伐地昔布
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第140页（1273字）
2002年04月首次在美国上市。
【别名】Bextra。
【药理】主要通过选择性抑制COX－2，进而抑制致炎性前列腺素的合成，发挥抗炎、镇痛和解热作用。在人体内，治疗浓度的本品对保护胃粘膜的COX－1没有抑制作用。体外研究表明，本品的COX－2／COX－1选择性比为30。口服F约为80%，Tmax约3h，与食物同服可使Tmax延迟1～2h。主要经肝脏细胞色素CYP3A4和2C9代谢，约70%以代谢物形式随尿液排泄。消除T1／2为8～11h。
【用途及用法】用于治疗骨关节炎、成人类风湿性关节炎以及用于治疗经期痛性痉挛。
推荐剂量：po，10mg，qd。用于原发性痛经的推荐剂量：20mg，qd，按需服用。肝、肾功能不全病人可适当调整剂量。
【不良反应】对1214例关节炎10mg／d及1385例20mg／d应用3月以上，腹泻发生率＞2．0%。最常见的不良反应有头痛(4．8%～8．5%)、腹痛(7．8%～8．9%)、消化不良(7．9%～8．7%)、恶心(2．0%～6．3%)、腹泻(5．4%～6．0%)。因不良反应而终止治疗的10mg组为7．5%，20mg组为7．9%，安慰剂组为6．0%。
【制剂】Bextra，片剂，10mg，20mg，辉瑞制药。
【临床评价】为期3月的研究包括约1500例骨关节炎病人。本品qd，5mg或10mg缓解症状与萘普生bid，每次500mg等效，统计学上比安慰剂显着有效。
用于原发性痛经：在中、重度原发性痛经妇女中进行的2项安慰剂对照研究显示，本品的疗效与萘普生550mg相当。给予本品20mg后60miin内起效。本品20mg在镇痛作用的起效时间、强弱和持续时间与萘普生550mg相当。用于术后止痛：对行髋关节成形术的217例病人的随机双盲研究发现，本品20或40mg，bid，与安慰剂相比能使术后吗啡需要量减少40%。
【注意事项】因可能增加早产儿动脉导管闭合的危险，妊娠末期病人禁用本品。哮喘、荨麻疹病人、对阿司匹林或其他NSAIDs有过敏史的病人禁用。与所有NSAIDs一样，本品慎用于体液潴留、高血压或心衰病人。肝、肾疾病患者慎用。本品与阿司匹林同时使用可能增加胃肠道溃疡的危险。在健康志愿者中，本品可增强华法林的抗凝血作用。本品可降低锂的肾清除率，但对甲氨蝶呤的血浆浓度或肾清除率没有影响。与其他NSAIDs一样，本品可能减弱ACE抑制剂和利尿剂的抗高血压作用。CYP3A4和2C9抑制剂可能会提高本品的血浆浓度。