吡拉西坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第336页（1275字）

【别名】：脑复康、乙酰胺吡咯烷酮

【制剂规格】 片剂：0.4g，0.8g；胶囊：0.2g；干糖浆：0.4g；注射液：1g/5ml，2g/10ml，3g/15ml，4g/20ml。

【药理作用】 本品为智能促进药，属于γ-氨基丁酸的衍生物，可激活腺苷酸激酶，促使脑内ADP转化为ATP，提高大脑ATP/ADP比值，增加大脑对卵磷脂、氨基酸、蛋白质、葡萄糖的吸收和利用，使脑内代谢能量供应状况改善，促进大脑细胞代谢，增加脑皮质抵抗缺氧的能力，促进学习记忆和思维能力。它影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成，增强大脑两半球间的信息传递。此外，还可以增加多巴胺的释放，增加记忆能力。本品尚有一定的抗血小板凝集作用。

口服本品后迅速从消化道吸收，生物利用度大于90%。口服后，30～45min血药浓度达到峰值。血浆蛋白结合率低，体内分布广，表观分布容积约为0.6 L/kg。易透过血—脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮质和嗅球的浓度高于脑干中浓度；也能透过胎盘屏障。如成人口服1.5g，3～4 h脑脊液药浓度达到峰值；孕妇静脉注射2g，胎儿血浆/母体血浆药浓度比达0.8∶1。半衰期为5～6 h。本品在体内不分解，95%～98%以原形药从尿中排泄，1%～2%从粪便中排泄。

【适应证】 常用作治疗脑血管意外、脑外伤引起的损害及老年性痴呆。也可用于药物(氰化物、巴比妥类)、乙醇、一氧化碳中毒等引起的记忆思维障碍的意识恢复。对低智能儿童的智力与记忆障碍患者学习记忆能力的提高也有效。对抑郁或妄想表现均有效，还可用于亚临床型精神病的防治。另试用于镰刀状红细胞贫血和肌痉挛。

【用法、用量】 ①口服：每次0.8～1.6g，每天3次，4～8周为1个疗程。儿童酌情减量。②静脉注射、静脉滴注：4～6g，每天1次，静脉滴注可用5%～10%葡萄糖液500ml或用生理盐水250ml稀释，7～14 d为1个疗程。

【药物相互作用】 在接受抗凝治疗的患者同时应用本品时，应特别注意凝血时间，防止出血危险。如与华法林联合应用，可延长凝血酶原时间，诱导血小板聚集抑制，应调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

【不良反应】 多见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。可见到轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。偶见有兴奋、头晕、头痛、失眠、神经质等。这些症状均不很重，且与服用剂量大小无关，停药后症状自行消失。

【注意事项】 ①亨廷顿(Huntington)舞蹈病、锥体外系疾病者禁用，以免加重症状；②肝、肾功能障碍者应适当减少剂量；③孕妇和新生儿禁用。