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噻奈普丁

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第165页(1183字)

2001年在国内上市。

【别名】噻萘普汀,硫耐扑定,达体朗,Tationl,Thiabendazole,Stablon。

【药理】其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同,能增加突触间隙5-HT的再摄取,可能有提高5-HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似,但耐受性优于三环类。噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速,PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全,清除终末T1/2短,为2.5h,极少量原形药物(8%)自肾脏排泄,主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T1/2延长1h。

【用途及用法】用于治疗轻、中或重度抑郁症,神经源性和反应性抑郁症,躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症,酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。

推荐剂量是,在早、中、晚主餐前口服12.5mg,tid。慢性酒精中毒者,无论是否有肝硬化,均不需调整剂量。年龄超过70岁和肾功能不全的病人,剂量限至每日2片。

【不良反应】罕见,通常是轻度上腹不适、腹痛、口干、厌食、恶心、呕吐、便秘、胀气;眩晕、头痛、失眠、瞌睡、噩梦、无力。

【制剂】达体朗,薄膜包衣片,12.5mg,30片/盒,法国施维雅药厂。

【临床评价】随机将60例抑郁症患者分为达体朗组(30例)和丙咪嗪组(30例),疗程6周。采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和副反应量表(TESS)在治疗前和治疗后第1、2、4、6周末评定药物疗效和副反应。结果两组疗效无显着差异,HAMD总分及各因子分从治疗后2~6周均较治疗前显着降低,两组间无显着性差异;治疗结束时TESS评分达体朗组显着低于丙咪嗪组。

【注意事项】15岁以下的儿童、妊娠期禁用。三环类抗抑郁药可分泌入乳汁,因此在本药治疗期间不宜哺乳。由于存在抑郁症所具有的自杀危险性,必须密切监护病人,特别在治疗开始阶段。在手术前24或48h停药。在停药之前7~14天应逐渐减少剂量。由于服用本药易出现瞌睡,司机或机器操纵者需特别留意。

避免与非选择性MAOI合用,使用MAOI的病人必须停药2周后方能服用噻奈普丁;而停用噻奈普丁24h后,即可使用MAOI。水杨酸可以降低本药的蛋白结合率,故同时服用高剂量水杨酸时,推荐减少本药的用量。

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