干扰素

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第427页（2014字）

作用

(1)干扰素能增强免疫功能：①调节机体的免疫监视、防御和稳定功能，使NK细胞、Tc细胞的细胞毒杀伤作用增强；②吞噬细胞的活力增强；③诱导外周血液中单核细胞的2′，5′－寡腺苷酸合成酶的活性；④增加或诱导细胞表面主要组织相容复合物抗原的表达。

(2)口服均不吸收，肌注或皮下注射α－干扰素吸收率＞80%，而β和γ干扰素的吸收率较低，一般注射后4－8h达血药浓度峰值。t_1／2为4－12h，α－干扰素不能透过血脑屏障。

(3)临床常用的干扰素有干扰素α-nl(Interferon α-nl，又名惠福仁，Wellferon)，是由＞16种人α-干抗素亚型组成的混合物；重组α-2a干扰素(Interferon alfa－2a，又名罗扰素，Roferon－a)，是由165个氨基酸组成的；重组α－2b干扰素(Interferon alfa－2b，又名干扰能，Intron A，Inrec)。根据来源不同，干扰素可分为α，β，γ3种类型：人白细胞产生的干扰素为α干扰素(IFNa)，又称人白细胞干扰素。根据其蛋白分子的变异和肽类氨基酸序列第23和34位的不同，又分为α-2a(23位为赖氨酸、34位为组氨酸)、α－2b(23位为精氨酸、34位为组氨酸)、α－2c(23位及34位均精氨酸)3种。人成纤维细胞产生者为β干扰素(IFN_β)，又称人成纤维细胞干扰素，其结构与α者相似。α干扰素和β干扰素又统称为Ⅰ型干扰素，均可由病毒感染或应用多核苷酸后产生。由特异性抗原刺激T淋巴细胞可产生γ干扰素(IFN_γ)，亦称免疫干扰素或Ⅱ型干扰素，其结构与Ⅰ型者不同。

用途

(1)抗肿瘤：用于肿瘤的辅助治疗。

(2)抗病毒感染：预防感冒、治疗复发性单纯疱疹病毒生殖器感染等。

(3)病毒性肝炎，慢性活动性乙型肝炎、非甲非乙型肝炎，丙型肝炎等。

(4)血液病及类风湿性关节炎。

用法和用量

(1)肝炎：(200－500)×10⁴U·m^－2，皮下注射，qd；或1000×10⁴U·m^－2，皮下注射，qod。或1000×10⁴·d^－1，肌注，1－2周为1疗程。口含1片·d^－1，连续用药半年，药片含于口内逐渐溶化，切勿咀嚼或吞下，完全溶化后含在口中4min，以便粘膜充分吸收。

(2)慢性粒细胞白血病：IFNa(3－6)×10⁶U·d^－1，肌注或皮下注射，12－36周为1疗程。

(3)恶性黑色素瘤：IFN(2－100)×10⁶U·m^－2〔低剂量12×10⁶U，中剂量20×10⁶U，高剂量(30－50)×10⁶U〕，肌注、皮下或静脉输注，每周3次，1个月为4个疗程。

(4)滴眼：用于治疗泡疹性角膜炎，tid。

剂型及规格

(1)注射剂(液及冻干粉)：100×10⁴U(2ml)，300×10⁴U(2ml)，500×10⁴U(2ml)，安瓿。

(2)片剂(口服干扰素片，肝素灵，Immulin)：＞200U(为将α－干扰素固化在淀粉基质上使之活性稳定)。

(3)滴眼剂：(1．0－1．5)×10⁶U(ml)，支。

注意事项

(1)IFNα，β，γ无论天然或重组的，副作用大致相同。常见有发热、疲乏、食欲下降、头晕、流感症状等；偶有抑郁、呼吸困难、肝功能降低，白细胞减少及过敏反应等。

(2)严重肝功能、肾功能不良、心功不良及骨髓抑制者禁用；孕妇、哺乳妇女慎用。

(3)用法上还可经鼻内喷雾，每次IFN_α－2b1．5×10⁶U，bid；或2．5×10⁶，qd，预防感冒。但有12%病人出现鼻出血。

(4)长期使用者可能发生自身免疫性甲状腺病。