依替米星

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第31页（886字）

1999年我国批准上市。

【别名】爱大霉素，悉能，爱大，Aida，Eta。

【药理】为我国自行研制的半合成氨基糖苷类抗生素。对大部分革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有良好的抗菌活性，尤其对于大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和葡萄球菌属等有较强的抗菌活性，对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的金葡菌仍有一定抗菌活性。一次ivdrip，150mg，C_max为14．6mg／L，T_1／2约1．5h，24h内尿中原药排泄80%。PPB为25%。

【用途与用法】适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、创伤、手术前后感染与预防性用药等。ivdrip，200～300mg／d，qd。

【不良反应】肾功能损害发生率及严重程度与奈替米星相似，停药后一般可恢复正常；耳毒性和前庭毒性比其他氨基糖苷类药物轻，主要表现为眩晕、耳鸣，仅个别患者电测听结果显示听力下降；其他不良反应包括罕见的皮疹、恶心、静脉炎、心悸、胸闷和皮肤瘙痒。

【制剂】爱大，粉针剂，50mg(5万U)／瓶，100mg(10万U)／瓶，杭州爱大制药。

【临床评价】2212例Ⅲ期临床多中心试验结果表明，对大部分革兰阳性菌及革兰阴性菌均有良好抑菌、杀菌作用，MIC₅₀为0．5～8mg／L。与青霉素、半合成青霉素类、头孢菌素类等合用有协同作用。具有明显的后效应，持续时间达12～24h，故可qd给药。总有效率为91．8%，细菌清除率为91．7%，总不良反应发生率为4．33%。

【注意事项】同其他氨基糖苷类抗生素。