罗非昔布
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第139页（1465字）
1999年在美国首次上市。
【别名】罗非考西，万络，Vioxx。
【药理】为特异性COX－2抑制剂，是新一类非甾体抗炎药。F为93%，PPB约为87%，Tmax为2～3h。口服单剂量25mg时，Cmax为207μg／L，AUC为3628μg／L·h，T1／2约为17h，主要在肝脏代谢消除，小于1%以原形从尿中排泄。
【用途及用法】缓解骨关节炎症状和体征，缓解疼痛及原发性痛经。
成人骨关节炎：po，12．5mg，qd。必要时可增至最大剂量25mg，qd。成人急性疼痛及原发性痛经：po，25mg，qd。最大推荐剂量为po，50mg，qd，可连续服5d。
【不良反应】该药较易耐受，很少出现严重的胃肠道反应如溃疡、出血及胃穿孔。常见的不良反应有上呼吸道感染、恶心、头痛、腹泻、胃灼热、消化不良、腹痛、水肿、高血压、眩晕、流感样症状、泌尿道感染、鼻窦炎、背痛、体乏及支气管炎等，罕见口腔溃疡。在美国等国家共1516例骨关节炎患者，服用本药25或50mg／d，共24周，经胃窥镜检查：胃溃疡发生率在25和50mg组分别为4．1%～5．3%和7．3%～8．8%，在接受本药治疗的3357例中有3例分别在d62，d87，d332出现上消化道出血。
【制剂】万络，片剂，12．5mg，25mg，7片／盒，美国默沙东制药。
【临床评价】784例患有膝或髋骨关节炎患者随机分为3组，分别服用：罗非昔布12．5mg，qd，罗非昔布25mg，qd，双氯芬酸钠50mg，tid，持续观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非昔布12．5或25mg／d与双氯芬酸钠50mg，tid具有相同的临床疗效，且本品耐受性良好。
一项在1516例骨关节炎患者(年龄≥50岁)中进行的胃镜检查发现：服用本品25或50mg与服用布洛芬的患者在为期6个月的治疗过程中，消化性溃疡发生率分别为9．6%、14．7%、45．8%。且在为期12周的安慰剂治疗期间，本品胃镜下消化性溃疡发生率与安慰剂组相似。
【注意事项】该药与其他NSAIDs有交叉过敏反应，对于阿司匹林过敏的患者应禁用，同时应注意有哮喘史患者会产生支气管痉挛。对于有胃肠道出血及溃疡史患者、老年人、吸烟者及嗜酒者应密切注意，这些人群引起出血的危险度较高。应用本品时，应考虑到对肾脏有可能造成直接的或间接的损害，当患者患有心衰、肝功能不全、有脱水症状、使用利尿剂、ACE抑制剂或血管紧张素抑制剂、或者老年人有更高的危险性。本品还可能导致胎儿动脉导管过早关闭，所以在妊娠后期应避免使用。哺乳妇女停止使用该药。
利福平可引起本品血浆浓度下降50%。本品75mg／d(为治疗骨关节炎最高推荐剂量的3倍)与甲氨蝶呤每周7．7～15mg合用，可使甲氨蝶呤的血浆浓度增加23%，引起其肾脏清除率下降。长期使用华法林治疗稳定的患者，给予本品25mg／d，凝血酶原时间国际标准化比率增加8%。