曲唑酮
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第175页（1631字）
【别名】美舒郁，美抒玉，查诺顿，曲拉唑酮，苯哌丙吡唑酮，Pragmazome，Deprax，Trazolan，Desyrel，Molipaxin，Mesyrel，Menegan，Thombarm，Tombran，Trittico。
【药理】是三唑吡啶类抗抑郁药，作用机制是选择性地阻断5－HT的再摄取，并有微弱的阻止去甲肾上腺素再摄取的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内MAO的活性，对心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。口服后能很好地吸收，血浆浓度的峰值发生在空腹服用盐酸曲唑酮后大约1h，与食物同服后2h。盐酸曲唑酮的消除呈两相，包括一个初始相(T1／2为6h)和随后的缓慢相(T1／2为5～9h)，由于盐酸曲唑酮的体内清除率变化很大，有些患者服用后可能在血浆内蓄积。
【用途及用法】临床可用于治疗抑郁症，顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效者，用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症，尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。
本品应从小剂量开始，逐渐增加剂量。一般成人开始每日用50～100mg，分次服，3～4天内，每日剂量可增加50mg，最大剂量门诊病人可达每日400mg，住院病人可达600mg。老年人从每次25mg开始，bid，经3～5天逐渐增加至50mg，tid，很少超过每日200mg。
【不良反应】不良反应较少而轻微。最常见的不良反应是嗜睡，偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协调动作障碍。
【制剂】美舒郁，片剂，50mg，20片／盒，台湾美时化学制药。美抒玉，片剂，50mg，20片／盒，常州华生制药。
【临床评价】据1996年有人报告，对重症抑郁及顽固性抑郁(TRD)共33例，其中26例有难治性抑郁的患者进行研究。入院10d后，以曲唑酮100mg／d开始治疗，1周后，患者被随机分组，以双盲安慰剂对照设计，服用曲唑酮100mg／d+安慰剂、曲唑酮100mg／d+吲哚洛尔75mg／d、或曲唑酮100mg／d+氟西汀20mg／d，治疗4周。以17项汉密尔顿抑郁量表(HDRS)测定结果，发现在治疗重症抑郁及TRD中曲唑酮+吲哚洛尔与曲唑酮+氟西丁同样有效，但与曲唑酮+安慰剂相比，有极显着疗效。以HDRS测定结果，72．5%的用曲唑酮+吲哚洛尔治疗患者、25%的用曲唑酮+氟西丁治疗患者有显着的临床效果，而用曲唑酮+安慰剂治疗患者仅20%有效。北京医科大学精神卫生研究所临床观察13例重度抑郁症患者，治疗7d时主要症状基本消失3例(23．1%)，症状明显减轻4例(30．8%)，症状减轻4例(30．8%)，无效2例(15．3%)。
【注意事项】严重肝功能障碍、严重的心脏病或心律不齐者、意识障碍者及对本品过敏的病人禁用。癫痫患者、肝、肾功能不良者慎用。不推荐将此药用于18岁以下儿童和少年。服用本药时可能会出现低血压，包括体位性低血压和晕厥。本药和全麻药的相互作用了解甚少，因而在择期手术前，应在临床许可的情况下尽早停用本药。执行有潜在危险的任务，如开车或开机器者慎用。本药应在餐后服用。
合用地高辛或苯妥英，可使地高辛或苯妥英的血浆浓度升高。本药可能会加强酒精、巴比妥类药和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏本药和单胺氧化酶抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验，故两种药物互换使用时，一般应间隔2周。