佐米曲坦

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第148页（1136字）

1997年3月10日获准上市。

【别名】捷利康，佐米格，Zeneca，Zoming。

【药理】为5－HT_IA／ID受体激动剂，通过收缩血管和抑制神经肽释放而缓解偏头痛。其作用比舒马曲坦(Sumatriptan)更强，起效更快。佐米曲坦是亲脂性小分子化合物，口服10mg时的生物利用度为(49±24)%，其中男性为(38±16)%，女性为(60±28)%，比舒马曲坦的口服生物利用度14%要高。佐米曲坦既可采用静注给药，也可采用口服给药。口服能被迅速吸收，T_max为1h，血浆浓度可维持4～6h，不受食物影响，重复给药无蓄积。静注和口服的T_1／2分别为2．30h和2．49h。静注给药的CL和Vd分别为(8．7±1．7)ml／(min·kg)和(122±32) L。给予25mg¹⁴C标记的佐米曲坦，7d的回收率为(91．5±7．0)%，其中尿中为(64．4±6．5)%，多为代谢物，粪便为(27．1±6．0)%，主要为原形。

【用途及用法】用于偏头痛。

【不良反应】一般均能很好耐受，不良反应轻微和短暂。最常见的不良反应为衰弱、口干、恶心、头晕、嗜睡和发热。也报道有胸部紧束与压迫感，但并未见伴随明显的心电图异常。

【制剂】佐米格，片剂，2．5mg阿斯利康制药。

【临床评价】口服佐米曲坦能迅速而有效地解除偏头痛。研究中最初2000例患者的资料显示：65%～81%的患者在治疗后2h有效，治疗组有47%的患者偏头痛完全消失；而安慰剂是15%～34%；给药24h内头痛复发率在治疗组为21%～37%。佐米曲坦有很好的量效曲线。服用佐米曲坦不仅能有效地减缓头痛，还能缓解恶心、畏光、惧声等并发症。另219例偏头痛患者服药2．5mg，2h头痛减轻率为62%，4h为70%；而108例服用安慰剂者分别为36%、37%。在服用佐米曲坦的患者中头痛复发率为22%，未发现有严重的不良反应。长期研究资料(＞1年)表明，对于多次偏头痛发作者服用本品一样有效。

【注意事项】与普萘洛尔共用时，佐米曲坦的AUC值上升50%，而183C91的AUC值下降11%。但当使用较小的剂量时则无以上的药代动力学参数变化。本品仅用于确诊病例，禁用于冠心病及帕金森综合征。孕妇及哺乳期妇女慎用。服药后不宜驾车及高空作业。