克拉霉素
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第35页（2251字）
1989年丹麦、瑞士首次上市。
【别名】甲红霉素，甲氧基红霉素，克红霉素，甲基红霉素，6－O－甲基红霉素A，沃克，克拉仙，利迈先，甲力，卡斯迈欣，科曼欣，甲力欣，百红优，安吉尔宁，阿瑞，诺邦，琳克先。盈博顿，卡碧士，克尼邦，澳扶安，泰菲臻克，恰川，济仕康，锋锐。剂莱欣，普迈，圣诺得，双川，泰美拉，天方甲欣，可枚辛，卡瑞斯，甲吉宁，沃卡，劲克，沙迪，凯力克，佳诺奇，宜仁，洁菲，美博，阿维克，赛江，卡太卡，柯力仙，赛红，步瑞斯，康卡，永诺宁，韩都星，维朋，桑美。申迈奇，安吉尔舒，金阳博泰，路仙同，昂克，Claricid，Klacid，Clarcin，Clarithromycin。
【药理】对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，活性与红霉素相似，但对大多数革兰阳性菌的作用比红霉素强2倍。对流感杆菌、军团菌属、淋病奈瑟菌和卡他布兰汉菌等也有抗菌作用，对部分厌氧菌有较强抗菌活性，对肺炎支原体、沙眼支原体和溶脲支原体有很强的作用。
口服吸收比红霉素好，250mg片剂的F约为55%。顿服400mg，Cmax为2．24mg／L，T1／2为4．73h，Tmax为1．7h，AUC每小时为17．4mg／L，除血药浓度较红霉素高、消除半衰期更长外，尿中药物浓度也为红霉素的10倍。PPB为41%～70%。广泛分布在除中枢神经系统以外的组织和体液中，组织内药物浓度是同期血药浓度的2～6倍。口服24h内经尿液排泄率为40%～50%，48h粪排泄率为11．3%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性的14－羟克拉霉素。
【用途与用法】主要用于敏感菌引起的扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎、下呼吸道感染(如支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎)、消化道、皮肤软组织及由沙眼衣原体和脲原体所致泌尿、生殖系统的感染。
po，0．2～0．4g／d，分2次服用，疗程一般为7～10d。小儿po，10～15mg／(kg·d)，分2～3次服用，可视年龄、症状适当增减剂量。ivdrip，成人1000mg／d，分2次滴注，疗程一般为5天。
【不良反应】发生率约为10．6%。主要表现为腹胀、腹痛、腹泻、胃部不适、嗳气、呕吐等消化道症状。可能引起乏力、头晕、味觉异常等症状。静脉注射时可引起较为明显的血管刺激症状。可引起实验室检查结果异常，可见ALT、AST、AKP、γ－GPT、尿素氮、血钾升高或白细胞、中性粒细胞减少，停药后可恢复正常。
【制剂】克拉仙，片剂，200mg，250mg，4片／盒，6片／盒，法国雅培药厂；膜衣片，每片250mg，500mg，8片／盒，10片／盒。莱欣，胶囊，200mg，6片／盒，上海法玛赛制药。圣诺得，颗粒剂，125mg，6袋／盒，南京圣和药业。克拉仙，干糖颗粒，125mg／5袋，法国雅培药厂。克拉仙，粉针剂，500mg，法国雅培药厂。
【临床评价】对有慢性呼吸道感染的100多例患者参加的两个随机双盲试验中，口服克拉霉素每次0．25g，每日2次，连续10～15d，或口服氨苄西林每次0．25g，每日4次，连续7～14d，结果克拉霉素组有效率和细菌清除率分别为97%和86%，后者则为92%和88%。
克拉霉素对幽门螺旋杆菌(HP)具有很强的抗菌活性，是已知的抗生素中对HP作用最强的药物之一。上海市消化病研究所对88例HP感染者应用本品、呋喃唑酮和兰索拉唑，连续7d，进行短程三联疗法的研究，结果显示对HP根除率达90%以上，溃疡愈合率也大于90%。北京协和医院消化科对1412例HP阳性的胃炎或十二指肠溃疡者应用本品，奥美拉唑和阿莫西林三联疗法根除HP，结果显示对HP的根除率达95．7%。广州中山医院医科大学附属第一医院应用本品、甲硝唑和兰索拉唑联合治疗HP，结果显示对HP根除率及溃疡愈合率分别为91．3%和89．7%。
应用于男性尿道炎536例，其中对淋病奈瑟菌性尿道炎有效率为60．9%，对非淋病奈瑟菌性尿道炎有效率为91．3%，其他尿道炎有效率为91．7%。另外溶脲支原体所致的女性宫颈炎31例应用本品有效30例，有效率为96．8%。
克拉霉素对淋病有一定疗效，尤其对沙眼衣原体和溶脲支原体感染所致的非淋球菌性尿道炎疗效最好。文献报道，对536例男性尿道炎患者，其中对淋球菌性尿道炎的临床有效率为91．7%。对31例由支原体所致的宫颈炎患者应用本品治疗，其中30例有效，有效率为96．5%。
【注意事项】对本品及其他大环内酯类有过敏史者禁用。本品能轻度干扰卡马西平的血浆浓度，并增加其作用，仅轻微增高茶碱的血药浓度；本品可能与华法令或环孢霉素等有相互作用；能改变特非拉定的代谢，增高其血药浓度而引发心律失常。严重肝功能不全者、孕妇、心脏病、水电解质紊乱患者、服用特非拉定者慎用。