β1,β2-肾上腺素受体阻断药
书籍:心脏病学词典
出处:按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第559页(660字)
指非选择地与肾上腺素β1与β2-受体结合而发挥阻断作用的药物。
又称非选择性β-肾上腺素受体阻断药(non-selective β-adrenoceptor blocking drugs)。简称β1,β2-受体阻断药。
此类药物较早出现而现在仍在广泛应用。如普萘洛尔(propranolol)是本类药物的典型代表。药理作用:①抗高血压作用,其价值已完全得到公认,并被推荐为第1阶梯治疗用药。但确切的降压机理还有待进一步阐明,目前认为可能与心输出量减少,抑制肾素分泌,降低外周交感神经活性,以及中枢β-受体阻断而产生的降压作用等多种因素有关。
但无内源性拟交感活性,口服吸收良好、作用温和、缓慢而持久、不引起体位性低血压等特点,故临床适用于各型高血压及肾性高血压的治疗,如与利尿剂合用疗效更好;②抗心肌缺血作用,能减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心肌耗氧量,以及改善缺血区的供血等,故用药后能减少心绞痛发作次数、减少硝酸甘油用量、提高运动耐量和改善心电图,可用于心绞痛、心肌梗塞的治疗;③抗心律失常作用,治疗量能降低自律性明显减慢传导速度,缩短动作电位时程和有效不应期,用于治疗与交感神经兴奋有关的各种室上性心律失常。不良反应主要有支气管阻力增加及β1-受体阻断所致的负性肌力作用,故支气管哮喘及心力衰竭者禁用。
突然停药还可引起撒药综合征(详见有关词条)。同类药物还有噻吗咯尔(噻吗心安,timolol)等,此为目前已知作用最强的β-肾上腺素受体阻断药,我国主要用于青光眼的治疗。
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