肝功能严重减退、有癫癎病史者及昏迷病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。

(2)本品刺激性大，静脉注射时可引起血栓性静脉炎，肌内注射局部疼痛较重，可加1%普鲁卡因作深部肌内注射。

(3)本品有时可引起抑郁状态，用药时应注意。

【中毒临床表现】

(1)锥体外系反应：常见者为静坐不能和震颤麻痹综合征。后者表现为面容刻板、面部肌张力增高、静止性震颤。此外，亦可见动眼危象、扭转痉挛和角弓反张等急性运动障碍。

(2)迟发性运动障碍：多数抗精神病药物，长期服用，均可产生此反应，主要表现为口、唇、舌(包括躯干和四肢)的反复的不由自主运动，例如舞蹈、指画样运动等。

(3)自主神经系统症状：视物模糊、口干、心悸、便秘等。

(4)心血管系统：可阻断α－受体及抑制血管运动中枢，导致体位性低血压，甚至可引起直立性虚脱。

(5)黄疸及肝功能：极少数人可产生过敏性胆汁滞留型黄疸，亦可产生一过性肝功能，主要表现为谷丙转氨酶升高。

(6)内分泌改变：吩噻嗪类药物常可引起闭经、体重增加；少数病人可产生乳房胀大，乳汁分泌。

(7)眼部症状：大量使用吩噻嗪类药物可引起眼部色素沉着。

【中毒抢救】

(1)一般不良反应停药12h后可消失，如发生锥体外系反应，可用安坦等抗胆碱药物治疗。

(2)如误服大剂量本品，应立即刺激咽部，使之呕吐。在6h内均须用1：5000高锰酸钾或温开水洗胃，洗胃后灌入硫酸钠15～30g导泻。

(3)静脉注射高渗葡萄糖或右旋糖酐40，促进利尿，排泄毒物；但输液量不可过多，以防心力衰竭和肺水肿。

(4)如低血压时，可选用间羟胺、增压素、新福林等升压药。

(5)如有中枢神经系统兴奋症状及惊厥、痉挛或癫癎样大发作，可用阿米妥钠300～500mg缓慢静脉注射；如有震颤麻痹症侯，可选用安坦、氢溴酸东莨菪碱等，若有肌肉痉挛及张力障碍，可用苯海拉明。

(6)中枢神经系统抑制较严重者，可用苯丙胺、咖啡因等。

(7)出现黄疸、肝肿大或有过敏性皮炎时，可选用氢化可的松、地塞米松等，同时进行保肝疗法。

(8)有粒细胞缺乏症或再生障碍性贫血，可用肾上腺皮质激素等治疗，必要时输血。

(9)必要时作腹膜透析或血液透析。

【药物相互作用】见吩噻嗪类药。

【制剂与规格】片剂：5mg，12．5mg，25mg，50mg；注射剂：1ml∶10mg，25mg；2ml∶50mg。复方氯丙嗪注射液每支2ml，含氯丙嗪和异丙嗪各25mg；5ml含氯丙嗪和异丙嗪各50mg。一般每次深部肌内注射2ml。冬眠合剂(冬眠合剂一号)：由氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶100mg及5%葡萄糖液250ml配成。用于一般冬眠疗法，多采用静滴，用量根据病情而定。

奋乃静

【药品通用名】奋乃静。

【别名或商品名】羟哌氯丙嗪，过非那嗪，Trilafon。

【药品英文名】Perphenazine。

【化学分子式】C₂₁H₂₆ClN₃OS。

【性状】白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味极苦，见光易变色。在氯仿中极易溶解，水中不溶，在乙醇及稀盐酸中溶解。

【药理作用】本品为吩噻嗪的哌嗪类衍生物。药理作用与氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、镇吐作用较强，其抗精神病作用较氯丙嗪强6～10倍，而镇静作用较弱，并可产生较重的锥体外系症状。毒性较低。

【药代动力学】口服易吸收，吸收后分布至全身，以脑、肺、肝、脾、肾含量最高。蛋白结合率高，经胆汁排泄，能在肠道中再吸收。代谢物经尿及粪便排出。t_1／2为9h，可通过胎盘屏障。

【适应证】治疗急性、慢性精神分裂症，也可用于治疗偏执性精神病、反应性精神病，因对其他脏器的不良反应小，故可用于有躯体疾病的精神病人及症状性精神病。也可用于呕吐、呃逆和由激动焦虑引起的失眠。

【用法与用量】

(1)用于精神分裂症：①口服，成人住院病人治疗时20～60mg／d，分2～4次服，或根据需要和耐受情况调整用量。门诊病人开始时可缓慢加药，逐渐增至需用量。老年或体弱者，应从小剂量开始，慢慢增至可以耐受的每日口服量。超过12周岁的儿童可使用成人剂量。12周岁以下的儿童用量未见规定，视病情所需和耐受情况调整。②肌内注射，成人一次5～10mg，隔6h1次或根据需要和耐受情况调整。③静脉注射，成人一次5mg，用氯化钠注射液稀释至0．5g／L，注射速度每分钟不得超过1mg。老年或体弱病人注射应小心，从小剂量开始，密切观察耐受情况，调整用量。小儿满12周岁者可参考成人用量；12周岁以下的儿童注射用量未见规定，应慎重给药。一般建议尽量口服给药。

(2)用于呕吐和焦虑：成人口服，一次2～4mg，2～3次／日。

【不良反应】毒性较低，减少剂量或停药后即可消失。

(1)中枢神经系统：主要是锥体外系症状。

(2)心血管系统：直立性低血压、心动过速或过缓。

(3)眼：扩瞳、视力模糊、角膜及泪腺分泌减少。

(4)胃肠道：便秘、口干、食欲亢进、麻痹性肠梗阻等。肝功能异常、胆汁性黄疸。

(5)泌尿系统：尿潴留、男子乳房女性化、月经不调、射精困难等。

(6)血液系统：粒细胞增多、血小板减少性紫癜、再生障碍性或溶血性贫血。

(7)过敏反应：光过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、血管性水肿、药热、休克等。

(8)其他：鼻出血、出汗少、高催乳素、溢乳、体重增加等。

【注意事项】

(1)禁用于对吩噻嗪类或本品过敏、肝损害、可能有脑皮质损害、昏迷状态及骨髓抑制病人。不宜用于乳母、孕妇及12岁以下的儿童。

(2)慎用于乳癌、肝功能不良、心血管疾患、癫癎、青光眼、有肠梗阻史、老年、卧床、衰弱、精神抑郁症、有自杀倾向、有惊厥史的病人，以及在极冷、极热或有机磷杀虫剂环境中工作者。

(3)肌内注射宜深，注射后，病人应平卧休息1h，注意血压、脉搏、呼吸直至平稳。肌内注射可有疼痛，应更换注射部位，并注意有无炎症，尤其是老年病人。

(4)用药前要预先、用药期间应定时检查血常规、肝肾功能、心电图、眼压。

(5)发现蠕虫状动作及快速伸舌、烦躁、肢体软弱、颈张力障碍、异常姿势、流涎等早期锥体外系症状，应适当减量或停用，并给予抗震颤麻痹药，以免不可回逆。

(6)在用药后2～4周内出现黄疸或变态反应，需立即停药。

(7)警惕病人对环境温度不能耐受、适应而出现的中暑、烧伤或抑郁的表现。

(8)治疗早期可产生眩晕、头昏、低血压等，应避免如开车、操纵机器等活动。

(9)本品可致光过敏而使皮肤变棕色或灰蓝色，外出穿长袖衣、长裤，避免日晒。

(10)长期用药者，不可骤停，需以数周的时间渐停。

(11)用药期间，尿可变为棕红色，属正常反应。

(12)用药期间，应忌酒。

【中毒临床表现】

1．锥体外系反应 由于奋乃静能阻断锥体外系多巴胺受体，使胆碱能神经传导占优势而产生震颤麻痹综合征、运动障碍、静坐不能等症状；长期服用本药，也可产生迟发性运动障碍，其表现同氯丙嗪。

2．其他表现 见氯丙嗪项下。

【中毒抢救】即时停药，给予镇静剂和肌肉松弛剂，如地西泮、苯海索(安坦)、氯氮、阿托品、肌内注射氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、山莨蓉碱(654－2)等。静滴10%葡萄糖溶液，加速药物排泄，以有利于正常组织的改善。对于口腔功能失调，可用2%普鲁卡因作翼外肌和舌外肌群封闭。

【药物相互作用】

(1)忌与肾上腺素同用，因可引起作用逆转而产生严重低血压。

(2)同时服用抗酸剂及止吐药，应先服抗酸剂与止吐剂，间隔2h后服用本品。

(3)本品可掩盖某些耳毒性抗生素的早期症状。

(4)不宜与乙醇合用，否则增强中枢抑制作用。

(5)与其他中枢抑制药合用，增强中枢抑制作用。

(6)禁止与左旋多巴合用。当抗精神病药引起锥体外系综合征时，不应给予左旋多巴。

(7)不宜与胍乙啶及其同系物合用。

(8)不宜与舒必利合用，否则，增加室性心律失常的危险，尤其是尖端扭转。

(9)与其他阿托品样药物合用，可使阿托品样作用相加。

【制剂与规格】片剂：2mg，4mg；注射剂：1ml∶5mg，2ml∶5mg。

盐酸氟奋乃静

【药品通用名】氟奋乃静。

【别名或商品名】氟非拉嗪，羟哌氟丙嗪，Flumexin，Prolixin，Anatensol。

【药品英文名】Fluphenazine。

【化学分子式】C₂₃H₂₆F₃N₃OS。

【性状】常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦；遇光易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中微溶，在苯或乙醚中不溶。

【药理作用】多巴胺受体阻断剂，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用比奋乃静强，且较久。镇静、降低血压作用微弱，但锥体外系不良反应比奋乃静更多见，止呕功效较微。

【药代动力学】口服后易吸收，吸收后分布于全身各器官。t_1／2为12～24h，表观分布容积为10L／kg。代谢物无活性，由粪便及尿中排出。

【适应证】用于急、慢性精神分裂症。对妄想型及单纯型精神分裂症效果较好，对慢性精神分裂症的退缩及情感淡漠有较好疗效。也可用于焦虑状态反应性精神病、更年期精神病、紧张性头痛、胃肠功能紊乱、神经性皮炎及呕吐等。其癸酸酯或庚酸酯针剂有长效作用。

【用法与用量】口服，成人常用量：1次2mg，1～2次／日，逐渐递增，日服总量可达20mg。老年或体弱病人，应从最小量开始，然后用量递增在1～2mg／d之间。

【不良反应】

(1)用药后容易出现锥体外系反应，如两眼斜视向外上方或向外上方固定、肢体扭转、角弓反张、颈部强直、斜颈、静坐不能、抽搐、舌根发硬等运动障碍，用药时可考虑同时用抗震颤麻痹药(如苯海索、阿托品、东莨菪碱等)，以预防或减少不良反应发生。如出现锥体外系反应时，可立即注射东莨菪碱，或口服苯海索或阿托品。

(2)可见有口干、出汗、视物模糊。偶有低血压、粒细胞减少。

【注意事项】

(1)本药用量最好从小剂量开始，逐步增加。

(2)在处理恶心、呕吐、头晕、晕车等反应时，一般宜采用抗焦虑药如氯氮、地西泮等。尽量少用本品。

(3)禁用于对本品过敏、恶病质、肝损伤、怀疑或已有皮质下丘脑损伤和接受大剂量中枢抑制剂的病人，如乙醇、巴比妥类、麻醉剂、催眠剂等，以及处于昏迷或严重抑郁症病人、12岁以下的儿童。不宜用于乳母。

(4)慎用于老花、青光眼、脑器质性病变、肝肾功能不全、暴露于高热或有机磷杀虫剂、有惊厥史、二尖瓣关闭不全及孕妇。

(5)本品可能降低癫癎阈值，应加强癫癎用药病人的监护。

(6)出现发热或感染时，要及时查血常规，以排除粒细胞缺乏。

【中毒临床表现】超剂量可致锥体外系反应，主要表现为角弓反张、扭转痉挛、肌肉震颤、运动不能、吞咽困难等；严重者，可致咽喉口肌肉的协调障碍而致吸入性肺炎和窒息。

【中毒抢救】

(1)即时停药。

(2)给予苯海索等抗胆碱能药物治疗，重症者给予支持疗法。本品中毒症状持续时间可长达2～4周。如处理及时，罕见死亡。

【药物相互作用】

(1)本品能加强乙醇、催眠剂、镇静剂或强镇痛剂引起的中枢抑制作用。

(2)本品拮抗肾上腺素和其他拟交感神经药物的作用。

(3)本品逆转胍乙啶与可乐定等肾上腺素能阻断剂的降压作用，不宜同用。

(4)本品降低左旋多巴的抗巴金森病的作用，禁止合用。

(5)本品影响抗惊厥药的作用。

(6)本品影响三环类抗抑郁药的代谢。

(7)本品增强抗凝剂的抗凝作用。

(8)本品不宜与锂盐合用，否则会引起意识丧失，有时使血锂迅速升高。

【制剂与规格】片剂：2mg，5mg；注射剂：1ml∶2mg；2ml∶10mg。

盐酸三氟拉嗪

【药品通用名】三氟拉嗪。

【别名或商品名】甲哌氟丙嗪，三氟比拉嗪，斯特拉嗪，氟吡嗪，司替拉嗪，Stelazine，Terflazine。

【药品英文名】Trifluoperazine。

【化学分子式】C₂₁H₂₄F₃N₃S。

【性状】白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。极易溶于乙醇，不溶于乙醚、苯。5%溶液pH为2．2。

【药理作用】常用其盐酸盐。本品为多巴胺受体阻滞剂，药理作用同氯丙嗪，但其抗精神病作用较氯丙嗪强10～20倍，作用快而持久，有较好的抗幻觉、妄想和解除木僵的作用，促进慢性退缩病人振奋，改善接触，增强活动的作用。有抗组胺及镇吐作用，但本品镇静催眠作用较弱，且具有高强度锥体外系反应。

【药代动力学】口服后易吸收，分布到全身。t_1／2为13h，主要代谢产物为N－二甲基化合物，代谢产物从粪便及尿中排出。

【适应证】主要用于治疗精神病，对急、慢性精神分裂症，尤其对妄想型与紧张型较好。

【用法与用量】口服：成人常用量，开始时5mg，1～2次／日，而后根据需要和耐受情况，调整至20～40mg／d。老年或体弱者宜谨慎选用此药，开始宜用小量，然后递增。根据病人的耐受情况调整用药剂量。

【不良反应】锥体外系反应发生率约为60%。其他不良反应有心动过速、失眠、口干、烦躁。偶见肝损害、白细胞减少或再生障碍性贫血。

【注意事项】肝功不良、冠心病病人慎用。老年病人宜减量。有惊厥史者慎用。

【中毒临床表现】

(1)锥体外系反应较多(60%)，其次有心动过速等。

(2)其他见氯丙嗪项下。

【中毒解救】参见氯丙嗪项下。

【制剂与规格】片剂：1mg，5mg。

三氟丙嗪

【药品通用名】三氟丙嗪。

【别名或商品名】氟丙嗪，三氟甲丙嗪，Vesprin，Fluopromazine Hydrochloride。

【药品英文名】Triflupromazine。

【化学分子式】C₁₈H₁₉F₃N₂S。

【性状】本品为浅琥珀色黏性液体，不溶于水。其盐酸盐为白色粉末，溶于水、乙醇、丙酮，不溶于乙醚。

【药理作用】抗精神病作用较氯丙嗪强。

【适应证】用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐、抗变态反应和精神抑制药。

【用法与用量】口服或肌内注射：30～150mg／d，维持量30～150mg／d，肌内注射60～150mg／d，快速见效。控制恶心、呕吐，通常口服20～30mg／d。

【不良反应】参见氯丙嗪。

【注意事项】主要是锥体外系反应。其他不良反应：困倦、体位性低血压、口干和视物模糊。

【制剂与规格】片剂：10mg，25mg，50mg；注射剂：1ml∶10mg。

丙氯拉嗪

【药品通用名】丙氯拉嗪。

【别名或商品名】甲哌氯丙嗪，丙氯比拉嗪，普氯拉嗪，氯吡嗪，Compazine。

【药品英文名】Prochlorperazine。

【化学分子式】C₂₀H₂₄ClN₃S。

【性状】本品为淡黄色黏稠性液体，对光敏感，极微溶于水，易溶于乙醇，乙醚和氯仿。

【药理作用】抗精神病作用比氯丙嗪强比三氟拉嗪弱，有显着镇静作用和较强镇吐作用。

【药代动力学】在大鼠体内代谢，发现24h内由粪便排出剂量的35%，在尿中检出原形及代谢物，但占所给剂量的一小部分。

【适应证】用于急慢性精神病、神经官能症及止吐。亦可用于梅尼埃综合征。

【用法与用量】

(1)口服：用于精神病：50～100mg／d，分次服用。用于止吐：每次5～10mg，3次／日。用于梅尼埃综合征：15～30mg／d，分次服。

(2)肌内注射：用于精神病：每次12．5～25mg，2～3次／日。用于止吐：每次5～10mg，每4～6h1次，最高剂量40mg／d。

(3)栓剂直肠给药：止吐：每次25mg，2～3次／日。

【不良反应】锥体外系反应，尤其是儿童。口干、心动过速、白细胞减少。

【注意事项】两周岁以下儿童及骨髓抑制者禁用。肝功不良病人慎用，老年人减量。

【制剂与规格】片剂：5mg，10mg，25mg；注射剂：1ml∶5mg；栓剂：2．5mg，5mg，25mgo

乙酰丙嗪

【药品通用名】乙酰丙嗪。

【别名或商品名】乙酰普马嗪，Plegicil，Atranet，Motensil。

【药品英文名】Acepromazine。

【化学分子式】C₁₉H₂₂N₂OS。

【性状】为黄色结晶性粉末，无臭，味苦。能溶于水及乙醇。1%水溶液pH为4～4．5。

【药理作用】作用基本与氯丙嗪相似，抗精神病作用比氯丙嗪弱。用途同氯丙嗪，但疗效差。与异丙嗪50mg、哌替啶100mg、本品20mg、5%葡萄糖250ml配伍制成冬眠合剂。

【适应证】临床主要用于镇静、抗休克和手术前以增强全身麻醉药的作用，与盐酸异丙嗪、盐酸哌替啶等合用为人工冬眠药。

【用法与用量】口服：每次10mg，3次／日。肌内注射：每次20mg。静脉滴注：每次20mg(稀释至每毫升含0．1～0．2mg)。

【不良反应】不良反应与氯丙嗪相似，但毒性较低。

【注意事项】不良反应及局部刺激性较氯丙嗪少。本品与止痛药、催眠药、局部麻醉药等合用时，能加强其作用，并能延长吗啡的作用时间，与这些药物合用时，应注意适当减少剂量。孕妇、哺乳期妇女慎用。

【制剂与规格】片剂：10mg；注射剂：2ml∶20mg。

硫利达嗪

【药品通用名】硫利达嗪。

【别名或商品名】甲硫达嗪，甲硫哌啶，硫酒醚嗪，利达新，Mellaril，Tiordil Ridazine。

【药品英文名】Thioridazine。

【化学分子式】C₂₁H₂₆N₂S₂。

【性状】本品盐酸盐为白色或乳白色结晶性粉末；微臭，味极苦。易溶于水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。

【药理作用】本品小剂量可作为抗焦虑药和精神松弛剂，并对轻度抑郁症有效。大剂量可抗精神病，其安定作用与氯丙嗪相似但较弱，镇痛抗焦虑作用略优于氯丙嗪，抗幻觉作用较差，无明显镇吐作用。但具有一定的情感调整作用，并有明显的抗胆碱作用，很少发生锥体外系反应。抗精神病作用相似于氯丙嗪，镇静作用弱。

【药代动力学】口服易吸收，t_max为1～4h，生物利用度为25%～63%，蛋白结合率高达99%，t_1／2为9～30h，平均20h，主要在肝脏代谢，从粪便及尿中排泄。代谢产物甲砜达嗪等仍有活性。以葡萄糖醛酸结合物的形式，从尿液和粪便中排泄，其用量的10．4%在24h内以原形自尿液中排出。

【适应证】适用于伴有激动、焦虑、紧张的精神分裂症，躁狂症，更年期精神病。因锥体外系反应少，老年病人对其耐用性较好而广泛应用。也可用于激动型抑郁症及癫癎性精神病。

【用法与用量】

1．用于精神分裂症 口服：每次50～60mg，3～4次／日，逐渐增加剂量至800mg／d，最大剂量为800mg／d，症状控制后再逐渐减量；儿童1～4mg／(kg·d)，分3～4次服。

2．用于神经官能症 口服：30～200mg／d。

3．用于戒酒综合征 口服：100～200mg／d。

4．用于抗抑郁 口服：初始一次25mg，每日3次，最大剂量为200mg／d。

【不良反应】锥体外系反应少见而且轻微，偶见轻度不能静坐，有阿托品样反应，如口干、鼻塞、直立性低血压等。较大剂量使用可出现色素性视网膜病变，停药后可恢复。部分病人可出现心电图改变。长期用药可见口干、心动过速、体位性低血压、白细胞减少等。

【注意事项】服药期间避免驾驶车辆和操作机器。

【药物相互作用】与碳酸锂合用可产生抽搐、脑病综合征。与丙咪嗪、苯甲托品合用可引起肠麻痹、阿托品中毒样精神病，甚至心脏突然停止跳动等严重毒性反应。本品可增强中枢抑制剂的抑制作用，可增强奎尼丁对心脏收缩力的抑制效应，可影响肾上腺素的升压作用。

【制剂与规格】片剂：10mg，25mg，50mg，100mg，200mg。

美索达嗪

【药品通用名】美索达嗪。

【别名或商品名】甲砜达嗪，Serentil，Lidanil。

【药品英文名】Mesoridazine Besylate。

【化学分子式】C₂₁H₂₂ClFNO₂。

【性状】白色或浅黄色粉末，有微臭。易溶于水、氯仿、甲醇。熔点约为178℃，熔化时分解。

【药理作用】本品为甲硫达嗪的代谢产物，抗精神病作用相似于氯丙嗪，但锥体外系反应少。

【药代动力学】口服吸收完全，t1／2约为24h。

【适应证】主要用于精神分裂症及神经官能症。

【用法与用量】

口服：精神病的治疗：每次50mg，每日3次；如需要可增加剂量达400mg／d，分次服。

肌内注射：开始剂量25mg，需要时30～60min重复注射，直到200mg／d。

【不良反应】锥体外系反应少，长期用药可见口干、心动过速、体位性低血压、白细胞减少等。

【注意事项】同硫利达嗪。

【制剂与规格】片剂：10mg，25mg，50mg，100mg；注射剂：1ml：25mg。