头孢替坦

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第5页（1099字）

1984年日本首次上市。

【别名】双硫唑甲氧头孢菌素，头孢替坦二钠，雅马替坦，Cefobutazine，Apacef，Apatef，Cefotan，Yamatetan，Cefbupeiazone Sodium，Keipeiazon，Tomipoian，Yamatetan。

【药理】对多种革兰阴性需氧及厌氧菌有杀菌作用。对大肠杆菌、柠檬酸菌属、变形杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及流感杆菌抗菌活性，比头孢美唑和头孢西丁强。对葡萄球菌属的抗菌活性弱。对肠球菌及铜绿假单胞菌几乎无抗菌活性。对各种细菌产生的β－内酰胺酶稳定。

im1g，C_max为42μg／ml，长时间维持较高血浓度，T_1／2约3h。在胆汁、子宫、卵巢中药物浓度高。在皮肤、扁桃体、痰液中也有一定浓度。在体内不被代谢，主要经肾排泄，肌内注射后24h内尿排泄率为83%。

【用途及用法】用于敏感菌引起的败血症、烧伤或手术伤口浅表性继发感染，呼吸道、泌尿系、胆道、子宫内感染，以及腹膜炎、前列腺炎、子宫旁组织炎、前庭大腺炎等。

im0．5～1g，bid；iv或ivdrip0．5～1g(重症2g)，bid。小儿20～30mg／kg，bid(重症tid)。

【不良反应】2298例中总发生率2．7%。可见过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。血液系统可见粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多发生率1．1%，血小板减少。肝脏可见SGOT和SGPT升高，发生率3．8%。偶见BUN上升、少尿、血尿、蛋白尿、菌群交替症、维生素K或B缺乏症等。对本品有过敏史者禁用。对利多卡因或酰胺类局麻药过敏的患者禁止肌注。对青霉素类和头孢烯类抗生素有过敏史者慎用。应用前最好先做皮试，以免发生休克。肌注局部有疼痛、硬结。小儿不宜肌注。

【制剂】粉针剂，0．25g，0．5g，1g。

【临床评价】治疗败血症有效率60．6%，烧伤、手术创口等继发感染有效率90．2%，扁桃体炎有效率95．2%，胆道感染有效率84．0%，妇产科感染有效率91．7%。

【注意事项】肝、肾功能不全者应减少用量。