抗躁狂药

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神疾病现代药物治疗手册》第170页(3361字)

碳酸锂

【药品通用名】碳酸锂。

【别名或商品名】Camcolit,Lithonate。

【药品英文名】Lithium Carbonate。

【化学分子式】Li2CO3

【性状】白色结晶性粉末;无臭,无味;水溶液显碱性反应。在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。

【药理作用】

(1)抗躁狂作用:本品有明显抑制躁狂症作用,还可改善精神分裂症的情感障碍,治疗量时对正常人精神活动无影响。其作用机制可能与抑制脑内神经突触部位去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取,使突触部位去甲肾上腺素的含量减低有关。还可促进5-羟色胺合成,使其含量增加,亦有助于情绪稳定。

(2)升高外周白细胞作用:锂盐能刺激粒-单核巨噬系统造血祖细胞(GM-CFU)生长,延长粒细胞的半衰期。并能促进集落刺激因子(CSF)的合成。增强巨噬细胞的吞噬作用,并能促进红细胞与血小板的增殖。可用于各种原因引起白细胞减少症,尤其是化疗引起的粒细胞减少,亦可用于再生障碍性贫血。

(3)治疗月经过多症:本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多、功能性子宫出血及其他月经过多症具有一定疗效。多数病人于用药次日,少数于用药后6~8h即生效。其中以治疗功能性子宫出血的有效率最高,但机制不详。

(4)治疗急性菌痢:临床报道,本药小剂量用于急性菌痢,大部分病人在服药后数小时可减轻,粪便培养转阴。远期疗效亦好。

【药代动力学】口服易吸收。0.5~2h可达血浓度高峰,按常规给药6~7d达稳态血浓度。分布于全身各组织。主要经肾排泄,其速度因人而异,特别是与血浆内的钠离子有关,钠多则锂盐浓度低,反之则升高。t1/2为24h。

【适应证】主要用于治疗躁狂症。一般于用药后6~7d症状开始好转。因锂盐无镇静作用,一般主张对严重急性躁狂病人先与氯丙嗪或氟哌啶醇合用,急性症状控制后再单用碳酸锂维持。

【用法与用量】

(1)躁狂症:口服,20~25mg/(kg·d),分2~4次服用。一般剂量为每次125~500mg,3次/日。开始可用较小剂量,以后可逐渐加到1500~2000mg/d,甚至3000mg/d。症状控制后维持量为750~1500mg/d。

(2)粒细胞减少、再生障碍性贫血:口服,每次300mg,3次/日。

(3)月经过多症:月经第1d服600mg,以后服300mg/d,均分为3次服,共服3d,总量1200mg为1疗程。每一月经周期服1疗程。

(4)急性菌痢:每次100mg,3次/日,首剂加倍。少数症状较重者,头1~3d每次剂量均可加倍,至症状及粪便明显好转后,以原剂量维持2~3d,再递减剂量,3~4d后停药。除体温过高需用解热药外,均不加用任何其他药物。总疗程为7~10d。

【不良反应】

(1)有头昏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不良反应。

(2)积蓄中毒时,可出现脑病综合征(如意识模糊、震颤、反射亢进、癫癎发作等)乃至昏迷、休克、肾功能损害,故用药时须随时严密观察,及时减量。脑病综合征一旦出现,应立即停药,适当补充生理盐水,静脉注射氨茶碱,以促进锂的排泄。

【注意事项】

(1)钠盐能促进锂盐经肾排除,故用药期间应保持正常食盐摄入量。每周应停药1d,以保安全。

(2)用药期间应定期测定血锂浓度,因为它与疗效及不良反应关系密切,治疗躁狂症时,锂浓度应为0.9~1.2mmol/L,此时不良反应较轻,超过1.5mmol/L则不良反应增多。

(3)老年人锂盐排泄慢,易产生蓄积中毒,注意调整剂量。

(4)本药不宜与吡罗昔康合用,否则可导致血锂浓度过高而中毒。

(5)严重心血管病、肾病、脑损伤、脱水、钠耗竭及使用利尿药者禁用。

【中毒临床表现】

(1)积蓄中毒:可出现脑病综合征,如意识模糊、震颤、反射亢进、癫癎大发作,甚至昏迷、休克、肾功能损害等。

(2)轻度中毒:有轻微手指震颤、软弱无力、共济失调、眩晕、发音不清、视物模糊、吞咽困难、失眠、嗜睡、多尿或蛋白尿;重度中毒除上述症状外,亦可出现脑病综合征,甚至发生肾功能衰竭。

(3)心血管系统反应:表现为血压下降、脉搏不整、过敏性血管炎等。

(4)其他:可见脱水、糖尿、全身疲乏、弥漫性甲状腺肿大、头发稀疏、皮肤麻木、间歇性白细胞增多及中性粒细胞增多。

【中毒抢救】

(1)一旦出现脑病综合征,应立即停药,适当补充生理盐水,静脉注射氨茶碱,以促进锂排泄。

(2)误服超剂量时应催吐,温盐水洗胃、导泻。

(3)静脉滴注1/6g分子乳酸钠液及糖盐水;呕吐显着的中毒病人,可饮食盐水。

(4)严重中毒时:应用血液透析或腹膜透析。

(5)有惊厥时,可用巴比妥类控制。

(6)对症及支持疗法。

【药物相互作用】

(1)与氨茶碱、咖啡因、茶碱或碳酸氢钠并用可增加尿排出量,降低碳酸锂的血药浓度和药效。

(2)与氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用时,可使氯丙嗪血药浓度降低40%。此外,锂中毒可出现恶心、呕吐的先兆,配伍应用后往往影响到这些预兆的早期发现。

(3)与抗利尿药伍用时,由于锂经肾清除减少,易致锂中毒。

(4)碘化物(如碘化钾等)与碳酸锂伍用,可促发甲状腺功能低下。

(5)去甲肾上腺素与碳酸锂伍用,前者的升压效应下降。

(6)与肌松药(如琥珀胆碱等)伍用时,肌松增效,时效延长。

(7)氯化钠摄入量减少,容易导致锂盐在体内滞留。碳酸锂治疗期间不宜采用低钠饮食。

【制剂与规格】片剂:125mg,250mg,500mg;缓释片剂:300mg;胶囊剂:250mg,500mg。

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