氟康唑
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第57页（1627字）
1988年8月英国首次上市。
【别名】大扶康，麦道氟康，三维康，博泰，依利康，仟德，普芬，昊康，静达，Delucan，Medoflucon，Syscan，Sunvecon。
【药理】为新型三唑类抗真菌药，抑制真菌麦角甾醇合成，破坏真菌细胞膜的完整性，抑制真菌的生长。本品具有广谱抗真菌作用，不良反应少，既可口服，又可静脉注射。其抗菌谱与酮康唑相似，但作用比酮康唑强20～100倍。不影响血清雄性激素水平。对念珠菌属、新型隐球菌、小孢子菌属、组织胞浆菌、毛癣菌属、絮状表皮癣菌、鼠孢子菌、烟曲霉菌感染均有较强的抗菌活性。
口服吸收良好，F为90%，不受食物影响，Tmax为1h，Vd为0．7L／kg。每日口服1次，连续4～5d可达稳态血药浓度，PPB为11%。在体内分布广，可透过血脑屏障，脑脊液中浓度为血浆浓度的80%。T1／2为27～35h。在体内代谢甚少，约有给药剂量的80%以原形药物由尿液中排泄。
【用途与用法】用于隐球菌脑膜炎、念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他非浅表性念珠菌感染。可治疗正常宿主或免疫功能受损患者的口咽、食管、非侵入性肺支气管感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜及慢性口腔萎缩性念珠菌病。治疗急性或复发性阴道念珠菌病。可用以预防恶性肿瘤患膜因化疗或放疗引起的感染。
po，治疗念珠菌病、皮肤真菌病，50mg，qd，必要时增至100mg顿服；治疗系统霉菌病，150mg，qd，必要时增至300mg顿服；治疗艾滋病患者伴发隐球菌感染者，50～200mg／d，连续3～6周。ivdrip，首剂量200mg，以后每次100mg，疗程最少14d；用于真菌性脑膜炎，50～100mg，qd，至真菌转阴。
【不良反应】通常耐受性良好。常见不良反应有恶心、腹痛、腹泻及胃肠胀气等，发生率为1．5～3．7%。也有皮疹，约占1．9%。艾滋病及肿瘤病人，在接受本品时可能出现肝、肾及造血功能异常，约占1．3%。
正在接受华法林治疗的患者使用本品可延长其凝血酶原时间。本品可延长同时给予的甲苯磺丁脲的血浆半衰期。
【制剂】大扶康，胶囊剂，50mg，150mg，200mg；注射剂，100mg／50ml，200mg／100ml，辉瑞公司生产。三维康，胶囊剂，50mg，150mg，上海三维制药生产。
【临床评价】隐球菌脑膜炎，用药60d，临床有效率为90%，细菌清除率85%。全身念珠菌感染临床有效率79%，细菌清除率76%。粘膜念珠菌感染治愈率84～86%。阴道念珠菌感染有效率97%。足癣、体癣、股癣50mg，qd，2～4周，临床治愈率分别为74%、92%、94%。
【注意事项】对本品或三唑类药物过敏者禁用。妊娠妇女仅慎用于真菌感染严重或危及生命时。哺乳期妇女建议不用本品。16岁以下儿童禁用。
本品大多随尿排泄，可增加尿量加快清除速率。血液透析3h，可使血药浓度降低约50%。本品注射剂为稀盐水溶液，对需限制钠或液体的病人，应考虑输液速率。肾功能不全的患者，如只需一次给药，则无需调节剂量；需多次给药时，第1～2天应给常规剂量，以后按肌酐清除率(ml／min)调节给药间隔时间，大于41ml者给药间隔时间为24h(常规剂量)，20～40ml者为48h，10～20ml者为72h。