亮丙瑞林
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第104页（1267字）
1984年原联邦德国首次上市。
【别名】抑那通，依那通，亮脯瑞林，来普隆，利普安，Leuproreline，Leuplin，Alupron，Leuprolide，Abbott－43818，Carcinil，Enantone，Tap－144SR。
【药理】为人工合成的黄体生成激素释放激素(LH-RH)九肽类似物，属LH-RH拮抗剂。通过竞争性地与垂体LH-RH的受体结合，使LH(黄体生成素)、FSH(促卵泡生成素)的生成和释放呈一过性增加。但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多，使受体数减少，从而产生抑制垂体生成和释放促性腺激素的作用，进一步抑制卵巢或睾丸性腺激素的释放，减少雌二醇或睾酮的生成，可达到与去势术相当的效果。
醋酸盐口服无效，皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1／2为3h。在体内无蓄积作用，原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2．9%和1．5%。
【用途及用法】①乳腺癌。②治疗晚期前列腺癌。③子宫内膜异位症。④儿童性早熟。
对乳腺癌、前列腺癌病人，抑那通注射剂3．75mg，sc，1次／4周，3～6次为1疗程，不得在同一部位重复注射。对子宫内膜异位症，抑那通3．75mg，sc，1次／4周，初次给药于经期第1～5d。对中枢性早熟，30μg／kg，sc，1次／4周，根据症状可增至90μg／kg。
【不良反应】阵发性发热发生率为40%；注射部位红斑、刺痛、瘙痒、肿胀和硬结发生率约为11%；阳痿或性欲低下发生率在1%以下；少数人可出现血尿、尿道梗阻、下肢乏力和感觉异常，但继续用药1～2周后，即可改善；另外还有头晕、头痛、多汗、面部潮红、男性乳房增大，也可有恶心、呕吐、皮疹、多毛、耳鸣、水肿和体重增加等。
【制剂】抑那通，缓释注射剂，含醋酸亮丙瑞林3．75mg，日本武田药业。
【临床评价】临床治疗睾丸未切除的前列腺癌，有效(至少有1个肿瘤缩小50%以上)者为86%，1年生存率为87%，146周后仍有50%患者生存，明显优于乙烯雌酚治疗组。对乳腺癌治疗，其效果与卵巢去势术相似，故对绝经前乳腺癌具有良好效果。
【注意事项】①妊娠、哺乳期妇女及原因不明的异常阴道出血禁用。②有尿道阻塞、脊髓压迫倾向和有代谢性骨病者慎用。③只供皮下注射，用附加的2ml混悬液将瓶内药物充分混悬，勿起泡沫，针头不小于7号，每次需换位置，不得按摩注射部位。④用药初期可导致激素水平暂时性升高。对前列腺癌病人，治疗初期合用氟他胺以阻断睾丸酮的作用。