氟马西尼
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第199页(1246字)
1987年在瑞士、新西兰、法国先后上市。
【别名】脑易醒,氟吗西尼,氟马泽尼,氟马尼,安易醒,安易行,Flumazepil,Flumazenilum,Flumazenil,Anexate。
【药理】在中枢神经系统内存在能与苯二氮类物质特异性结合的受体,安西泮类药物和此受体结合后,激发受体蛋白复合体,使中枢内典型的抑制性递质γ-氨基丁酸释放、并与γ-氨基丁酸受体结合,使突触后膜的氯离子通道打开,引起抑制性突触后电位,达到催眠效果。氟马西尼因为特异的构效关系,能竞争性抑制苯二氮
类药物与受体结合,使受体复合蛋白活性降低,γ-氨基丁酸释放量下降,氯离子通道关闭,解除抑制性突触后电位。
氟马西尼为亲脂性药物,口服吸收快而完全,20~90min后达到血浆值浓度,但F因肝脏首过作用而降低。PPB约为50%,Vd为0.63~1.06L/kg,T1/2为0.7~1.3h。在体内绝大部分经肝代谢灭活排出体外,仅0.2%以原形药经肾排泄。
【用途及用法】逆转全身麻醉手术后因使用苯二氮类药物所致的中枢镇静和催眠。
首次剂量:在15s内将氟马西尼0.2mg(2ml)静脉注射,60s后唤醒患者,如达到目的,可以不再用药。追加剂量:首次剂量60s后,如不能唤醒患者,可追加0.1mg(1ml),再唤醒。每次可追加0.1mg(1ml),总量不超过1mg。
【不良反应】少数患者在应用时,会出现恶心或呕吐,在快速注射氟马西尼后,会有焦虑、心悸、恐惧等不适感、一过性血压增高及心率增加。癫痫患者可出现抽搐发作。这些不良反应通常不需要特殊处理。
【制剂】粉针剂,0.5mg,5mg,5支/盒,浙江奥托制药集团股份有限公司。
【临床评价】氟马西尼是苯二氮类药物的特异性拮抗药物,用氟马西尼后心血管情况稳定,可改善咪唑安西泮镇静作用对呼吸道的影响,氟马西尼不良反应少。Louis等对20例应用苯二氮
类药物全麻的患者,术后拔管后30min静注氟马西尼0.1mg/kg,检查心血管,无任何变化,注射后患者清醒。
【注意事项】对此药及安西泮类药物过敏者、正在应用苯二氮类药物控制癫痫持续状态或颅内压者、有严重抗抑郁剂中毒者禁用。虽然动物实验证明高剂量的氟马西尼不会有胚胎毒性,但妊娠早期应权衡利弊再决定是否应用。手术结束时麻醉师请勿在周围肌肉松弛消退前注射氟马西尼。长期、高剂量接受苯二氮
类治疗的患者,不要快速注射氟马西尼,以免产生戒断症状。