第四节　氨基糖甙类

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第49页（945字）

本类抗生素作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常的蛋白，阻碍已合成蛋白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏，引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，是静止期杀菌剂。其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌，包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属等。有的品种对绿脓杆菌或金葡菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用。本类抗生素对奈瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效。

细菌对本类药物的耐药性主要是通过质粒传导产生钝化酶而形成的。已知的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶，各分别作用于相关碳原子上的NH₂或OH基团，使之生成无效物。一种药物能被一种或多种酶钝化，而几种氨基糖甙类药物也能被一种酶所钝化。因此，在不同的氨基糖甙类药物间存在着不完全的交叉耐药性。产生钝化酶的质粒(或DNA片段)可通过接合方式在细菌细胞间转移，使原来不耐药的细菌细胞产生耐药性。

氨基糖甙类的不良反应主要有：①耳毒性及前庭功能失调：多见于卡那霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损，应禁用。②肾毒性：主要损害近端肾小管曲段，可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性大小次序为卡那霉素=西梭霉素＞庆大霉素=丁胺卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素。③神经肌肉阻滞：本类药物具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等，可用新斯的明和钙剂(静注)对抗。本类反应以链霉素和卡那霉素较多发生，其他品种也不除外。病人原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生，一般应禁用。④其他有血象变化、肝脏转氨酶升高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。

本类药物也可引起过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。不良反应与药物浓度密切相关，在用药过程中宜进行血药浓度监测。