膦甲酸钠
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第69页（1406字）
1992年1月瑞典首次上市。
【别名】膦甲酸三钠，佛斯卡耐特，可耐，宇虹，Phosphoformate，Foscarvir，PFA。
【药理】为焦磷酸盐衍生物。具有抗单纯疱疹病毒和人巨细胞病毒(CMV)的活性，还可抗人体免疫缺陷病毒(HIV)。在焦磷酸盐结合部位非竞争性地与病毒的酶系发生作用，从而抑制病毒的复制。体外试验显示，本品能抑制流感病毒的RNA聚合酶、疱疹病毒(包括人CMV和爱泼斯坦巴尔病毒)的DNA聚合酶以及逆转录病毒(包括HIV)的逆转录酶。
口服吸收差，通常静脉给药。血浆峰值浓度平均为150mg／L，T1／2为3～6h。主要由肾脏排泄，当肾功能有损害时须减少药物的用量。
【用途与用法】用于治疗不能使用更昔洛韦的艾滋病患者并发的CMV视网膜炎；器官或组织移植病人因免疫抑制导致的各种CMV感染，如肺炎、胃肠炎；病毒性肝炎；先天的或新生儿的CMV疾病。
AIDS伴发巨细胞病毒性视网膜炎60mg／(kg·d)，分三次静脉滴注，每次持续2小时，疗程2～3周；骨骼移植伴发巨细胞病毒性视网膜炎则除上述治疗外，再加维持量60mg／kg，每周5天，疗程2～12周；病毒性肝炎首剂为24h20mg／kg，之后0．16mg／kg，持续10～13天，总30g。
【不良反应】严重的不良反应是可逆的肾功能损害，发生率为30%～43%。其他常见不良反应有贫血、恶心、呕吐、全身不适、头痛、乏力、发热、AST、ALT异常。少见发生阴茎和口腔溃疡、皮疹、震颤、癫痫发作、肌肉抽搐、幻觉、精神错乱等。静脉注射部位可发生静脉炎。
【制剂】佛斯卡耐特，注射剂，3125mg／250ml，6250mg／500ml，瑞典阿斯特拉公司生产。可耐，注射剂，3124mg／250ml，连云港正大天晴制药生产。
【临床评价】67例并发CMV视网膜炎的艾滋病者连续静脉滴注本品0．16mg／(kg·min)，另外49例患者应用更昔洛韦10mg／(kg·d)持续静脉滴注。视网膜患处的疤痕改善率分别为97%和93%。有37例病人未进行维持治疗，全部在诱导治疗结束后3周内复发；本品组的复发率为30%，而且在诱导治疗后12周内无复发。虽然用本品的病人缓解期较长，但两药都未完全遏制住感染。
对骨髓或肾移植后并发CMV感染者，57%～60%患者的CMV感染得到根除，体温恢复正常，化验结果改善。
【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠或哺乳期妇女禁用。有肾功能损害者慎用，肾功能严重损害者忌用。血清肌酐水平升高应减量。
为避免局部刺激，禁止与其他药物或液体配伍。与含钙的药物或两性霉素B有化学配伍禁忌。与其他肾毒性药物合用尤应谨慎。与其他可降低血钙的药物合用也应慎重。