尼美舒利
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第141页（2017字）
1985年南非首次上市。
【别名】美舒宁，尼蒙舒，怡美利，美舒利，普威，灵泰帮尼，美苏宁，化双节力舒同，瑞普乐，赛扑达，斯瑞，利诺克，腾克，圆星得欣，苏榕，先乐克，罗美沙，安洁舒利，孚美舒，Mesulide，Alodoron，Aulin。
【药理】为新的非甾体抗炎镇痛药，高度选择性抑制COX－2的活性，对COX－1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了消化性溃疡和出血的副作用。对炎症部位其他介质也有抑制作用，通过抑制炎症部位中性粒细胞产生过氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶(弹性蛋白酶和金属蛋白酶)的活性，抑制H1受体，抑制α－肿瘤坏死因子的释放，抑制致热物质白介素－6等，起到强大的抗炎、消肿作用，抗炎作用强于消炎痛、保泰松等，解热镇痛作用强于扑热息痛。此外，本品有一定抗血小板聚集作用。通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱粒细胞释放组胺，对呼吸道结缔组织及软骨组织的抗炎消肿作用明显。不促进白三烯的合成，因而不像阿司匹林等导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘病人。口服吸收迅速，分布广泛。健康志愿者口服本品100mg后，平均血浆浓度为2．86～4．58mg／L，Tmax为1．22～3．83h。其吸收速率和吸收程度不受食物影响。栓剂的F为口服的54%～96%。药物吸收后主要分布在细胞外液，Vd为0．19～0．39L／kg。PPB为96%～99．3%。终末消除T1／2为1．96～4．73h。本品主要在肝内代谢，其代谢产物为4－羟基衍生物，仍具药理活性。本药分别在尿和粪便中排泄约80%和20%，几乎均为代谢物。中等肾功能不全患者(肌酐清除率大于5．4L／h)时药动学参数无明显改变，但其羟基代谢物的半衰期有所延长。
【用途及用法】适用于多种需要抗炎治疗的疾病，如骨关节炎、关节外风湿病、手术和急性创伤后的疼痛和炎症、急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。
po，100mg，bid，餐后服用。使用栓剂直肠或阴道给药，200mg，bid。儿童常用颗粒剂和混悬剂，剂量为5mg／(kg·d)，分2至3次服用。
【不良反应】本品耐受性良好，胃肠道反应少，偶有上腹痛、灼热、恶心、头痛、眩晕、出汗、脸部潮红、红斑、失眠和兴奋过度等。罕见过敏性皮疹。但一般均较轻微，可以耐受，且发生率小于同类其他药物。
【制剂】美舒宁，片剂，50mg，100mg，6片／盒，10片／盒；口服混悬剂，1%，60ml，100ml，200ml；栓剂，50mg，100mg，6粒，10粒；100mg，6粒，10粒；200mg，6粒，10粒；凝胶，3%，15g，25g，40g，瑞士赫尔森制药。化双节，片剂，100mg，盖天力制药；颗粒剂，100mg／袋。瑞芝利，胶囊剂，10mg，10粒，海南中瑞康芝制药。
【临床评价】600例运动引起的软组织损伤病人，用随机双盲对照法，每日口服本品300mg，对照组服萘普生每日750mg，疗程均为5d。结果显示，两组减轻水肿程度和疼痛强度的疗效相似，但本品胃肠道的耐受性优于萘普生。Mele等调查了用本品治疗的6489例骨关节炎患者，结果用药1周后疼痛由83%减至50%，至3周时降为18%，医生和患者对有效性的评价分别为82%和73%。本品治疗膝关节炎的总改善率，用药1周后为70．7%，用药3周时为96．6%，而双氯芬酸组用药1周和3周时的总改善率分别为31．1%和62．3%，两组间有显着差异，结果显示，本品的疗效明显优于双氯芬酸。
940例耳鼻喉炎症病人口服本品100mg，bid，疗程平均10d，能使体征和症状明显减轻，功能恢复，有效率为76．3%。另一组53例耳鼻喉科非感染性炎症的疗效优于萘普生。
250例双盲对照试验结果表明，本品对外科手术、牙科及面部手术、耳鼻喉科及痔切除术等引起的中、重度疼痛有良好的止痛效果，且能消除术后充血、水肿及使术后升高的体温下降。牙科止痛比布洛芬快而强。耳鼻喉科手术止痛与酮洛芬同样有效。痔切除术后止痛有效率为92%，而萘普生为78%。
【注意事项】有活动性消化性溃疡、中、重度肝功能不全、严重肾功能障碍者禁用。孕妇及哺乳妇女禁用。对阿司匹林和其他非甾体抗炎药过敏者慎用。药物对检验值或诊断的影响：偶有转氨酶、碱性磷酸酶升高。