扎来普隆

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第96页（617字）

【制剂规格】 胶囊剂：5mg，10mg。

【药理作用】 选择性作用于γ-氨基丁酸受体复合体上的苯二氮受体(也称ω₁受体)，亲和力较高。因此具有镇静、抗焦虑及肌肉松弛作用。达峰时间为0.9～1.5 h，是一种快速作用的催眠药物，半衰期为0.9～1.1 h，血浆蛋白结合率为60%，经CYP3A₄代谢形成去甲基及5-氧代代谢产物。代谢物无活性，经葡萄糖醛酸化合后经尿液排除。

【适应证】 适用于失眠的短期治疗，尤其对入睡困难者效果更好。

【用法、用量】 口服：5～10mg睡前服，最大剂量不超过20mg/d。

【药物相互作用】 与乙醇、丙咪嗪、帕罗西汀、硫利达嗪合用有药效累加效应，应注意剂量的调整；利福平、苯妥英、卡马西平可降低扎来普隆血浓度而降低疗效；与西咪替丁合用可增加扎来普隆的达峰浓度和AUC，首次剂量宜降低。

【不良反应】 常见的有头晕、头痛、嗜睡等，剂量高时易发生。

【注意事项】 ①服药期间不要操作机器或驾驶车辆；②不宜与乙醇及中枢神经系统抑制剂同时使用；③儿童及哺乳期妇女不宜服用。