防己

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《现代本草纲目上卷》第1147页（15301字）

【名称出处】：《中国药典》

【概况】：

异名 粉防己(《中药志》)，汉防己(《拉汉药用植物名称和检索手册》)。

基源 为防己科千金藤属植物石蟾蜍的块根。千金藤属全世界约50种，中国有30种，全属种类大多为药用植物。

原植物 石蟾蜍Stephama tetrandra S．Moore

历史 防己首载于《本经》。《别录》载：“防己生汉中川谷，二月，八月采根，阴干。”《纲目》引李当之曰：“其茎如葛蔓延，其根外白内黄，如桔梗，内有黑纹如车辐解者良。”现知汉中防己为马兜铃科植物，李当之所述者与本品药材性状并不相似，而与汉中防己(异叶马兜铃)更为相似。

目前防己来源仅汉防己一种。1990年《中国药典》收载防己。

药材主产于浙江、安徽、台湾、湖北、湖南、江西等地，大多数为野生品，销中国大部分地区。其他如广东、广西等省亦产，但大多自产自销。

形态 多年生落叶缠绕藤本。根通常圆柱形或长块状，直径3～10cm，外皮淡棕色或棕褐色，具横行纹理。

茎柔弱，纤细，圆柱形，有扭曲的细长纵条纹。叶互生，叶柄盾状着生，长5～6cm，薄纸质，三角宽卵形，长4～6cm，宽5～6cm，顶端钝，具细小突尖，基部楔形或略心形，两面均被短柔毛，全缘，掌状脉5条。花雌雄异株，雄花聚集成头状聚伞花序，呈总状排列；雄花绿色，花萼4，萼片匙形，长约1mm，宽约0．5mm；花瓣4枚，花丝愈合成柱状体，上部盘状，花药着生其上；雌花成缩短的聚伞花序，萼片，花瓣与雄花同数。核果球形，熟时红色，直径5～6mm；内果皮肉质，呈扁平马蹄形，长、宽均为4～5mm，两侧中央下陷，背部隆起，有小瘤状突起及横槽纹15～17条。种子环形。花期5～6月，果期7～9月。(图见《中药志》．第2册．第2版．彩图6)

生境与分布 生于山坡、丘陵地带的草丛中及灌木林的边缘。分布于安徽、浙江、江西、福建、台湾、河北、湖南、广东、广西。

。【生药】：

采集 秋季采挖，洗净或刮去栓皮，切成长段，粗根纵剖为2～4瓣，晒干。

石蟾蜍主产于浙江、安徽、江西、湖北。

鉴别

性状 石蟾蜍根圆柱形，多少弯曲，弯曲处有缢缩的横沟，商品大多纵剖成两半，长5～15cm，直径2～5cm；表面灰棕色，有细皱纹，具明显横向突起的皮孔，其长可至2．5cm，有时皮部脱落而露出弯曲的导管束条纹；纵剖面黄白色，有导管束条纹。质坚实而重，粉性大，横断面木部占大部分，棕色导管束作放射状排列，射线宽广。气微，味甚苦。以去净栓皮、干燥、粗细均匀，质重、富粉性，纤维少者为佳。

显微 本品根横切面：木栓层有时残存。

皮层狭窄散有石细胞群，常切向排列。韧皮部较宽。形成层成环。木质部占大部分，射线较宽；导管稀少，呈放射状排列；导管旁有木纤维。薄壁细胞充满淀粉粒，并可见细小杆状草酸钙结晶。(图见《中药志》．第2册．第2版．图59)

粉末 类白色或黄白色。

①草酸钙结晶少而小，方形、长方形或菱形，长3～7μm。 ②石细胞淡黄色，成群或单个散在，类圆形、类方形或长椭圆形，长26～108μm，宽21～59μm，壁厚3～7μm，纹孔及孔沟明显，有的可见层纹。 ③淀粉粒众多。单粒圆形或类圆球形，直径5～26μm，脐点多明显，点状，裂缝状、三叉状，层纹不清楚；复粒多，常由2～4(～8)分粒组成。

④纤维成束或单个散在。细长棱形，末端渐尖，长340μm以上，直径9～17μm，壁厚2～5μm，有单斜纹孔或交叉成十字形。

另可见导管，木薄壁细胞、木栓细胞等。

加工炮制 取原药材，除去杂质，稍浸，洗净，润透，切厚片，干燥。

贮藏 置干燥处，防霉蛀。

。【化学】：

主含生物碱：粉防己碱(Tetrandrine)(1)、防己诺林碱(Fangchinoline)(8)、轮环藤酚碱(Cyclanoline)、2－N－甲基粉防己碱(2－N－Methyltetrandrine)(2)、2’－N－甲基粉防已碱(3)、2，2’－N，N－二甲基粉防己碱(4)，2－ N－甲基防己诺林碱(9)^[3]、粉防己甲素(5)、乙素(10)、丙素(11)、丁素^[1](FenfangjineA，B，C，D)、氧化防己碱(Oxofangchirine)^[2]、轮环藤碱(Cyclanine)、防己菲碱(Stephenanthrine)、防己AA－1(Alkaloid AA－1)、木兰碱(Magnoflorine)、Oblongine。

另有2’－N－α氧粉防己碱(Tetrandrine－2’－N－α－oxide)(6)、2’－N－β氧粉防己碱(7)。后二者和粉防己甲素、乙素、丙素均为氮氧化合物。

还含有β－谷甾醇及棕榈酸。此外，分到2，2’－N-N－二氯甲基粉防己碱(2，2’－N-N-Dichloromethyl-tetrandrine)为用二氯甲烷溶剂的后生产物^[4]。

附 粉防己地上部分茎藤叶中含有粉防己碱、防己诺林碱^[5]、防己醌碱(Stephadione)、紫堇醌碱(Corydione)、南天竹啡碱(Nantenine)、氧化南天竹啡碱(Oxonantenine)、无根藤新碱(Cassythicine)、无根藤米里丁(Cassameridine)、防己双黄酮甲(Stephaniaflavone A)、防己双黄酮乙(Stephaniaflavone B)、β－谷甾醇和正三十五烷^[6]。

参考文献 [1] Heterocycles 1988；27(5)：1149 [2] 药学学报 1986；21(1)：29 [3] J Nat Prod 1990；53(4)：993 [4] Chinese Chemical Letters 1991；2(3)：231 [5] Chem Ind 1985；(4)：127 [6] 司瑞远研究生论文．中国药科大学，1990

。

【药理】：

①对循环系统的作用 1)对心脏功能的影响 以猫右心室乳头肌或豚鼠左心房作标本，记录其等长收缩，发现粉防己碱32μmol／L 5min后心肌收缩力开始下降，15～20min时下降十分明显，收缩力可降低29%(猫乳头肌)及64%(豚鼠心房)，±dp／dt max(收缩和舒张的最大速率)也同时下降且比收缩振幅的下降更为显着^[1，2]。

粉防己碱与氯化钙及异丙肾上腺素之间在收缩力方面有相互拮抗作用，后二药能取消粉防己碱的负性肌力作用，而粉防己碱也能非竞争性地拮抗氯化钙和异丙肾上腺素的正性肌力作用^[3，4]。兔左房肌条实验表明，它和心得安不同，它不能竞争性地阻滞β受体；麻醉犬，iv粉防己碱10mg／kg，用阻抗血流图测试一些心功能指标，表明其对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用，还明显减慢心率，降低总外周血管阻力和张力时间指数，指示心肌能量消耗的降低，粉防己碱对以上各项指标的影响，能被氯化钙对抗，其结果与戊脉安十分相似^[5]。豚鼠离体右心房用粉防己碱后15min，在降低收缩力的同时，心房自发搏动频率可降至给药前的1／3，表明粉防己碱对窦房结的自律性有明显的抑制作用^[2]。粉防己碱对心肌则未见有兴奋性发生的明显变化^[1，2]。

应用细胞内微电极记录，用离体豚鼠右心室乳头肌观察粉防己碱对正常及高K⁺除极之心肌细胞动作电位和收缩力的影响，证实粉防己碱是一个慢通道阻滞剂^[6]。麻醉犬心阻抗血流图实验表明，粉防己碱10mg／kgiv可降低血流阻抗一阶导数上升峰值(dz／dt max)，延长Q-Z期间，减小心肌收缩指数。

对心输出量、心脏指数、心搏出量及每搏指数也都能明显降低^[5]。给清醒大鼠iv粉防己碱15mg／kg后，左心室内压最大上升速率，左心室内压及收缩压、舒张压、平均动脉压都下降。左室舒张末期压在给药随心肌收缩性能指标的下降而上升^[7]。 2)对冠脉的影响 粉防己碱在离体兔心灌流标本上，10^－6～10^－7浓度均有明显的增加冠脉流量的作用，对豚鼠、猫、浓度在10^－7时，同样有增加冠脉流量的作用。对垂体后叶素性的冠脉痉挛有对抗作用^[8]。粉防己碱的的扩张冠脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关；心收缩力、心率及血压等对冠脉流量的影响不大。

离体停跳心脏标本也表现明显扩张。整体猫实验中，对冠脉流量的增加，主要是对冠状血管的直接作用。粉防己碱能对抗哇巴因所致冠脉挛缩，其作用可被高Ca²⁺所拮抗^[9]。

猪冠状动脉螺旋条的实验提示，粉防己碱主要是抑制细胞膜上电位依赖性Ca²⁺通道，阻止Ca²⁺经此通道进入细胞内，而对受体激活性Ca²⁺通道则无影响。

此外，粉防己碱并不阻滞异丙肾上腺素松弛冠脉条的作用，因此粉防己碱不同于心得安β－受体阻滞剂^[10]。 3)对心肌缺氧缺血的保护作用 粉防己碱对异丙肾上腺素性急性心肌坏死无明显保护作用，但对垂体后叶素性缺氧缺血损害则有明显预防作用^[11]。但也有实验结果认为，对异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺氧和坏死性心电图也有保护作用^[12]。心外膜图标测显示粉防己碱对实验性心肌梗塞有一定保护作用，用药后血压轻度降低，心率稍减慢，有利心肌抗缺血^[13]。 4)抗心律失常 粉防己碱能对抗哇巴因、乌头碱、氯化钙、氯化钡、氯仿加肾上腺素等所致的动物心律失常^[14，15]。可使Ba²⁺性心律失常迅速转为窦性心律；并可缩短哇巴因性室性早搏及室性心搏过速的持续时间；对大量Ca²⁺引起大鼠心室颤动致死有一定的保护作用；也能推迟乌头碱性心律失常的发生时间，但对电致颤阈则不能提高^[14]。粉防己碱对强心甙的正性肌力作用无明显影响，并与其负性肌力作用无关，细胞外Ca²⁺浓度可抵消粉防己碱的作用，故认为粉防己碱的抗心律失常作用可能是通过阻抑Ca²⁺内流而实现的^[15]。 5)降压作用 麻醉猫给以iv或im或ig3～6mg／kg，均有显着降压作用，可使血压下降50%～65%达1h以上。

降压时心收缩力仅有短暂削弱，心率及传导无显着变化^[16]。其降压原理是粉防己碱对血管的直接扩张与拟M－样作用，以及抑制了血管运动中枢及交感中枢所致^[17]。近年来进一步证明粉防己碱的降压效应主要系通过扩阻力血管所致，它能有效地降低动脉血管的血浆浓度，选择性地扩张动脉阻力血管，致使后负荷减低，心输出量增加。与扩血管药肼苯哒嗪等不同，粉防己碱降压时不伴有明显的反射性心律增快^[18]。 ②对平滑肌的作用 早年曾有报道，粉防己碱对离体兔肠是先兴奋而后抑制，较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩。对兔离体及在体子宫作用并不显着。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起的收缩，这是由于组胺的释放所引起^[8]。近年来，在研究粉防己碱对平滑肌作用中发现：在离体子宫实验中，86及30μmol／L的粉防己碱分别对催产素(3mμ／ml)及高钾去极后Ca²⁺(0．2mmol／L)所引起的大鼠离体子宫的收缩有明显的松弛作用。

其作用可被增加溶液中的Ca²⁺浓度(2mmol／L)所对抗。

累积量效曲线表明，粉防己碱与氯化钙，呈非竞争性拮抗^[19]。在对7种血管平滑肌(家兔的胸主动脉、肺动脉、股动脉、肾动脉、肠系膜动脉、腔静脉及门静脉)的研究中也发现，对血管平滑肌有松弛作用，其作用与Ca拮抗有关，实验结果提示，粉防己碱的作用与戊脉安的作用相似，阻断电压依赖性Ca通道的作用较强于受体操纵的Ca通道^[20]。在进一步对兔肺动脉条(离体)的实验中，观察到粉防己碱对氯化钾(40mmol／L)、氯化钙(2mmol／L)和去甲肾上腺素(0．01mmol／L)诱发血管平滑肌收缩的抑制强度与Ca通道阻滞剂戊脉安相似，证明粉防己碱松弛血管平滑肌是选择性阻滞慢通道Ca²⁺内流所致^[21]。

对兔主动脉肌环的作用观察结果一致，再次证实粉防己碱和戊脉安均对平滑肌细胞膜PDC(内皮细胞膜上电位依赖通道)Ca²⁺内流有选择性抑制作用^[22]。粉防己碱无论对离体兔输卵管平滑肌自发性收缩，还是对在体兔输卵管腔内压与卵转运，均显示出一致的抑制效应；其作用可能与性激素有关^[23]。

③对炎症的影响及抗过敏作用 粉防己碱对大鼠甲醛性关节炎有一定消炎作用^[24]。其作用与考的松相似，在切除肾上腺后，作用消失。

可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低，末梢血液中的嗜酸性细胞减少；在切除脑下垂体后7d再给粉防己碱，仍有此作用，故可认为粉防己碱为直接作用于肾上腺^[25]。粉防己减对正常大鼠连续给药7d，肾上腺中维生素C含量即不降低，二侧肾上腺也无肥大现象，尿中17－羟类甾醇的排出量亦不增加，说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的^[26]。近年来的研究证明，粉防己碱20，10，100mg／kgiv可使大鼠背部气囊角叉菜胶炎血管通透性降低、嗜中性白细胞游出和β－葡萄糖醛酸酶释放显着减少。粉防己碱亦可升高嗜中性白细胞内超氧化岐化酶(SOD)的活性，减少氧自由基生成，还能升高嗜中性白细胞内cAMP水平。

由此认为粉防己碱的抗炎作用的机理可能与嗜中性白细胞内SOD活性和cAMP水平的升高有关^[27]。

粉防己碱能抑制嗜中性白细胞的激活^[28]，抑制大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒^[29]，对羟自由基有一定的清除作用及抑制羟自由基的生成速率^[30]等可能是粉防己碱具有抗类作用的机理。粉防己碱具有广泛的抗过敏作用，既是过敏介质的拮抗剂，又是过敏介质阻释剂。粉防己碱30mg／kg iv，能抑制大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)，作用与剂量呈依赖关系。

能抑制卵白蛋白致敏的豚鼠离体回肠的过敏性收缩。对抗过敏介质的作用如：能抑制组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩以及5－羟色胺引起的大鼠皮肤血管通透性增加。

同时，还能抑制过敏介质的释放，如抑制致敏豚鼠肺由抗原引起的过敏介质或过敏性迟缓反应物质(SRS-A)释放及由右旋糖酐诱发的大鼠腹腔肥大细胞组胺的释放^[31]。粉防己碱对SRS-A的作用明显，对SRS-A(100u／ml)引起的豚鼠离体气管条和肺条收缩作用的半数抑制量分别为6．6μg／ml和6μg／ml；能明显拮抗SRS－A增加的豚鼠肺溢流作用；粉防己碱7．5μg／ml也能明显抑制SRS-A(100ug／ml)引致的人的支气管或肺条收缩；无论气雾吸入、ip、ig或预先给药，粉防己碱对豚鼠的SRS-A性喘息均能起到保护作用^[32]。

粉防己碱对天花粉抗原、组胺释放剂48－80、钙离子载体A－23187诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒、组胺释放及肥大细胞Ca²⁺内流均有抑制作用，说明粉防己碱是一个过敏介质阻释剂。它既能作用于肥大细胞Ca²⁺通道，抑制ca²⁺内流，又能抑制肥大细胞动员、利用内源性Ca^2+[29]。对犬、豚鼠气管平滑肌的研究证明，粉防己碱对气管平滑肌电位操纵通道(POC)与受体操纵通道(ROC)均有阻断作用，由于对高钾兴奋和／或打开POC的⁴⁵Ca内流阻断是完全的，而对组胺兴奋和打开ROC的⁴⁵Ca内流阻断是部分的，提示粉防己碱优先阻断气管平滑肌的POC。其钙通道阻断作用可能与其拮抗过敏介质收缩气管的作用有关^[33]。

粉防己碱对嗜中性白细胞的静息胞浆游离Ca²⁺浓度无影响，但能对抗血小板激活因子(PAF)、白细胞三烯B4(LTB₄)和A－23187(卡西霉素)所致的胞浆游离Ca²⁺浓度升高，说明粉防己碱是通过抑制Ca²⁺内流而抑制胞浆游离Ca2⁺浓度升高的钙拮抗剂，这很可能是它抗过敏作用的机理^[28]。

④镇痛作用 小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素(即粉防己碱)、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱作用最强，其有效剂量为50mg／kg，LD₅₀则为241～251mg／kg^[34]。用电刺激小鼠尾巴法证明，甲素、乙素及汉防己流浸膏或煎剂均有一定镇痛作用，甲素的作用强于乙素，其有效剂量比吗啡大10～20倍^[35]。

抗组胺药物苯海拉明可显着增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性^[36]。临床上30mg po或sc，镇痛作用不显着^[34]。 ⑤其它作用 1)抗菌、抗阿米巴作用 汉防己煎剂在试管中有某些抗菌(如痢疾杆菌等)作用，有些具有抗皮肤真菌作用，如同心性毛癣菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等^[37，38]。

粉防己碱在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴作用，其强度为依米丁的1／22^[39]。

2)抑制血小板聚集作用 实验证明粉防己碱对血小板聚集反应的作用与异搏定相似，不但在离体条件下能拮抗花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)诱导的兔、猪血小板聚集反应，而且在整体实验中也证明对兔血小板聚集反应有抑制作用^[40]。粉防己碱在体外抑制ADp、胶原或AA诱导的兔血小板聚集，其效应呈剂量依赖性，而利用放射兔疫法测定TXB₂(TXA₂的稳定代谢物)，发现粉防己碱不影响血小板利用外源性AA合成TXA₂，说明粉防己碱不影响环氧酶和血栓素A₂合成酶的活性。但是粉防己碱对胶原诱导的TXA₂合成有明显的抑制作用，从而提示粉防己碱抑制了胶原诱导内源性AA释放^[41]。3)对大鼠脑内M－胆碱受体的作用 在研究36种四氢异喹啉类生物碱及其半合成衍生物对大鼠脑内M－胆碱受体的结合特性中发现，粉防己碱对M－胆碱受体有很高的亲和力。

M－胆碱受体与Ca²⁺及Ca²⁺拮抗剂之间有很复杂的相互作用。如Ca²⁺拮抗剂D6₀₀可非竞争性的抑制[³H]Quinuelidmyl benzilate([³H]QNB)与M－胆碱受体结合。这是由于某些M－胆碱受体与Ca²⁺通道相连接。故认为粉防己碱与M－胆碱受体的很高亲和力，使[3H]QNB与M－胆碱受体结合下降，因此认为粉防己碱是一种外源性配体，可能是直接作用于受体^[42]。

毒性和不良反应 实验说明，粉防己碱对大白鼠肝、肾和肾上腺具有一定毒性作用，其毒性损害程度与药物剂量大小有一定的正比关系。用与人相同的治疗剂量20mg／(kg·d)，连续给药21d时，大部分实验动物的肝、肾和肾上腺均出现不同程度的实质细胞变性、坏死，乃至发生灶状坏死和继发性炎性细胞反应。剂量增至2倍、4倍时，毒性损害逐组加重，当剂量达400mg／(kg·d)时，全部大白鼠均于7d内死亡^[43]。

临床应用粉防己碱iv治疗心绞痛(每次120～180mg，1日2次)，按2～3mg／kg加入生理盐水20ml稀释后iv。

对肝、肾功能及血糖、血脂影响甚微，副作用很少，仅个别病人出现口干、嗜睡，注射部位出现皮疹^[44]。有例病人于1963年服用粉防己碱治疗周期性头痛有效，1975年因患高血压头痛用药，im后改po服，7－8mo后从鼻部、指甲、四肢、口腔粘膜等先后出现紫褐色色素沉着，其他无异常。

直至1983年停药后渐退，至年底基本退尽^[45]。

参考文献 [1] 中国药理学报 1981；2(3)：163 [2] 武汉医学院学报 1981；10(3)：82 [3] 中国药理学报 1982；3(2)：97 [4] 中国药理学报 1982；3(4)：233 [5] 药学学报 1983；18(11)：808 [6] 中国药理学报 1983；4(4)：258 [7] 中国药理学报 1987；8(4)：325 [8] 生理学报 1959；23(3)：237 [9] 中国药理学报 1983；4(3)：177 [10] 中国药理学报 1984；5(1)：32 [11] 河南医学院学报 1980；15(2)：1 [12] 武汉医学院学报 1984；13(3)：201 [13] 中华心血管病杂志 1983；11(2)：147 [14] 中国药理学报 1981；2(4)：235 [15] 中国药理学报 1986；7(2)：128 [16] 药学学报 1958；6(3)：147 [17] 药学学报 1958；6(3)：155 [18] 武汉医学院学报 1985；14(3)：222 [19] 中国药理学报 1983；4(2)：130 [20] 中国药理学报 1984；5(4)：257 [21] 中国药理学报 1986；7(1)：40 [22] 中国药理学报 1987；8(6)：525 [23] 中国药理学报 1987；8(6)：529 [24] 药学学报 1957；5(2)：113 [25] Φармакология и Токсикология．1965；28(1)：77 [26] 武汉医学院学报 1963；(2)：21 [27] 中国药理学报 1989；10(3)：249 [28] 中国药理学报 1989；10(6)：533 [29] 中国药理学报 1987；8(5)：450 [30] 北京医科大学学报 1988；20(6)：451 [31] 中草药 1984；15(6)：262 [32] 药学学报 1984；19(8)：616 [33] 药学学报 1987；22(6)：405 [34] 中华医学杂志 1955；41(10)：931 [35] 上海第一医学院学报 1957；(1)：80 [36] 生理学报 1957；21(2)：133 [37] 中华医学杂志 1952；38(4)：315 [38] 中华皮肤科杂志 1957；(4)：286 [39] 中华医学杂志 1957；43(8)：627 [40] 浙江医科大学学报 1989；18(1)：7 [41] 中国药理学报 1989；10(1)：61 [42] 药学学报 1988；23(11)：801 [43] 武汉医学杂志 1984；8(4)：258 [44] 中华内科杂志 1985；24(11)：682 [45] 中华皮肤科杂志 1989；22(1)：56。

【药性】：

性味 苦，寒。

①《本经》：“辛，平。” ②《药性论》：“汉防己：味苦，有小毒。” ③《医学启源》：“大苦，气寒。” ④《中国药学释义》：“大苦、辛，寒。”

归经 入膀胱、肺经； ①《本草通玄》“入太阳。” ②《本草新编》：“入肾。” ③《本草再新》：“入肝、脾、肾三经。” ④《中国药学释义》：“入膀胱、肺经。”

功效 行水消肿，祛风止痛。

主治 水肿，脚气，小便不利，湿疹疮毒，风湿痹痛，高血压症。 ①《本经》：“主风寒温疟，热气诸痫。除邪，利大小便。

” ②《别录》：“疗水肿，风肿，去膀胱热，伤寒寒热邪气，中风手脚挛急，止泄，散痈肿恶结，治诸瘑疥癣虫疮，通腠理，利九窍。” ③《药性论》：“汉防己：治湿风口面斜，手足疼，散留痰，主肺气喘嗽。” ④《医学启源》：“疗胸中(《本草发挥》引“胸中”作“腰”)以下至足，湿热肿盛，脚气，去留热。” ⑤《医林纂要》：“泻心，坚肾，燥脾湿，功专行水决渎，以达于下。” ⑥《本草再新》：“利湿，除风，解火，破血。治膀胱水肿，健脾胃，化痰。” ⑦《本草拾遗》：“治风用木防已，治水用汉防己。” ⑧《药性本草》：“去湿风……手足拘痛，散流痰，肺气喘嗽。” ⑨《珍珠囊》：“去下焦湿肿及痛，并泄膀胱火邪，必用汉防己。” ⑩《中国药学释义》：“利水退肿，本品善走下行，长于除湿，治水湿停留之证，能利小便而消肿。治风水，脉浮身重，汗出恶风者。祛风止痛：本品辛散风湿壅滞经络，能通利脉道，去风湿以止痛，用治风湿疼痛之证。

”

用法用量 内服：煎汤，4．5～9g；或入丸、散。

使用注意 阴虚而无湿热者慎服。

①《本草经集注》：“殷孽为之使。恶细辛。畏萆薢。杀雄黄毒、” ②《李杲》：“上焦湿热者，不可用。” ③《本草经疏》：“凡胃虚阴虚，自汗盗汗，口苦舌干，肾虚小水不利，及胎前产后血虚，虽有下焦湿热，均忌。” ④《得配本草》：“气分风热，小便不通，禁用。” ⑤《中国药学释义》：“本品苦寒伐胃，胃弱、阴虚及内无湿滞者忌用。”。【临床应用】：

配伍应用 ①配桂枝，治支饮痞坚，咳逆倚息不得卧，其形如肿，喘满痞坚，面色黧黑，脉沉紧。

②配泽兰，治妇人经期，产后浮肿，或早期肝硬化腹水症。 ③配威灵仙，治风湿阻络之关节、肩背疼痛。 ④配黄芪，治风湿、风水、脉浮身重，汗出恶风，小便不利。

⑤配薏苡仁，治湿聚热郁之肢体疼痛。

⑥配二丑、葶苈子，治湿热壅盛，脚气浮肿，风水肿胀，小便不利、涩痛，属实者。 ⑦配桑枝，治风湿性关节炎。

⑧配党参、桂枝，治水肿，脉浮，身重，呼吸迫促或喘息，或胸腔积液。 ⑨配附子，治风寒湿痹之关节疼痛。

⑩配木通，治膀胱湿热，小便不利。 ⑾配滑石，治湿热身重。

⑿配白术，治脾虚所致的水湿停留之水肿胀满、脚气等症； ⒀配葶苈子、大黄，治水湿停蓄属实证之水肿。 ⒁配乌头、桂枝，治寒湿偏胜之风湿性关节疼痛。

⒂配牛膝、木瓜，治湿热阻滞经络而关节红肿疼痛者。 ⒃配桃仁，治大便秘结。

⒄配冬葵子，治小便淋涩。 ⒅配知母、黄柏，治热痹关节红肿热痛，发热，口渴等症。

⒆配麻黄、黄芪，治急性肾炎诸症。 ⒇配黄芪、血余炭，治慢性肾炎血尿诸症。 (21)配蚕沙，治风湿性关节炎，口渴，心烦，舌苔黄腻，脉滑数。 (22)配茯苓、桂枝、治四肢浮肿疼痛。

(23)配黄芪、桂枝，治风水、皮水之头面、四肢浮肿、骨节疼痛。 (24)配防风、羌活，治风湿痹痛。 (25)配茯苓，治湿脚气。 (26)配大腹皮，治妊娠浮肿。

(27)配葶苈子，治肺痿咯血。

方选和验方 ①防己茯苓汤(《金匮要略》》治皮水为病，四肢肿，水气在皮肤中，四肢聂聂动者：防己9g，黄芪9g，桂枝9g，茯苓18g，甘草6g。上5味，以水1200ml，煮取400rnl，分温3服。 ②防己黄芪汤(《金匮要略》)治风水脉浮，身重汗出恶风者：防己30g，甘草15g(炒)，白术23g，黄芪33g(去芦)。

上锉麻豆大，每抄10g，生姜4片，大枣1枚，水300ml，煎8分，去滓。温服，良久再服。服后当如虫行皮中，从腰下如冰，后坐被上，又以一被绕腰下，温令微汗。 ③《本草切要》：“治膀胱水蓄胀满，几成水肿：汉防己6g，车前子、韭菜子、泽泻各9g。水煎服。” ④《本草切要》：“治脚气肿痛：汉防己、木瓜、牛膝各9g，桂枝1．5g，枳壳3g。水煎服。” ⑤《本草切要》：“治遍身虫癣瘑疥：汉防己90g，当归、黄芪各60g，金银花30g。煮酒饮之。” ⑥《千金方》：“治遗尿、小便涩：防己、葵子、防风各30g。上3味，以水1000ml，煮取500ml，分3服，散服亦佳。” ⑦防己椒目葶苈大黄丸(《金匮要略》)治水饮停聚，水走肠间，沥沥有声，腹满便秘，小便不利，口舌干燥，脉沉弦：防己、椒目、葶苈子、大黄各30g。

为末，炼蜜为丸，梧桐子大，先食饮服1丸，日3服，稍增。 ⑧防己散(《圣济总录》)治结癖瘕实，腹满如鼓，食即欲吐，喘息急，脉弦而紧：防己(煮)、诃子(煨、去核)、郁李仁(烫退皮，研如膏)、白术、槟榔各45g，吴茱萸(陈者，淘7遍)10g。

上为末，与郁李仁同研令匀，每服21g，水煎，和渣，空腹服。 ⑨防己地黄汤(《金匮要略》)治风入心经，营血郁热，病如狂状妄行，独语不休，无寒热，脉浮：防己、甘草各0．3g，桂枝、防风各1g。

4味，以酒200ml，渍之1宿，绞取汁；生地黄100g，为粗末，蒸之如斗米饭久，后绞汁和匀，分2次服。 ⑩防己汤(《备急千金要方》)治历节风，四肢疼痛不可忍者：防己、茯苓、白术、桂心、生姜各120g，乌头7枚，人参60g，甘草90g。

为粗末，苦酒和水煎，分4次(昼3夜1)服。 ⑾汉防己散(《太平圣惠方》)治妊娠通身浮肿，喘促，小便涩：汉防己、大腹皮各10g，桑根白皮、紫苏茎叶、赤茯苓各30g，木香10g，姜。

水煎，分2次服。 ⑿汉防己丸(《太平圣惠方》)治肺脏气壅，面目四肢浮肿，喘促咳嗽，胸膈满闷，烦热：汉防己、商陆、麻黄、赤茯苓、杏仁、葶苈子各30g，桑白皮45g，蛤蚧1对。研末，炼蜜为丸如梧桐子大，每服20丸，生姜汤或粥汤送下。 ⒀防己苍术丸(《中国中医秘方大全》)治血丝虫象皮肿：防己1500g，苍术(米泔水漂4小时)1500g，泽泻1500g，升麻500g，木瓜750g。

上药共研细末，水泛为丸如胡椒大。每服10g，1日2次，每日上下午饭前各服1次。

20日为1疗程。 ⒁复方防己煎(《中国中医秘方大全》)治风湿性心脏病：汉防己15g，玉竹9g，黄芪18g，白术9g，白茯苓30～45g。

上药混合置砂锅内，加水500ml，煎至100ml，过滤取液，余渣再加水400ml，煎至80ml，过滤取液，与头煎混合，共180ml，分3次温服。

⒂健步丸(《兰室秘藏》)治膝中无力，伸而不能屈，屈而不能伸，腰背腿膝沉重，行走艰难：防己(酒洗)、羌活、柴胡、炒滑石、炙甘草、天花粉(酒洗)各15g，泽泻、防风各9g，苦参(酒洗)、川乌各3g，肉桂1．5g。

为细末，酒煮米糊为丸，梧桐子大。每服70丸，空腹服。

⒃酒煎散(《银海精微》)治眼有风热，赤涩而痛：汉防已(酒洗)、防风、炙甘草、荆芥穗、当归、赤芍药、菊花、牛蒡子各等份。为粗末，每服15～18g，酒煎，食后服。 ⒄防己黄芪汤合天仙藤散加减(浙江中医杂志 1983；(8))治妊娠肿胀：生黄芪、天仙藤各30g，防己、茯苓、泽泻各15g，生白芍、山药各12g，白术、紫苏叶、陈皮、甘草各6g。 ⒅防己地黄汤(河南中医 1984；(5))治精神病：防己3g，桂枝9g，防风9g，甘草3g。用黄酒浸渍12小时左右，然后将药捣烂，加开水150ml，滤汁，将汁绞去。再取生地150g，置铜器内，浓煎取汁，两煎混匀；然后兑入上4味所得之药汁，混合分3次温服。

⒆防已黄芪汤加减(中医药学报 1986；(4))治急性肾炎：生黄芪20g，防已15g，陈皮10g，白术10g，生甘草4．5g，柴胡12g，银花15g，木通6g，连翘20g，益母草15g，白茅根30g，豆豉10g，生地15g，牛蒡子9g。 ⒇防己黄芪汤加减(中医药学报 1986；(4))治脚气水肿：白术30g，生黄芪15g，防己15g，羌独活各10g，木瓜15g，川牛膝15g，苡米30g，冬瓜皮12g，猪苓12，槟榔12g，生姜3片。隔日1剂。 (21)防己黄芪汤加减(中医药学报 1986；(4))治风寒湿痹：防己30g，白术12g，苡仁30g，防风12g，细辛4g，制附片6g，杜仲12g，川牛膝12g，茯苓12g，肉桂6g，丹参15g，白芥子6g，生黄芪15g。

(22)防己黄芪汤(陕西中医 1987；(1))治水肿：1)功能性水肿：生黄芪、防己各15g，生炒白术各10g，生姜3片，大枣5枚，赤小豆、玉米须各30g。2)肾炎水肿：生黄芪、赤小豆各15g，白术10g，防己9g，生姜3片，大枣3枚，白茅根30g。

3)更年期综合征水肿：生黄芪15g，白术、防己各12g，生姜3片，大枣3枚。4)慢性结肠炎水肿：生黄芪30g，生炒白术、防己、苡仁、炒白芍各15g，生姜3片，大枣5枚，赤小豆30g，肉豆蔻9g，甘草6g。 (23)加味防己黄芪汤(四川中医 1990；(2))治特发性水肿：黄芪，防己，白术，茯苓，补骨脂，五加皮，苡仁，甘草。水煎服，2日1剂，15天为1疗程。

(24)祛风活血定痛汤(江苏中医 1988；(5))治坐骨神经痛：防己、当归、川芎、鹿角片各10g，防风15g，羌活、独活、全蝎、桂枝各5g，细辛2g，罂粟壳10g，仙灵脾15g。水煎服。 (25)《湖北中草药志》：“治坐骨神经痛：防己24g，黄芪、当归、姜黄各15g，桂枝20g，玄胡9g，寻骨风12g。水煎服，1剂服2天。” (26)《福建药物志》：“治胃、十二脂肠溃疡，慢性胃炎：石蟾蜍根(汉防己)、石菖蒲、陈皮、南蛇藤各6g。水煎服。”

单方应用 ①《本草汇言》：“治水臌胀：汉防已30g，生姜15g。同炒，随入水煎服，半饥时饮之。

” ②《儒门事亲》：“治肺痿喘嗽：汉防己为细末。每服9g，浆水150ml，同煎至7分，和滓温服之。

” ③《古今录验方》：“治肺痿咯血多痰者：汉防己、葶苈等份。为末。糯米饮，每服3g。” ④《贵州民间药物》：“治骨节风气痛：防己根或茎叶适量，煎水常洗痛处。” ⑤《湖北中草药志》：“治高血压：防己、锦鸡儿各30g，泡茶服。” ⑥《湖北中草药志》：“治中暑：防已9～15g，醋少许磨汁，冷开水冲服。” ⑦《湖北中草药志》：“治风湿性关节炎，筋骨疼痛，肾炎水肿，小便不利：防己9～15g，水煎服。” ⑧《湖北中草药志》：“治咽喉炎：防己适量，水煎含漱。” ⑨《湖北中草药志》：“治蛇虫咬伤；疮疗肿毒：防己适量，研细末，加酒少许，调搽患处。” ⑩《福建药物志》：“治急性扁桃体炎：石蟾蜍根9g，一见喜3g。水煎服。” ⑾《福建药物志》：“治痈疽肿毒：石蟾蜍根、榔榆叶各等量，加食盐少许，捣烂敷患处。” ⑿《中国民间小单方》：“治食物中毒：汉防己50g，水煎饮。” ⒀《圣惠方》：“治鼻衄不止：生防己末，新汲水服6g，仍以少许搐之。” ⒁《圣惠方》：“治霍乱吐利：防己、白芷等份，为末。新汲水服6g。”。【医药家论述】：

①李杲：“《本草》十剂云，通可去滞，通草、防己之属是也。夫防己大苦寒，能泄血中湿热，通其滞塞，亦能泻大便，补阴泻阳……至于十二经有湿热壅塞不通及下注脚气，除膀胱积热，而庇其基本，非此药不可，真行经之仙药，无可代之者。若夫饮食劳倦，阴虚生内热，元气谷食已亏，以防己泄大便，则重亡其血，此不可用一也；如人大渴引饮，是热在上焦肺经气分，宜渗泄，而防己乃下焦血分药，此不可用二也；外伤风寒，邪传肺经，气分湿热而小便黄赤，乃至不通，此上焦气病，禁用血药，此不可用三也。大抵上焦湿热者皆不可用；下焦湿热流入十二经，致二阴不通者，然后审而用之。” ②缪希雍《本草经疏》：“防己，洁古谓其大苦辛寒，为得之。然性燥而不淳，善走下行，长于除湿，以辛能走散，兼之气悍，故主风寒温疟，热气诸痫，除邪气，除湿下行，故利大小便，此《本经》所载也。《别录》疗水肿风肿，去膀胱热，通腠理，利九窍，止泄者，皆除湿之功也。

其曰伤寒寒热邪气，中风手脚挛急，则寒非燥药可除，不宜轻试。又曰，散痈肿恶结，诸瘑疥癣虫疮，非在下部者，亦不宜用。

治湿风口眼邪，手足拘痛，真由中风湿而病者，方可用之。留痰非由脾胃中湿热而得者，亦不宜服。肺气喘嗽，不因风寒湿所郁腠理壅滞者勿用。惟治下焦湿热肿，泄脚气，行十二经湿为可任耳。

” ③黄元御《长沙药解》：“汉防己泄经络之湿淫，木防己汇脏腑之水邪，凡痰饮内停，湿邪外郁，皮肤黄黑，膀胱热涩，手足挛急，关节肿痛之症，悉宜防己。” ④黄宫绣《本草求真》：“防己，辛苦大寒，性险而健，善走下行，长于除湿，通窍，利道，能泻下焦血分湿热，及疗风水要药，故凡水湿喘嗽，热气诸痫，温疟，脚气，水肿，风肿，痈肿，恶疮，及湿热流入十二经，以致二阴不通者，皆可用此调治。若属脚气肿痛，如湿则加苍术、薏苡、木瓜；热加黄芩、黄柏；风加羌活、萆薢；痰加竹沥、南星；痛加香附、木香血虚加四物；大便秘加桃仁、红花；小便秘加牛膝、泽泻；痛连臂加桂枝、威灵仙；痛连胁加胆草，随症通治，斯为善矣。

但此气味苦寒，药力猛迅，若非下焦血分实热实湿，及非二便果不通利，妄用此药投治，其失匪轻，不可不知。

此虽有类黄柏、地肤子，但黄柏之泻膀胱湿热，则并入肾泻火，味苦而不辛，此则辛苦兼见，性险而健，故于风水脚气等症兼理。地肤子之泻膀胱湿热，味苦而甘，力稍逊于黄柏，此则健险异常，有辛无甘，而为乱阶之首也。

其一泻热与湿，而气味治功，各别如此。治风须用木防己，治水须用汉防己。

” ⑤张德裕《本草正义》：“防己，昔人谓其散风者，以轻能外达言之，实则疏泄而清利湿热，是其专职，颇与木通之体用相似，则专治湿热有余，二便不利，而实非风家主药。名曰防己者，以脾为己土，喜燥恶湿，湿淫于内，则气化不行，而水失故道，为肿为疮，为脚气，皆已土受邪之病，而此能防堤之，是为古人命名之真义，非所谓名之以其能者耶?古今主治，无不从湿热二字着想。

此物产于汉中，《范子计然》已有此说，故名汉防己。藏器虽谓治风用木防已，治水用汉防己，张石顽亦有根苗分治之说，似乎二者功力颇近，正不必拘牵旧说，执而不化。

”