氟尿嘧啶

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第436页（971字）

【制剂规格】：

片剂：50mg；注射剂：125mg，250mg；软膏：0．5%，2．5%。

【药理作用】：

为抗嘧啶类药物，需经过酶转化成5－氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。本品通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成，对RNA的合成也有一定抑制作用，并引起细胞的损伤和死亡。

【药动学】：

口服吸收不完全，可静脉及腔内注射。快速推注后，血浆中可达相当高的水平，但迅速清除。在脑脊液中的峰值出现于90min，在8h内可保持相当水平。胸腔或腹腔内注射，在24h内可维持相当水平。其代谢主要在肝中进行，大部由呼吸排出，只有10%～30%由尿中排出，在缓慢滴注时，其分解代谢比快速注射明显，毒性降低。T_1／2为10～20min。

【适应症】：

用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、直肠癌切除后继续治疗。对肝癌、膀胱癌、皮肤癌等均有一定疗效。

【用法、用量】：

口服：每日5mg／kg，分3次，餐后服。静注：每日10～12mg／kg，每日1次，连用3～5d，以后改为7．5mg／kg，隔日1次。静滴：每次12～15mg／kg，溶于5%葡萄糖溶液，于2～8h内滴完，每日1次，连续5d后，剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。

【不良反应】：

可见白细胞减少、血小板减少，偶见贫血。可有胃肠道反应，如口炎、黏膜炎、恶心、呕吐、腹泻、厌食等，偶见消化道出血。亦有色素沉着、皮肤静脉变褐色、脱发、皮炎、皮疹、荨麻疹和皮肤光敏反应。局部注射部位静脉炎，少数有小脑共济失调、心前区疼痛、心电图暂时改变，极个别出现心肌梗死及泪腺分泌过多。

【注意事项】：

本品不能肌注。每次治疗前及治疗中，严密检查血象，当粒细胞＜2×10⁹／L、血小板＜80×10⁹／L或出现心功能紊乱时，即停药。若突然出现腹泻、口炎、溃疡或出血，应立即停药，直至这些症状消失。对有心脏病、乙醇中毒患者，在采取输液给药的最初3个疗程期间，要连续加强对患者心脏的监测。