雷托那韦

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第72页（1046字）

1996年美国首次上市。

【别名】艾治威，利托那韦，Norvir。

【药理】为蛋白酶抑制剂。可抑制免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间的蔓延减缓。

口服吸收较好，F为70%～90%。T_max为2～4h，C_max为53μg／ml，T_1／2为3～3．5h，PPB为98%。主要经细胞色素P₄₅₀氧化酶系统代谢，代谢物也有抗病毒活性。由粪便排泄。

【用途与用法】用于治疗HIV感染和AIDS病人的联合抗病毒治疗。

po，600mg，bid，宜与食物同服。

【不良反应】发生率为20%～40%，常见发生胃肠不适、外周神经感觉异常，如味觉异常等。偶见血管扩张、衰弱、头痛。影响甘油三酯、尿酸等代谢，引起血液化学和血液学改变。

【制剂】雷托那韦，胶囊剂，100mg，200mg；口服液10%，80mg／8ml，美国雅培公司生产。

【临床评价】本品与抗逆病毒核苷类似物联合用治疗HIV感染的晚期免疫缺陷患者，一项与安慰剂对照的临床研究证实，接受本品治疗的患者，其累积死亡率为40%，连续口服6月，患者的病程减缓50%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。严重肝脏疾病患者禁用。妊娠妇女禁用。轻或中度肝脏疾病、腹泻者慎用。

本品有抑制细胞色素系统的作用，因此与许多具类似作用的药物有相互作用。

禁与地西泮、阿司咪唑、胺碘酮、心律平、特非那丁、麦角秋水侧碱及炎痛喜康等药物合用。亦不能与细胞色素P₄₅₀代谢药物联用。与免疫抑制剂、非镇静组胺拮抗剂、大环内酯类抗生素、钙拮抗剂、抗抑郁药、神经肽类、抗真菌药、美沙酮、芬太尼、卡马西平、华法林、甲磺丁脲、吗啡、地昔帕明、口服避孕药和氨茶碱等同时使用时应谨慎。如本品为口服液时，避免使用甲硝唑。