左匹克隆
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第124页(1396字)
1987年在丹麦首先上市。
【别名】唑呲酮,吡嗪哌酯,忆梦返,思梦还,忆孟返,金盟,三原,Zopicione,Zimovane,Imovane,Imovance,Amovane。
【药理】化学上属于环吡咯酮类化合物,但药理作用与苯二氮类相似,作用于相同受体。有镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用。口服7.5mg,镇静催眠作用与安西泮10mg疗效相当。其催眠作用迅速,并可延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒次数和早醒次数。
口服后吸收迅速,F为80%,Tmax为1.5~2h,可迅速分布于全身,Vd为100L。PPB约为45%,CL为232ml/min,T1/2约为5h。经肝脏代谢,其N-氧化物有一定的药理活性。最后80%由尿以代谢物的形式排泄,约16%自粪便排泄。老年人肝脏代谢能力降低,半衰期延长。肝硬化者代谢减慢,应调整其剂量。
【用途及用法】适用于失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
po,7.5mg,hs;肝功能不全时,每次3.75mg,必要时可加至7.5mg;老年人和体弱者每次3.75mg,必要时可加至7.5mg。
【不良反应】不良反应与剂量及患者的敏感性有关。最常见的不良反应是口苦(36%)、口干、肌无力,偶见日间嗜睡。个别出现易怒、易受刺激或精神错乱、头痛。长期服药后突然停药会出现戒断症状。
【制剂】忆孟返,片剂,7.5mg,5片/盒,20片/盒,安万特医药。
【临床评价】临床双盲试验证明,本品术前催眠作用,介于氟硝西泮和硝西泮之间,抗焦虑作用不及苯二氮类。HaiakG比较了佐匹克隆与短效、中效和长效苯二氮
类药物的临床疗效,佐匹克隆7.5mg/d疗效大于或类似于氟西泮30mg/d、硝西泮5mg/d、氟硝西泮1~2mg/d、替马西泮20mg/d、三唑仑0.125mg/d、咪达唑仑15mg/d。临床试验(300o0名患者)研究数据表明,除了其味苦(<10%)外,耐受性类似于安慰剂。临床试验未发现明显的反跳性失眠、停药反应和依赖性。
【注意事项】对本品过敏者、失代偿的呼吸功能不全者、15岁以下儿童、肌无力患者禁用。孕妇、精神病患者、处于恢复期的麻醉药品成瘾者、严重肝病患者及伴有中至重度肝病的老年患者慎用。由于该药可引起白天瞌睡,故机械操作人员及车辆司机应慎用。哺乳期妇女不宜使用。对有药物滥用史的患者应避免使用该药。
该药与苯二氮类抗焦虑药或催眠药合用,可增加戒断症状出现的可能性。与神经肌肉阻滞药或其他中枢神经抑制药合用,可增强镇静作用。与红霉素合用,增加本品的吸收,并加快催眠效果。大剂量长期服药,突然停药可引起戒断症状。服药期间,严禁同时饮酒或饮含酒精的饮料。肝硬化患者血浆清除能力明显降低,应调整剂量。