博来霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第443页(857字)
【制剂规格】:
注射剂:5mg,10mg,15mg。
【药理作用】:
为含有13种组分的复合多肽抗生素,主要抑制胸腺嘧啶核苷参入DNA,与DNA结合,使之破坏分解。为周期非特异性药,作用于各期细胞,尤其作用于增殖细胞周期的M期及G2期,并对S/G边界期,尤其是G2期有延缓作用。
【药动学】:
静注后30min血药浓度达最高峰,后迅速下降,2h后尿中排泄量达最高峰,在24h内排出25%~50%。T1/2为1.5h。
【适应症】:
用于恶性淋巴瘤、内胚窦瘤、皮肤癌、头颈部癌、上呼吸道癌、食管癌、肺癌等;亦用于脑瘤、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、睾丸肿瘤、纤维肉瘤等;对寻常疣、牛皮癣等亦有效。
【用法、用量】:
皮下注射、肌注或静注:每次0.5~1mg/kg,每周2~3次,每疗程每次不超过30mg,总计量不超过300mg。静注:溶于生理盐水10~20ml中,时间不少于10min。
【不良反应】:
有轻微骨髓抑制。亦可有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应。发热显着者,应酌情减量,首次可采用1/3量,以后再增至常用量,并同时服用泼尼松或苯海拉明或吲哚美辛。肺炎样病变、肺纤维性变,常在用药后4~12周发生,发生率为3%~12%。暴发性反应如过敏性休克等,常在第1次或第2次给药后发生,表现为高热、血压下降、呼吸困难和循环衰竭,应立即进行抗过敏、抗休克抢救,大多可挽回。另可有口炎、可逆性脱发、皮肤反应、手指与手背肥厚、足趾与足背肥厚、色素沉着、指甲变色、疲劳感、瘤坏死等。
【注意事项】:
慢性肺疾患者和严重心脏病者应慎用或忌用,严重呼吸困难者禁用。用药期间应作胸部x线检查和肺功能检查。