米托蒽醌
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第114页（1334字）
1981年英国首次上市。
【别名】丝裂蒽醌，二羟基蒽酮，米西宁，能减瘤，能灭瘤，泽康，诺消灵，Militant，Novantrone，MIT，DHAD，NVT。
【药理】米托蒽醌(MIT)为蒽醌类抗肿瘤药，属细胞周期非特异性药物。通过与碱基强有力的结合而嵌入DNA，引起DNA链间和链内的交叉联结，导致DNA单、双链断裂。本品与尿苷、脱氧胸苷的结合力较阿霉素(ADM)大6～7倍；对DNA聚合酶、RNA及蛋白质合成也有抑制作用。对增生性或非增生性的人培养细胞，均有杀灭作用，对快速和慢速生长的肿瘤均有活性。
静注后迅速分布于各组织中，然后缓慢排出体外。药代动力学符合三室模型，T1／2α为0．1h，T1／2β为1．1h，T1／2γ为42．6h，Vd为1875L／m2，PPB为95%以上。平均血浆廓清率为0．57L／(m2·min)，而肾廓清率为0．045L／(m2·min)。药物依浓度由高到低的次序依次分布于肝、胰、甲状腺、脾、心脏、胃和淋巴结，不能通过血脑屏障。在肝中代谢，主要通过氧化或与葡萄糖醛酸或硫酸结合，给药后5d粪便排泄18%，尿排泄6．5%。
【用途及用法】主要用于治疗晚期乳腺癌、非何杰金淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞性白血病复发等。
①实体瘤：10～14mg／m2，iv，1次／3～4周。②白血病：2～20mg／m2，iv，连用5～7d，也可10～14mg／m2，1次／3～4周。③儿童单次剂量最高可达24mg／m2。④联合用药时剂量可酌减至8～10mg／m2，1次／3周。
【不良反应】①骨髓抑制：主要是白细胞减少，其中，轻、中度白细胞减少发生率为13%～15%，重度减少发生率为1．7%～14%，但多可自行恢复。②胃肠道反应：常见恶心、呕吐，偶见厌食、腹泻、便秘、胃肠道出血和胃炎等。③心脏反应：偶见心电图异常，亦曾有致心力衰竭的报道。④其他：偶见肝功能严重受损，转氨酶、血清肌酸酐值、血尿氮上升及轻度脱发等。
【制剂】米西宁，注射剂，2mg，5mg，10mg，四川升和制药。
【临床评价】乳腺癌有效率为33%～34%，急性淋巴细胞性白血病有效率为39．3%，急性非淋巴细胞性白血病有效率为39．2%，恶性何杰金淋巴瘤有效率为50%，非何杰金淋巴瘤有效率为95%。心脏毒性、脱发的发生率均低于多柔比星。
【注意事项】对本品过敏的患者禁用。骨髓抑制或全身状况不佳患者、纵隔和胸部进行放射治疗的病人以及原有心脏病的病人慎用。在治疗过程中，应定期检查心脏、血象和其他生化指标。严重肝功能损害的病人应减低剂量。本品用后巩膜呈蓝色、尿呈蓝紫色、粪呈黄绿色，停药后可自行消失。