氟西汀
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第167页（2058字）
1986年在比利时首次上市。
【别名】百忧解，优克，劲邦，奥麦伦，奥贝丁，氯苯氟丙胺，氟烷苯胺丙醚，Fluoxetinum，Prozac，Adofen，Fluctin。
【药理】可特异性地抑制5－HT的再摄取，增加突触间隙5－HT的浓度，从而起到抗抑郁的作用。对5－HT再摄取的抑制作用远远强于对去甲肾上腺素或多巴胺再摄取的抑制作用。抗副交感神经的作用和抗组胺的作用较弱。据推测，氟西汀的抗强迫作用和抗贪食作用也与其抑制中枢神经系统神经元再摄取5－羟色胺有关。
口服后吸收良好，有首过效应，F为72%。进食时氟西汀的吸收时间延长但吸收量并不减少，生物利用度也不受食物的影响。用药后1～2周即可起效。治疗抑郁症时，4周可达最大效应，而治疗强迫症时，需5周或更长时间才能达到最大效应。PPB高达95%。可透过血脑屏障。单次服药40mg时，Tmax为6～8h，而Cmax为15～55ng／ml；多次服药(40mg／d，共30d)，氟西汀的Cmax为91～302ng／ml。主要在肝脏中经CYP2D6酶代谢。通过去甲基化代谢成具有药理活性的去甲氟西汀。长期服药，氟西汀的消除T1／2为4～6d，短期服药则为1～3d。去甲氟西汀的T1／2为4～16d。正常人的平均消除T1／2为3．6d(1～13d)，而血液透析病人的消除T1／2为1．75d。给药量的60%经肾由尿排泄，12%随粪便排泄，另有部分可随母乳分泌。氟西汀与去甲氟西汀都不能通过透析清除。
【用途及用法】用于各种抑郁性精神障碍。
抑郁症：开始20mg／d，早晨服用。如果几周后临床症状没有改善，可适当增加剂量，但最大量不应超过80mg／d。用量大于20mg／d时，可分1～2次服。强迫症：开始可于早晨服药20mg。几周后，如果疗效不好，可考虑增加剂量。如果剂量大于20mg／d，可分1～2次给药。贪食症：60mg／d。月经前焦虑：20mg／d，可连续用6月，最大用量不应超过80mg／d。
【不良反应】氟西汀常见的不良反应有：口干、心动过速、心律失常、失眠、味觉改变、性欲降低、腹泻、注意力不集中、便秘、咳嗽、出汗、视觉改变、嗜睡、腹胀、恶心、呕吐、食欲减退、紧张不安、鼻塞、震颤、头痛、头晕目眩。这些不良反应在服用一段时间后会渐渐消失。较严重的不良反应为：异常兴奋、呼吸困难、发热或发冷、脚部水肿、严重的恶心和呕吐、紧张不安。当服用氟西汀出现皮疹时，有可能是比较严重的全身性过敏反应，累及肺、肾和肝脏，这可能与血管炎有关。此种反应相当罕见，可能危及生命。尚可出现食欲改变、体重改变、尿频、痛经、光敏、激动躁狂和轻躁狂、低血糖症、低钠血症，少数病人还可出现癫痫发作。大剂量用药时，可出现精神症状。
【制剂】优克，片剂，10mg，14片／盒，华生制药。百忧解，胶囊，20mg，28粒／盒，美国礼来药厂。
【临床评价】对6个中心共700例患者的观察发现，仅1个中心证明氟西汀疗效优于米帕明，停药率≥50%。在对另外360例患者观察中发现，氟西汀疗效明显优于安慰剂，但并不比米帕明更有效。早年的研究报告中，氟西汀疗效超过阿米替林，后者停药率极高。已与氟西汀作过比较的其他抗抑郁药有多塞平、去甲替林、马普替林和米安舍林等。在对大约1300例患者的研究中，上述药物的疗效、停药率相仿。氟西汀对老年忧郁性抑郁症疗效不如去甲替林。氟西汀无三环抗抑郁药的抗胆碱和低血压效应，镇静、嗜睡、震颤和出汗等副作用发生率比三环抗抑郁药低。
【注意事项】对氟西汀过敏者禁用。肝脏疾病(如肝硬化)或肾脏疾病患者、儿童慎用。该药FDA妊娠分类为C类。哺乳期妇女不宜使用。使用氟西汀后进行电痉挛治疗可延长痉挛发作的时间。服用氟西汀期间避免开车或操纵有危险性的机器。单胺氧化酶抑制药(MAOI)(如呋喃唑酮、异烟肼、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼及反苯环丙胺)和氟西汀合用，可能发生“5－HT综合征”。该综合征的临床表现为体温升高、肌强直、肌阵挛、植物神经系统不稳定、生命指标剧烈变化以及意识障碍(如极度急躁、谵妄或昏迷)。与洋地黄毒苷合用可增加氟西汀毒性。抑制细胞色素P450的药物(如奎尼丁)，可升高氟西汀的血药浓度并增加其毒性。氟西汀可增加苯妥英的血药浓度。糖尿病患者合用氟西汀与降糖药，有发生低血糖的可能，而停用氟西汀时血糖将升高。酒精与氟西汀合用可相互强化中枢抑制作用。与酪氨酸合用，会出现激动、不安与胃肠道反应。