黄连
出处:按学科分类—自然科学总论 北京出版社《现代科技综述大辞典上》第1259页(3565字)
又称王连,为常用中药之一,最早记载于《神农本草经》,《药性论》名支连。
其药用原植物品种过去较为混乱,直至20世纪60年代中期才有较系统的鉴定报道。据近代文献资料记载,全世界黄连属植物约16种,多分布于亚洲东部,中国有6种,主要为毛莨科植物黄连(味连)、三角叶黄连(雅连)、峨嵋野连(野黄连)、云南黄连(云连),分布在四川、云南、贵州、湖北、陕西、西藏等地,生于阴湿森林中。此外,尚有短萼黄连(土黄连)、五裂黄连亦可供药用。本品以立冬后(11月)采收为宜。
黄连性味苦寒,归心、肝、胃、大肠经;功能清热燥湿、泻火解毒;主治湿热泻痢腹痛、里急后重,热盛心烦,壮热神昏,烦躁不眠,痞满呕逆,血热吐衄,消渴,痈疽疮毒,耳目肿痛,咽喉肿痛,口疮,湿疹,水火烫伤等。张元素《珍珠囊》总结为:“其用有六:泻心脏火,一也;去中焦湿热,二也;诸疮必用,三也;去风湿,四也;治赤眼暴发,五也;止中部见血,六也”。
以黄连作为主要药物的常用方剂也很多,如黄连安神丸(《仁斋直指方》),主治心烦懊恼、心乱怔忡、胸中痞闷;黄连阿胶汤(《伤寒论》),主治少阴病,心烦不得卧;黄连解毒汤(《外台秘要》),治热盛烦呕不得卧者;黄连汤(《伤寒论》),主治伤寒胸中有热,胃中有邪气,腹中痛,欲呕吐;左金丸(《丹溪心法》),主治吞酸呕吐;黄连煎(《僧深集方》),治眼赤痛,除热;泻心汤(《和剂局方》),主治心经实热;黄连丸(《兵部手集方》),主治下痢;蒜连丸(《本事方释义》),治脏毒。黄连的应用范围虽然很广泛,但在临床中对阴虚烦热、胃虚呕恶、脾虚泄泻、五更泄泻者均须慎用。本品内服煎汤1.5~3g,或入丸散;外用研末调敷,煎水洗或浸汁点眼等。黄连有生用、炒用之别。炒用时可加上不同的液体辅料,如姜汁、吴茱萸水、黄酒拌炒等。传统看法认为炒用可减弱黄连的苦寒之性,使之更适合病情的需要。
但现代研究认为黄连炒后使其水煎液中总生物碱、小檗碱含量有所降低,抗菌力亦随之减弱。尤其是吴茱萸水拌炒可使总生物碱降低8.68%,小檗碱降低19.35%。由此可见,黄连炒用还有待于进一步研讨改进。
黄连的现代研究在40年代即有报道,其中主含小檗碱(7%~9%)、黄连碱、甲基黄连碱掌叶防己碱(巴马亭)、药根碱、非洲己碱等生物碱,此外尚含黄柏酮、黄柏内酯、青荧光酸等。
其主要药理作用为:(1)抗微生物及抗原虫作用:黄连素(小檗碱)是一种古老的广谱抗菌药,对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有较强抑制作用;对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气膜杆菌、结核杆菌等亦有效;此外对螺型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用;对多种常见致病性真菌有广泛而显着的抑制作用;对钩端螺旋体有较强的杀灭作用;黄连煎剂及硫酸小檗碱在体内外均有抗阿米巴原虫作用;尚有抗滴虫、抗黑热病原虫等作用。研究资料表明,黄连可增强机体内在的免疫功能,激活巨噬细胞,加强吞噬细菌的能力,从而发挥抗感染作用。
它低浓度(约10mg/100ml)为抑菌,高浓度(约20mg/100ml)为杀菌。(2)对循环系统的作用:动物实验资料表明,静脉注射或口服小檗碱均可扩张外周血管及冠状动脉,引起血压下降。
一般剂量时持续时间不长,重复给药无增强作用及耐受现象。(3)对乙酰胆碱等作用:小檗碱对乙酰胆碱具有双向作用,小剂量增强之,大剂量则对抗之。前者与抗胆碱酯酶有关,后者可能因其化学结构同属季铵化合物,其间发生竞争性拮抗所致。此外,小檗碱还有抗肾上腺素样作用。
(4)对平滑肌的作用:小檗碱对血管平滑肌有松弛作用,对子宫、膀胱、支气管、胃肠道等则呈兴奋作用。(5)对胆汁分泌及血液的影响:小檗碱有利胆作用,能增加胆汁形成,使胆汁变稀,口服或肌注可降低血清胆固醇。
对慢性胆囊炎患者,口服亦有良好效果。此外,对血小板凝集有抑制作用,尚有抗贫血作用。
(6)其他作用:本品有效成分具抗癌(尤其是鼻咽癌)、抗放射及细胞代谢作用。小剂量小檗碱能加强大脑皮层的兴奋过程,大剂量可削弱之;同时也能加强抑制过程。
小檗碱还有解热、抗炎、抗利尿、局麻、镇静、镇痛等作用。
黄连在临床应用极为广泛,据报道主要有:(1)细菌性痢疾。疗效肯定,多在用药5~7d治愈。少数顽固性病例可另用2%~3%黄连溶液行保留灌肠。其近远期疗效均佳,如复发再服仍有效。对比资料表明,它不亚于磺胺药物、链霉素、痢疾噬菌体等,且无副作用。
(2)伤寒。用黄连粉装入胶囊口服,每次2g,每4h1次,或用香连丸(黄连、木香),平均5~6d即可退热,绝对疗效在98%以上。(3)肺结核。
用黄连素每次300mg,每日3次口服,3个月为一疗程。
可使咯血、发热、咳嗽等症状消失,排菌者的阴转率为83.3%,X线摄片病灶吸收好转。(4)大叶肺炎。用黄连粉内服,每次1g,每日4~6次,一般2~3d即可退热。(5)猩红热。
用10%黄连糖浆内服,效果不亚于青霉素和青霉素加磺胺类药物。(6)百日咳。用10%黄连煎剂,疗效显着,用药愈早愈好。与链霉素、氯霉素相较并不逊色。
(7)高血小板凝集。黄连素有效率达95%,可与潘生丁合并阿斯匹林媲美。(8)白喉。
用黄连粉内服,并配合10%黄连溶液漱口,一般13d内体温恢复正常,2~3d假膜消退。
(9)本品外用还可治疗多种疾患。如用5%~10%黄连油或2%黄连水治疗Ⅰ、Ⅱ度新鲜烧伤,能使创面迅速干燥结痂,具有明显的控制感染、缩短疗程作用;以10%黄连软膏贴敷治疗体表化脓性感染,可使炎症消退,脓性分泌物减少,创面干净而愈;用10%黄连煎剂治疗肛裂,可止血、止痒、止痛;用20%黄连浸剂浸渍阴道用棉栓治疗滴虫性阴道炎,治愈率达95%以上。
还可用于治疗眼科疾病、化脓性中耳炎、急性扁桃体炎、咽峡炎、萎缩性鼻炎、上颔窦炎等。此外,黄连对于肺脓肿、脓胸、溃疡性结肠炎、脑脊髓膜炎、高血压等病均有良好治疗效果。
黄连,如能正确使用,相当安全,副作用也很少。
但美中不足的是小檗碱口服不易吸收,肠外给药则血浓度不易维持。人类口服0.4g盐酸小檗碱后30min血浓度为100μg%(体外杀菌浓度大约为20mg%),随后逐渐减少;即使重复给药,每4h0.4g,血浓度亦不见增高。它在各组织中贮留时间也甚为短暂,24h后仅有微量。
对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌单用小檗碱易产生抗药性。对黄连抗菌力与抗药性的实验资料表明,单味黄连的抗药性远远高于复方,且其抗菌力也弱于复方。
另有研究资料指出,黄连素对抗脑膜炎双球菌的作用是抑制细菌而非杀菌,认为黄连是通过脑膜血管到达脑膜控制炎症,而不是透过血脑屏障进入脑脊液,所以疗效不够理想,难以取代磺胺类药物。临床使用黄连虽然副作用很少,但也还应提及的是曾有过内服或注射黄连素引起过敏反应的报道,需予重视。由于黄连素有舒张血管降低血压的作用,故在治疗急性感染性疾患合并有血压降低或休克时,使用大剂量必须慎重。
黄连的效果可靠,功用也广泛,近年来有关黄连的化学成分、药理作用、临床疗效方面的研究已取得令人瞩目的成绩。
预计今后对其口服不易吸收、血浓度难以维持等不足之处,将会得到解决,从而更好地发挥其应有作用。由于单用黄连易产生抗药性,如何通过复方配伍加以改进,并提高其药理作用,同样是研究的重点,亦可能获得突破性进展。
进一步分析其有效成分,拓展临床应用范围,阐明药理机制,相信会有新的成果出现。
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(安徽中医学院王纪常副教授撰;李洪涛审)