利伐斯的明

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第289页（1064字）

【别名】：卡巴拉汀、艾斯能

【制剂规格】胶囊：酒石酸氢盐，1.5mg，3mg，4.5mg，5mg，6mg。

【药理作用】 本品是乙酰胆碱酯酶竞争性抑制剂，具有促进胆碱能神经传导的作用。本品也是一种氨基甲酸酯乙酰胆碱酯酶抑制剂，可假性不可逆地同时抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶，提高脑中乙酰胆碱的水平，对海马和脑皮质有高度的区域选择性。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一，本品还可减慢β-淀粉样斑块的形成。本品对中枢神经系统的乙酰胆碱酯酶抑制作用强于对外周神经系统的作用。给药后1.5 h内能使脑脊液中的胆碱酯酶活性降低40%。

口服本品后在胃肠道迅速完全吸收，约1 h血药达峰浓度，绝对生物利用度约36%，与食物同服延缓其吸收，AUC增加30%。本品与血浆蛋白结合率约为40%，并迅速透过血—脑屏障而到达作用部位。表观分布容积为1.8～2.7 L/kg。药物在作用部位经胆碱酯酶介导的水解作用进行代谢，生成无活性的代谢产物，经肾脏排泄，24 h随尿液排出90%以上，1%经粪便排出。

【适应证】 适用于轻到中度的阿尔茨海默型痴呆和阿尔茨海默病的治疗。

【用法、用量】 口服：起始剂量每次1.5mg，每天2次，早、晚餐后服用。如耐受性好，2周后可增加至每次3mg，每天2次，以后可逐渐加至每次4.5mg，每天2次。最大剂量为每次6mg，每天2次。如出现不良反应，剂量可减至能够耐受的剂量。

【药物相互作用】 本品可与神经肌肉阻滞剂、胆碱和抗胆碱药之间发生药物相互作用。

【不良反应】 常见的有肌无力、食欲不振、消化不良、头晕、头痛、嗜睡、恶心、呕吐、腹痛、激动、精神混乱、抑郁、胰岛素分泌紊乱、出汗、体重减轻、震颤等。

【注意事项】 ①有胃溃疡史或有增加胃溃疡危险的患者，哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，患有病窦综合征、房室传导阻滞者，尿道梗阻者、癫、肝和肾功能不全者，孕妇禁用；哺乳期妇女慎用，小儿不宜用。②已知对本品、对氨基甲酸盐衍生物过敏者禁用。③如果漏服或过量，可能会出现不良反应。当出现不良反应时，可考虑减量至前一次能够耐受的剂量。