茶碱控释片

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第533页（1277字）

【别名】 茶喘平，长效茶喘平，Theovent，舒弗美，优喘平，Protheo，时尔平，优舒特，无水茶碱，Anhydrous Theophylline。

【作用与用途】 茶碱的平喘原理是抑制磷酸二酯酶对环磷腺苷的破坏，从而提高支气管平滑肌细胞中环磷腺苷的浓度，并使组织胺和慢反应物质的释放减少，导致平滑肌松弛并减轻支气管粘膜的充血和水肿。茶碱有助于慢性阻塞性肺病及哮喘患者气道内痰液的排出，并增强膈肌的收缩力。经特殊科学加工制成的缓慢释放的新剂型，每日只需服1～2次即能在24小时内维持治疗效果，且血药浓度平稳。由于血药浓度维持在5μg～20μg／ml的最佳治疗范围，因而较普通茶碱疗效持久，副作用小。用于支气管哮喘，喘息性支气管炎，慢性支气管炎等引起的支气管痉挛，亦可作为心源性哮喘、水肿及阻塞性肺气肿膈肌疲劳的辅助治疗。

【剂量与用法】 口服：饭后用温水吞服，不得嚼碎服用。茶喘平：成人250mg～500mg／次，13～16岁，250mg／次，9～12岁，125mg～250mg／次，6～8岁，125mg／次，每隔12小时服药1次。舒弗美：100mg～200mg／次，每日早晚各1次。优喘平：每日给药一次，服用时间最好在夜晚，服用时同时喝一杯水。剂量必须个体化，进行应根据症状严重程度、肺功能、肝、肾功能、血清茶碱浓度等情况调整。时尔平：成人每次200mg～300mg；9～12岁，每次8mg／kg；2～9岁，每次6mg／kg，每12小时1次。优舒特：成人100mg～200mg／次，每12小时服药1次，极量一次300mg；9～14岁，每日20mg／kg；1～9岁，每日15～20mg／kg，每12小时1次。

【注意事项】 ①不良反应通常与血清茶碱浓度超过20μg／ml有关。常见头痛、恶心、失眠，偶见消化不良、心动过速、低血压、室性心律失常、震颤、眩晕等。②对本品成分过敏者、活动性消化道溃疡和未治愈的癫痫患者禁用。③肝、肾功能不全及心力衰竭均可使茶碱清除率减慢，此类患者应慎用。孕妇慎用。授乳妇女服药期间应停止授乳。④茶碱控释片不适用于哮喘持续状态或支气管痉挛急性发作期。⑤使毒性增加的药物有麻黄碱与拟交感神经类支气管扩张药。使血药浓度降低物有利福平、苯妥英钠。使血药浓度增高的药物有别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、环丙沙星、红霉素、竹桃霉素及口服避孕药。最好避免使用非选择性β-受体阻滞剂，因二者药理作用相互拮抗，并使茶碱清除率降低。能加快茶碱的代谢和清除的药物有巴比妥盐、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂。

【剂型与规格】 茶喘平：胶囊剂：125mg／粒，250mg／粒，舒弗美、优舒特：片剂：100mg／粒，优喘平：片剂：400mg／片，600mg／片。时尔平：胶囊剂：100mg／粒，300mg／粒。