第一代头孢菌素
出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第13页（5801字）
第一代头孢菌素的抗菌谱较青霉素G广，对其敏感的细菌主要有β-溶血性链球菌(但肠球菌耐药)、葡萄球菌(包括产酶株)、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同头孢菌素有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰氏阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑啉则对革兰氏阴性菌作用好。但是第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰氏阴性菌对该代头孢菌素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、拟杆菌、粪链球菌等无效。
头孢噻吩 Cefalothin
【别名】 噻孢菌素钠，先锋霉素Ⅰ，Cephalothin sodium，Keflin。
【作用与用途】 对革兰氏阳性的金黄色葡萄球菌、产酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及革兰氏阴性的大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属等有抗菌作用，对假单胞属、吲哚阳性变形杆菌、肠球菌等无效。革兰氏阴性菌可产生β-内酰胺酶分解本品而致耐药。
【剂量与用法】 肌注：用于一般感染，0．5g／次，以注射用水2．5ml～3ml溶解，深部肌注，每日3～4次。静注：1g／次，溶于等渗氯化钠或葡萄糖注射液20ml，缓缓推注，4～6次／日。静滴：1g～2g／次，溶解于等渗氯化钠或葡萄糖注射液100ml中，在1小时内滴完，每日3～4次。小儿剂量：每日40mg～80mg／kg，分次给予。
【注意事项】 ①部分青霉素过敏者与本品有交叉过敏，可引起过敏性休克、血清病、皮疹等。本品皮试液浓度为300μg／ml。②偶见白细胞减少。③对肝、肾功能有轻度影响。④肌注能引起疼痛。⑤与氨基糖甙类合用可增加肾脏损害。⑥在同一容器中给药相互影响而减低效价。
【剂型与规格】 注射剂(钠盐)：0．5g／瓶，2g／瓶。
头孢噻啶 Cefaloridine
【别名】 先锋霉素Ⅱ，Cephaloridine，Ceporin。
【作用与用途】 本品抗菌谱与头孢噻吩近似，对革兰氏阴性菌的作用较强。应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、泌尿生殖系、胆道感染以及腹膜炎、胸膜炎、败血症，也可用于脑膜炎。
【剂量与用法】 肌注或静注：成人0．5g～1．0g／次，每日3～4次，一日剂量不可超过4g。儿童日剂量25mg～50mg／kg，分3～4次给予。
【注意事项】 ①对青霉素过敏及过敏体质者慎用。②本品有明显的肾毒性，剂量不可加大，疗程不宜过长，用药期间应注意肾功能变化。肾功能不全者禁用。不可与氨基糖甙类配伍使用。③其他参见头孢噻吩。
【剂型与规格】 注射剂：0．5g／瓶。
头孢氨苄 Cefalexin
【别名】 苯甘孢霉素，先锋霉素Ⅳ，头孢立新，Ceporexine，Ceporex，Keflex。
【作用与用途】 对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G菌株)、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌(肺炎杆菌)、流感嗜血杆菌、卡他球菌等有抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、粪链球菌的大部分菌株、吲哚阴性变形杆菌、肠杆菌属常对本品耐药。本品对绿脓杆菌无抗菌作用。在体外，本品与耐酶青霉素对葡萄球菌显示交叉耐药性。本品口服吸收良好。空腹对药吸收率可达90%，主要由肾脏原形排泄。临床上用于上述敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官(包括前列腺)等部位的感染。也可用于中耳炎。
【剂量与用法】 口服：成人0．5g～1g／次，每日4次，空腹服用。儿童日剂量50mg～100mg／kg，分4次给予。
【注意事项】 ①对青霉素过敏或过敏体质者禁用。②肾功能严重损害者应酌减用量。③服药后偶见胃肠道反应，如恶心、腹泻、食欲不振等。
【剂型与规格】 胶囊剂：0．125g／粒，0．25g／粒。片剂：0．125g／片，0．25g／片。
头孢唑啉 Cefazolin
【别名】 先锋霉素V，Cefamedin，Cefamezin。
【作用与用途】 抗菌谱类似头孢噻吩，对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰氏阴性菌作用较强，对葡萄球菌产生的β-内酰胺酶耐药性较弱。本品半衰期较长(t1／21．8小时)，除脑组织外，全身分布良好，在胆汁中浓度较低，主要由尿中呈原形排泄。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。
【剂量与用法】 静注或静滴：革兰氏阳性菌所致轻度感染，0．5g／次，每日2～3次；中度或重度感染，0．5g～1g／次，每日3～4次；极重度感染，1g～1．5g／次，每日3～4次；泌尿系感染，1g／次，每日2次。儿童日剂量为40mg／kg，分次给予；重症可用到100mg／kg。新生儿1次不超过20mg／kg，每日2次。
【注意事项】 ①青霉素过敏和过敏体质者慎用。②肌注偶可引起局部疼痛，少数病人静注可引起静脉炎。③少数病人可致氨基转移酶升高、尿素氮升高和蛋白尿、白细胞或血小板减少、抗人球蛋白试验阳性、药疹、药物热、嗜酸性细胞增多，也可致念珠菌的二重感染。④供肌注的注射剂内含利多卡因，不可注入静脉。并注意利多卡因过敏。
【剂型与规格】 注射剂：0．5g／支，1g／支。
头孢羟氨苄 Cefadroxil
【别名】 羟氨苄头孢菌素，Cefamox，Ceforal，Kefroxil。
【作用与用途】 本品作用类似头孢氨苄，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌等有抗菌作用。口服吸收良好，食物对吸收的影响小。临床应用于呼吸道、泌尿道、咽喉部、皮肤软组织等部位敏感菌感染。
【剂量与用法】 口服：成人平均用量：每日2g，一般分为两次服，泌尿道感染也可1次口服2g。儿童：每日30mg／kg，分两次服用。肾功能不全者，首次服1g，以后按肌酐清除率制定给药方案：肌酐清除率为25ml～50ml／分者，0．5g／12小时；10ml～25ml／分者，0．5g／24小时；＜10ml／分者，0．5g／36小时。
【注意事项】 参见头孢氨苄。
【剂型与规格】 胶囊剂：0．125g／粒，0．25g／粒。
头孢克罗 Cefaclor
【别名】 头孢氯氨苄，Ceclor。
【作用与用途】 抗菌性能与头孢唑啉相似，对葡萄球菌(包括产酶菌株)、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。口服吸收后主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中。脑组织的浓度低。t1／20．6～0．9小时，药物由尿中原形排泄。临床应用于上述敏感菌所致感染以及中耳炎等。
【剂量与用法】 口服：成人常用量250mg／8小时；重病或致病微生物敏感性较差时，剂量可加倍，但1日量不可超过4g。
【注意事项】 ①对肾功能轻度不全者，可不减少用量；对肾功能严重不全或完全丧失者，应进行血药浓度监测，降低用量。②与食物同时服用，血药浓度仅为空腹用药的50%～75%，故宜空腹给药。③长期应用可导致菌群失调，还可引起继发性感染。④本品可透过胎盘，孕妇不宜应用。⑤与青霉素类有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者慎用。
【剂型与规格】 胶囊剂：0．25g／粒。
头孢拉定 Cefradine
【别名】 头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ，头孢雷定，Velosef，Cephradine。
【作用与用途】 抗菌性能类似头孢氨苄，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。血清t1／2约1．5小时，由尿中原形排泄。临床上用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染，注射剂也可用于败血症和骨感染。
【剂量与用法】 口服：成人每日2g～4g，分3～4次空腹给药。肌注、静注或静滴：每日100mg～150mg／kg，必要时可用至日剂量200mg／kg，分次给予。儿童：一般为每日50mg～100mg／kg，口服和注射用量相同。肾功能不全者按患者肌酐清除率制定给药方案：肌酐清除率＞20ml／分者，500mg／6小时；15ml～20ml／分者，250mg／6小时；＜15ml／分者服250mg／12小时。
【注意事项】 ①对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。②与氨曲南有配伍禁忌。③可导致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。
【剂型与规格】 胶囊剂：0．125g／粒，0．25g／粒。干糖浆：0．125g／10ml。注射用头孢拉定(添加碳酸钠)0．5g／瓶，1g／瓶。注射用头孢拉定(添加精氨酸)0．5g／瓶，1g／瓶。
头孢硫脒 Cefathiamidine
【别名】 先锋霉素18，C-18。
【作用与用途】 该药是我国创制的一种第一代头孢菌素，对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与头孢噻吩近似，对绿色链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用。对脑膜炎球菌、卡他球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等阴性菌也有一定的抗菌作用。本品口服不易吸收，注射给药后体内分布以胆汁中浓度最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃肠等。静注给药后的t1／20．5小时，肌注的t1／2约1．2小时。应用于敏感菌所致的肺炎、心内膜炎、肺脓肿、肝及胆道感染、腹膜炎、尿路感染、妇科感染以及咽峡炎、扁桃体炎、皮肤软组织感染等。
【剂量与用法】 肌注或快速静滴：成人每日2g～8g，儿童每日5mg～150mg／kg，分2～4次给予。
【注意事项】 参见头孢噻吩。
【剂型与规格】 注射剂：0．5g／瓶，1g／瓶。
头孢乙氰钠 Cephacetrile
【别名】 头孢氰甲，先锋霉素Ⅶ，Celospor，Cefacetrile。
【作用与用途】 本品的抗菌活性近似于头孢噻啶，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌等有较强的抗菌作用；对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、某些沙门氏菌、肠球菌也有较好抗菌作用。但对吲哚阳性变形杆菌和绿脓杆菌无效。临床上用于上述敏感菌所致的各种感染。因在尿中原形排泄，故也适用于尿路感染。
【剂量与用法】 静滴：1g～2g／次，每日2～4次。
【注意事项】 少数病例有嗜酸性粒细胞增多、血清谷丙转氨酶升高、荨麻疹、眩晕、头痛、二重感染、注射部位疼痛及静脉注射有血栓性静脉炎等。青霉素过敏者慎用。
【剂型与规格】 注射剂：0．5g／瓶，1g／瓶。
头孢匹林 Cefapirin
【别名】 头孢吡硫，先锋霉素Ⅷ，Cefadyl，Cephapirin。
【作用与用途】 本品的抗菌谱与头孢噻吩相似，对多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有抗菌作用，尤其对肺炎球菌和肠球菌的作用较为突出。临床上用于治疗敏感菌所致的感染性疾病，主要用于尿路感染、呼吸系统感染和皮肤软组织等部位的感染。
【剂量与用法】 成人每日2g～6g，重症可用到每日12g，分2～4次静脉滴注。儿童每日50mg～100mg／kg，分2～4次静脉给药。
【注意事项】 参见头孢噻吩，但本品刺激少，注射部位局部反应轻微。
【剂型与规格】 注射剂：0．5g／瓶，1g／瓶。