拟胆碱药
书籍：心脏病学词典
出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第245页（483字）
是一类具有与胆碱能神经递质乙酰胆碱作用相似的药物。
按其作用机理可分为胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药两种。胆碱受体激动药，如醋甲胆碱(methacholine)是有选择性激动节后胆碱能神经支配效应器内的M－胆碱受体。
它对心血管系统作用较强，可起到如同兴奋迷走神经的作用而减慢心率，故可用于转复阵发性房性心动过速；也由于有舒张外周血管的作用而用于肢端动脉痉挛(雷诺征)及血栓闭塞性脉管炎。
但因该药副作用大，治疗时不应作为首选药。抗胆碱酯酶药，如新斯的明(neostigmine)，不直接作用于胆碱受体，而是与乙酰胆碱竞争性地同胆碱酯酶结合，从而抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱的活性，使胆碱能神经末梢释放的递质乙酰胆碱破坏减少，而突触间隙乙酰胆碱积聚增多，发挥其M样的作用。临床上主要用于重症肌无力，手术后肠胀气和尿潴留等各种疾病的治疗。基于它抑制胆碱酯酶的拟胆碱作用，即能引起迷走神经张力增高而减慢心率，故心血管医生也常用新斯的明治疗阵发性室上性心动过速，在压迫眼球等刺激迷走神经兴奋等治疗措施无效时，用其常能恢复正常窦性节律。